| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
21‑Desacetyldeflazacort‑d₅ targets the same receptor as its non‑deuterated counterpart: the glucocorticoid receptor (GR). Glucocorticoid receptors are intracellular nuclear receptors that, upon binding of the ligand, translocate to the nucleus and regulate the transcription of target genes involved in inflammation, immune response, and metabolism. Activation of GR by 21‑desacetyldeflazacort leads to anti‑inflammatory and immunosuppressive effects. The deuterated version has no direct biological activity; it is used as an analytical internal standard.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及氘标记药物人体应用的研究表明，与非氘代药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。[1]
21-去乙酰地夫可特-d₅是21-去乙酰地夫可特的氘标记形式。它是氢、碳和其他元素的稳定重同位素，常被掺入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。该化合物可用作核磁共振（NMR）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量分析的内标。目前尚无关于该氘代化合物体外生物活性的具体数据报道。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下，氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势，这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径，从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
21-去乙酰地夫可特-d₅ 不具有直接的体内活性，因为它是一种分析标准品。非氘代活性代谢物 21-去乙酰地夫可特是一种强效的糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和免疫抑制作用。地夫可特（前药）在临床上用于治疗杜氏肌营养不良症 (DMD) 和其他炎症性疾病。氘代版本不用于体内治疗，但可用作药代动力学研究中的内标。 |
| 酶活实验 |
21-去乙酰地夫可特-d₅ 未在酶/受体结合试验中进行评估。作为分析内标，其性质通过化学方法进行表征：高效液相色谱法 (HPLC) 用于确认纯度（通常 >99.3%），质谱法用于确认同位素富集度（≥98% 氘），核磁共振波谱法 (NMR) 用于确认结构。该化合物用于添加到生物样品中，以定量 21-去乙酰地夫可特。未进行生物活性测定。
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| 细胞实验 |
未对 21-去乙酰地夫可特-d₅ 进行细胞实验。在分析研究中，培养细胞并用地夫可特处理，地夫可特代谢为 21-去乙酰地夫可特。将已知量的 21-去乙酰地夫可特-d₅ 作为内标添加到细胞裂解液或培养上清液中。提取 21-去乙酰地夫可特（例如，用乙腈或甲醇进行蛋白质沉淀），并使用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 进行多反应监测 (MRM) 定量。使用未标记的 21-去乙酰地夫可特与氘代内标的峰面积比值来计算浓度。
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| 动物实验 |
未直接对 21-去乙酰地夫可特-d₅ 进行动物实验。在药代动力学研究中，通过灌胃法向动物（例如大鼠或犬）给药地夫可特。在不同时间点采集血样。向每个血浆样本中加入已知量的 21-去乙酰地夫可特-d₅ 作为内标。提取 21-去乙酰地夫可特，并通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量每个样本中的浓度。然后计算活性代谢物的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
21-脱乙酰地夫可特-d₅ (C23H24D₅NO₅，分子量 = 404.51，纯度 >99.3%，CAS 13649-57-5) 为固体粉末。储存时，应将粉末密封避光，于 -20℃ 保存，最长可达 3 年。分析时，可配制浓度为 1-10 mg/mL 的甲醇、乙腈或 DMSO 储备液，并于 -20℃ 保存。该化合物在此条件下可长期稳定保存。目前尚无该氘代化合物本身的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于21-去乙酰地夫可特-d₅的具体毒性数据报告。作为一种研究级分析标准品，它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施。糖皮质激素类药物长期使用可引起显著的副作用，包括免疫抑制、体重增加、高血糖、骨质疏松和肾上腺抑制。然而，氘代糖皮质激素的使用量极少，且不具有治疗活性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
21-去乙酰地夫可特-d₅ 是一种稳定同位素标记的内标，用于定量分析地夫可特的活性代谢物。地夫可特是一种糖皮质激素前药，用于治疗杜氏肌营养不良症 (DMD)、类风湿性关节炎和其他炎症性疾病。口服后，地夫可特迅速转化为其活性代谢物 21-去乙酰地夫可特，后者能与糖皮质激素受体高亲和力结合。氘代形式 (d₅) 含有五个氘原子，在液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析中会产生 +5 Da 的质量偏移。本产品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 分子式 |
C23H24D5NO5
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|---|---|
| 分子量 |
404.51
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
21-desDFZ-d5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : ≥ 30 mg/mL (74.16 mM) DMSO : ≥ 30 mg/mL (74.16 mM)
Ethanol : ≥ 1 mg/mL (2.47 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4721 mL | 12.3606 mL | 24.7213 mL | |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4721 mL | 4.9443 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2361 mL | 2.4721 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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