Felodipine (CGH869) 中文名称: 非洛地平

别名: CGH-869; Perfudal, Plendil, Renedil,Felodipine,CGH 869;Felobeta, CGH869;Agon, Felo-Puren,Felocor, Felodipin,Felodur Felogamma, Fensel, Flodil, Modip, Munobal, 非洛地平; 4-(2,3二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3吡啶二羧酸乙酯甲酯; 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯; 非氯地平; 乙基甲基4-(2,3双氯苯基)-1,4-双氢-2,6-双甲基吡啶-3,;4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯; 费乐地平;非洛地平杂质;Felodipine 非洛地平;非洛地平 EP标准品;非洛地平 Felodipine;非洛地平 USP标准品;非洛地平标准品;非洛地平(非氯地平);非洛地平-13C4-D3; 非洛地平-D8; 乙基甲基4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸

目录号: V0619 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

非洛地平（原名 CGH-869；商品名 Plendil、Renedil 等）

Felodipine (CGH869) CAS号: 72509-76-3
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

非洛地平（原名CGH-869；商品名Plendil、Renedil等）是一种已上市的抗高血压药物，是一种强效、选择性、长效的L型Ca2+通道阻滞剂（CCB）， 4-二氢吡啶 (DHP) 类，IC50 为 0.15 nM。它于 1988 年被批准用于治疗高血压。据描述，非洛地平可抑制细胞因子诱导的 NO 和超氧化物的产生以及细胞因子诱导的 NO 合酶 (NOS) mRNA 的诱导，并被建议作为超氧化物的清除剂，而不是作为超氧化物的清除剂。诱导型 NOS 诱导抑制剂。这表明非洛地平进一步保护脉管系统免受炎症反应期间内源性自由基产生的影响。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

松弛猪冠状动脉最有效的药物是非洛地平，一种二氢吡啶钙拮抗剂（IC50=0.15 nM）[1]。 L 型钙通道阻滞剂非洛地平可促进自噬并清除许多与神经系统疾病相关且易于聚集的蛋白质 [2]。非洛地平的 IC50 为 1.45 nM，以 Ca2+ 依赖性方式抑制毒蕈碱受体（卡巴胆碱）介导的豚鼠回肠纵向平滑肌 (GPILSM) 的收缩 [3]。

体内研究 (In Vivo)

口服非洛地平可显着降低 5/6 肾消融大鼠的平均血压 (BP)，但会对已经受损的肾脏自动调节造成额外损害。服用非洛地平可通过阻断 NF-κB 激活，显着降低收缩压 (SBP)、血清胰岛素、细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)，并减少主动脉中的巨噬细胞壁，导致血管炎症反应的调节。

动物实验

Oral

Rats

参考文献

[1]. Johnson JD, et al. Calcium and calmodulin antagonists binding to calmodulin and relaxation of coronary segments. J Pharmacol Exp Ther. 1983;226(2):330-334.
[2]. Siddiqi FH, et al. Felodipine induces autophagy in mouse brains with pharmacokinetics amenable to repurposing [published correction appears in Nat Commun. 2019 Jun 4;10(1):2530]. Nat Commun. 2019;10(1):1817. Published 2019 Apr 18.
[3]. Yiu, S. and E.E. Knaus, Synthesis, biological evaluation, calcium channel antagonist activity, and anticonvulsant activity of felodipine coupled to a dihydropyridine-pyridinium salt redox chemical delivery system. J Med Chem, 1996. 39(23): p. 4576-82.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H19CL2NO4

分子量

384.25

CAS号

72509-76-3

相关CAS号

Felodipine-d3;1219795-30-8;Felodipine-d5;1242281-38-4

SMILES

ClC1C(=C([H])C([H])=C([H])C=1C1([H])C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=C1C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])Cl

InChi Key

RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3

化学名

(RS)-3-ethyl 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

别名

CGH-869; Perfudal, Plendil, Renedil,Felodipine,CGH 869;Felobeta, CGH869;Agon, Felo-Puren,Felocor, Felodipin,Felodur Felogamma, Fensel, Flodil, Modip, Munobal,

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:77 mg/mL (200.4 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:77 mg/mL (200.4 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6025 mL	13.0124 mL	26.0247 mL
	5 mM	0.5205 mL	2.6025 mL	5.2049 mL
	10 mM	0.2602 mL	1.3012 mL	2.6025 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05614037	Active, not recruiting	Drug: Felodipine sustained release tablets (trade name: plendil®)	Hypertension	Overseas Pharmaceuticals, Ltd.	October 28, 2022	Phase 1
NCT01238705	Unknown	Drug: Felodipine add Irbesartan	Hypertension Sexual Dysfunction	LanZhou University	April 2008	Phase 4
NCT00742066	Unknown	Drug: Felodipine Drug: Irbesartan	Hypertension Insulin Resistance	Maastricht University Medical Center	March 2008	Not Applicable
NCT05258448	Recruiting	Other: Chemoradiotherapy	Cardiac Toxicity Lung Cancer Stage III	Odense University Hospital	August 2015
NCT05788159	Not yet recruiting	Drug: Lacosamide Tablets	Epilepsy	Overseas Pharmaceuticals, Ltd.	April 1, 2023	Phase 1

生物数据图片

Screening of L-type calcium channel blockers in primary neurons and zebrafish. Nat Commun. 2019;10(1):1817. Published 2019 Apr 18.
Felodipine in vivo dose-response experiments.Nat Commun. 2019;10(1):1817. Published 2019 Apr 18.
Efficacy study of felodipine in N171-82Q (B6HD) mice. Nat Commun. 2019;10(1):1817. Published 2019 Apr 18.