| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cycloartenyl ferulate targets IFNγ receptor 1 (IFNγR1) with a binding affinity of Kd = 0.5 μM. By binding to IFNγR1, it activates the JAK1/2-STAT1 signaling pathway. This activation enhances natural killer (NK) cell-mediated anticancer immunity. The compound also exhibits antioxidant, anti-inflammatory, antiallergic, and anticancer activities through modulation of various signaling pathways. It helps scavenge free radicals, protect against lipid peroxidation, and modulate inflammatory signaling pathways. Studies suggest it may also support cholesterol regulation and immune function. Its central nervous system suppressant effects have been observed, with properties different from existing major and minor tranquilizers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，环阿屯醇阿魏酸酯与IFNγR1的解离常数（Kd）为0.5 μM。这种结合激活了JAK1/2-STAT1信号通路。该化合物通过清除自由基和防止脂质过氧化而表现出抗氧化活性。其抗炎活性是通过调节炎症信号通路实现的。该化合物在多种体外系统中均表现出抗过敏和抗癌活性。它能增强NK细胞介导的抗癌免疫。研究还探讨了其对中枢神经系统的影响。这些体外研究结果支持其在癌症、炎症、过敏和心血管疾病治疗中的潜在应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
环阿屯醇阿魏酸酯的体内研究已证实其对中枢神经系统的影响。研究表明，它对中枢神经系统具有抑制作用，其特性不同于现有的主要和次要镇静剂。该化合物的抗氧化和抗炎特性使其在心血管和代谢疾病方面具有潜在的健康益处。它可能有助于胆固醇调节和免疫功能。作为源自米糠的γ-谷维素的成分，环阿屯醇阿魏酸酯的多种生物活性已被研究。需要进一步研究以全面表征其体内药代动力学和药效学特性，并评估其在各种疾病模型中的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
环阿屯醇阿魏酸酯的体外受体结合试验包括检测其与IFNγR1的结合亲和力。结合亲和力采用表面等离子共振、等温滴定量热法或放射性配体结合试验进行测定，报道的解离常数（Kd）为0.5 μM。受体激活通过Western印迹或ELISA检测JAK1/2-STAT1信号通路激活情况进行评估。抗氧化活性采用无细胞体系进行测定，例如DPPH自由基清除试验、ABTS试验或铁离子还原抗氧化能力（FRAP）试验。抗炎活性通过检测无细胞或细胞体系中促炎介质产生的抑制情况进行评估。所有试验均采用适当的对照和标准化方案，以确保结果的可重复性。
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| 细胞实验 |
环阿屯醇阿魏酸酯的体外细胞活性检测包括培养NK细胞以评估其对肿瘤免疫的影响。NK细胞经该化合物处理后，采用标准NK细胞杀伤试验检测其对癌细胞的细胞毒性。细胞因子（例如IFN-γ、穿孔素、颗粒酶B）的产生通过ELISA法进行定量。在抗炎研究中，免疫细胞经该化合物处理后，再用炎症刺激物刺激；检测促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生。在抗氧化研究中，细胞经该化合物处理后，再暴露于氧化应激诱导剂；使用荧光探针检测活性氧水平。细胞活力采用MTT法或类似方法进行评估。所有实验均设置三个重复，并设置适当的对照。
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| 动物实验 |
环阿屯醇阿魏酸酯的体内动物实验采用啮齿动物模型来评估其各种生物活性。在中枢神经系统研究中，给动物注射化合物后，评估其行为、神经和生理参数。在抗癌研究中，用化合物治疗荷瘤动物，监测肿瘤生长和自然杀伤细胞（NK细胞）活性。在抗炎研究中，治疗诱导炎症的动物，并测量炎症标志物。在心血管和代谢研究中，治疗高脂饮食喂养的动物，并评估代谢参数。评估的参数包括体重、器官重量、血液生化指标和组织病理学。实验设置了仅注射溶剂的对照组，以作比较。所有实验程序必须符合机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环阿屯醇阿魏酸酯的药代动力学特性反映了其作为一种大型三萜醇的性质。其分子量为602.89，分子式为C40H58O4。该化合物具有亲脂性，这可能会影响其吸收、分布和生物利用度。作为米糠中γ-谷维素的成分之一，它在膳食摄入后经胃肠道吸收。该化合物通过标准的异生物质代谢途径进行代谢。其较大的分子尺寸和亲脂性表明其水溶性可能有限，但具有良好的膜渗透性。完整的药代动力学特征，包括半衰期、清除率、分布容积和生物利用度，需要使用高效液相色谱-质谱联用等合适的分析方法进行进一步的系统研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本文评估了环阿屯醇阿魏酸酯在米糠中的天然存在及其作为研究化学品的用途，并分析了其毒性特征。该化合物是γ-谷维素的天然成分，而γ-谷维素是膳食的一部分。膳食摄入量通常被认为是安全的。该化合物已展现出多种生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗癌活性，提示其具有潜在的治疗应用价值。其对中枢神经系统的抑制作用提示可能存在神经系统副作用，应谨慎评估。使用纯化合物时，建议采取适当的操作规程，包括使用个人防护装备。该化合物仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
γ-谷维素 (TN) 是一种三萜类化合物。据报道，它存在于水稻 (Oryza sativa)、冬虫夏草 (Ophiocordyceps sinensis) 和其他具有相关数据的生物体中。
环阿屯醇阿魏酸酯 (CAS# 21238-33-5) 又名环阿屯醇阿魏酸酯、环阿屯醇阿魏酸酯和γ-谷维素衍生物。其分子式为 C40H58O4，分子量为 602.89。该化合物是一种典型的三萜醇，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗过敏、抗炎和抗癌活性。它通过与 IFNγR1 结合（Kd 为 0.5 μM）并激活 JAK1/2-STAT1 信号通路，增强 NK 细胞介导的抗癌免疫。该化合物具有显著的抗氧化和抗炎特性。它有助于清除自由基，防止脂质过氧化，并调节炎症信号通路。它可能有助于胆固醇调节和免疫功能。该化合物对中枢神经系统具有抑制作用。 |
| 分子式 |
C40H58O4
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|---|---|
| 分子量 |
602.89
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| 精确质量 |
602.434
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| CAS号 |
21238-33-5
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| PubChem CID |
5282164
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.1g/cm3
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| 沸点 |
663.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
193.8ºC
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| 蒸汽压 |
3.38E-18mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
10.147
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| tPSA |
55.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(CCC=C(C)C)C1CCC2(C1(CCC34C2CCC5C3(C4)CCC(C5(C)C)OC(=O)C=CC6=CC(=C(C=C6)O)OC)C)C
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| InChi Key |
FODTZLFLDFKIQH-FSVGXZBPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H58O4/c1-26(2)10-9-11-27(3)29-18-20-38(7)33-16-15-32-36(4,5)34(19-21-39(32)25-40(33,39)23-22-37(29,38)6)44-35(42)17-13-28-12-14-30(41)31(24-28)43-8/h10,12-14,17,24,27,29,32-34,41H,9,11,15-16,18-23,25H2,1-8H3/b17-13+/t27-,29-,32+,33+,34+,37-,38+,39-,40+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,3R,6S,8R,11S,12S,15R,16R)-7,7,12,16-tetramethyl-15-[(2R)-6-methylhept-5-en-2-yl]-6-pentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecanyl] (E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate
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| 别名 |
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester; Cycloartenyl ferulate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6587 mL | 8.2934 mL | 16.5868 mL | |
| 5 mM | 0.3317 mL | 1.6587 mL | 3.3174 mL | |
| 10 mM | 0.1659 mL | 0.8293 mL | 1.6587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05922800
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