| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
初步研究表明，呋喃硫胺与盐酸氨基葡萄糖和/或硫酸软骨素联合使用，对体外培养的牛鼻软骨或人关节软骨细胞的细胞代谢没有可检测到的叠加有益作用。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔部分内侧半月板切除术骨关节炎模型中，单独口服呋喃西林（100 mg/kg，持续 8 周）对肉眼或组织学软骨损伤的严重程度以及 MMP-1 阳性细胞评分均无影响，与安慰剂组相比亦无显著差异。然而，当呋喃西林与盐酸氨基葡萄糖（1000 mg/kg）和硫酸软骨素（800 mg/kg）联合使用时，三联疗法显著降低了肉眼可见的损伤等级（降低 40%）和损伤面积（降低 39%）、组织学评分（降低 44%）以及 MMP-1 阳性软骨细胞数量（降低 42%），与安慰剂组相比差异显著。[1]
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| 动物实验 |
雄性日本白兔（13周龄，体重2.5-2.9 kg）在麻醉下接受右膝关节内侧半月板部分切除术（第0天）。治疗于术后第3天开始，持续8周。呋喃硫胺溶于蒸馏水中，每日一次经胃管给药，剂量为100 mg/kg。在联合用药研究中，同时给予盐酸氨基葡萄糖（1000 mg/kg）和硫酸软骨素钠（800 mg/kg）。安慰剂对照组给予蒸馏水。另一项实验评估了相同剂量的呋喃硫胺单独使用的效果。所有兔子均用戊巴比妥钠处死。对胫骨平台软骨进行宏观分级（深度评分 0-4，面积通过图像分析测量）、组织学分级（番红 O-固绿染色，Mankin 评分 0-12）以及 MMP-1 免疫组织化学染色（小鼠单克隆抗体，阳性软骨细胞百分比）。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在兔子体内，口服 50 mg/kg 的呋喃硫胺后，血液中总硫胺素水平迅速升高至 4 pg/mL，约为人类常规剂量（100 mg/min）下硫胺素水平的 10 倍。在吸收过程中，呋喃硫胺的 SS 键断裂生成硫胺素。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所有治疗组均未观察到药物毒性的临床症状。与安慰剂对照组相比，接受 GH+CS+呋喃硫胺治疗的兔子的体重增加略有但显著下降（第 56 天 p<0.05），而单独接受呋喃硫胺治疗的兔子则未观察到体重增加。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
呋喃硫胺属于嘧啶类化合物。该化合物用于治疗硫胺素缺乏症。它也曾被用于治疗多种非缺乏性疾病，但其疗效尚未得到证实。呋喃硫胺是维生素B1的衍生物，是一种具有潜在抗肿瘤活性的营养补充剂和维生素B1衍生物。口服呋喃硫胺可抑制癌干细胞（CSCs）中八聚体结合转录因子4 (OCT-4)、SRY（性别决定区Y）-box 2 (SOX-2) 和Nanog同源框 (NANOG) 的表达。这可能抑制CSCs的增殖，从而阻止肿瘤细胞的生长。此外，呋喃硫胺还能抑制癌干细胞（CSCs）中ATP结合盒（ABC）转运蛋白亚家族B成员1 (ABCB1) 和亚家族G成员2 (ABCG2) 的表达，这可能消除CSCs对化疗和放疗的耐药性。癌症干细胞（CSCs）促进肿瘤的发生、发展和转移；它们在癌症复发以及对化疗和放疗的耐药性中起着关键作用。该化合物用于治疗硫胺素缺乏症。它也被推荐用于治疗几种非缺乏性疾病，但其疗效尚未得到证实。
呋喃硫胺是维生素B1的衍生物。它可能通过调节抗坏血酸的生物合成，为胶原蛋白的合成提供有利条件，因为有报道称硫胺素缺乏会降低胶原蛋白的合成。它还能增强大鼠的产热作用，并促进去甲肾上腺素和肾上腺素的分泌。与葡萄糖胺（可能通过己糖胺生物合成途径影响能量平衡）联合使用呋喃硫胺可能增加能量消耗并减少能量摄入，从而导致体重增加的变化。据报道，B族维生素可诱导镇痛作用并增强非甾体抗炎药（NSAIDs）的镇痛作用。[1] |
| 分子式 |
C17H26N4O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
398.5433
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| 精确质量 |
398.144
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| CAS号 |
804-30-8
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| 相关CAS号 |
67-03-8 ( Thiamine HCl; Vitamin B1 HCl salt); 16816-67-4 ( Pantethine, a derivative of vitamin B5); 29883-15-6 (Vitamin B17 derivative); 22457-89-2 (synthetic vitamin B1; BRN-0771326; BTMP; CB-8088; Berdi; Betivina; Biotamin; Benfotiamine; S-benzoylthiamine O-monophosphate); 59-30-3 (Folic acid); 13870-90-1 [Coenzyme B12 (adenosylcobalamin; AdoCbl)]; 68-19-9 (vitamin B 12 related); 13422-55-4 (Mecobalamin, an analog of Vitamin B12); 80037-86-1 (Succinylacetone pyrrole, an inhibitor of vitamin B12 biosynthesis)
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| PubChem CID |
3002119
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
652.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130-136ºC (decompos.)
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| 闪点 |
348.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
2.35
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| tPSA |
152.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
481
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=CN(CC1C(N)=NC(C)=NC=1)C(C)=C(CCO)SSCC1CCCO1
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| InChi Key |
JTLXCMOFVBXEKD-FOWTUZBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26N4O3S2/c1-12(16(5-6-22)26-25-10-15-4-3-7-24-15)21(11-23)9-14-8-19-13(2)20-17(14)18/h8,11,15,22H,3-7,9-10H2,1-2H3,(H2,18,19,20)/b16-12+
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| 化学名 |
(E)-N-((4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl)-N-(5-hydroxy-3-(((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)disulfanyl)pent-2-en-2-yl)formamide
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| 别名 |
Fursultiamine; Judolor; Linamin; EINECS 212-357-1; Tetrahydrofurfuryl thiamine disulfide; TTFD; Adventan, Alinamin-F, Benlipoid, Bevitol Lipophil, Judolor, Lipothiamin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~106.7 mg/mL (~267.73 mM)
H2O : ≥ 6.67 mg/mL (~16.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5092 mL | 12.5458 mL | 25.0916 mL | |
| 5 mM | 0.5018 mL | 2.5092 mL | 5.0183 mL | |
| 10 mM | 0.2509 mL | 1.2546 mL | 2.5092 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
