Ketoconazole 中文名称: 酮康唑

别名: Ketoconazole; Nizoral, Kuric, Fungoral, Ketoderm; Xolegel, Extina 酮亢唑; 顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪; 人用酮康唑; 酮康唑 EP标准品;酮康唑 USP标准品;酮康唑标准品;酮康唑-D4;酮康唑中间体; 抗真菌药;克多可那挫;酶康灵;酮康唑原粉;酮亢唑;酮康唑（顺式）;酮康唑（顺式），医药级,纯度:>99%;优质高纯度，酮康唑原粉

目录号: V0804 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ketoconazol (Ketoconazol; Fungoral,Nizoral, Kuric, Xolegel, Ketoderm; Extina; R-41400; R 41400) 是一种 CYP3A4 和 24A1 抑制剂和抗真菌剂，是一种有效的合成咪唑类抗真菌药物，主要用于治疗真菌感染。

Ketoconazole CAS号: 65277-42-1
产品类别: P450 (e.g. CYP)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Ketoconazole:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

酮康唑（Ketoconazol；Fungoral、Nizoral、Kuric、Xolegel、Ketoderm；Extina；R-41400；R 41400）是一种 CYP3A4 和 24A1 抑制剂和抗真菌剂，是一种有效的合成咪唑类抗真菌药物，主要用于治疗真菌感染。酮康唑通过抑制环孢素氧化酶和睾酮 6 β-羟化酶发挥作用，IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

当男性接受持续性真菌感染治疗时，酮康唑 (R-41400)（一种咪唑抗真菌药物）经常会导致雄激素缺乏的症状，例如性欲下降、男性乳房发育症、阳痿、少精症和睾酮水平降低[1]。此外，酮康唑 (R-41400) 抑制细胞色素 P450[2]。酮康唑 (R-41400)，通过寄生虫学、组织学和生化特征来评估这些喹啉类药物对曼氏血吸虫感染的抗血吸虫能力。将小鼠分为七组：未治疗组 (I)、未感染组 (II)、感染组 (III)、用 PZQ (1,000 mg/kg)、QN (400 mg/kg)、KTZ (10 mg/kg) 治疗组 (IV) )+QN作为IV组(V)，HF(400mg/kg)(VI)，和KTZ(作为V组)+HF(作为VI组)(VII)。与单独使用 QN 或 HF 治疗的患者相比，KTZ + QN 或 HF 对肝脏 CYP450（85.7% 和 83.8%）和 CYT b5（75.5% 和 73.5%）活性产生更大的抑制（P<0.05）。雌性数量（89.0% 和 79.3%）、蠕虫总数（81.4% 和 70.3%）和卵负载（肝脏；83.8%、66.0%，肠道；68%、64.5%）分别下降更多。还结合此进行了观察[3]。 CYP24A1 抑制剂会促进不依赖 caspase 的细胞凋亡途径的激活，增加全身骨化三醇的暴露，并增强抗增殖作用。此外，酮康唑是外泌体形成和/或分泌的强抑制剂[4]。

体内研究 (In Vivo)

酮康唑（25 mg/kg，腹腔注射）显着降低血浆皮质酮并减少低剂量可卡因自我给药，而不影响大鼠的食物强化反应。酮康唑将大鼠口服地高辛的 AUC 从 63 mg xh/L 提高至 411 mg xh/L。在大鼠中，酮康唑将静脉注射地高辛的 AUC 从 93 mg × h/L 提高至 486 mg × h/L。酮康唑将大鼠体内地高辛的生物利用度从 0.68 增加至 0.84，同时平均吸收时间从 1.1 小时缩短至 0.3 小时。

动物实验

Dissolved in 0saline; 25 mg/kg; i.p. injection

Male Wistar rats

参考文献

[1]. Seif El-Din SH, et al. Effect of ketoconazole, a cytochrome P450 inhibitor, on the efficacy of quinine and halofantrine against Schistosoma mansoni in mice. Korean J Parasitol. 2013 Apr;51(2):165-75.
[2]. Eil C. Ketoconazole binds to the human androgen receptor. Horm Metab Res. 1992 Aug;24(8):367-70.
[3]. Muindi JR et al. CYP24A1 inhibition enhances the antitumor activity of calcitriol. Endocrinology. 2010 Sep;151(9):4301-12.
[4]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H28CL2N4O4
分子量	531.4309
CAS号	65277-42-1
相关CAS号	(+)-Ketoconazole;142128-59-4;(-)-Ketoconazole;142128-57-2;Ketoconazole-d8;1217706-96-1;Ketoconazole-d4;1398065-75-2
SMILES	CC(N1CCN(C2=CC=C(OC[C@@H]3O[C@@](CN4C=CN=C4)(C5=CC=C(Cl)C=C5Cl)OC3)C=C2)CC1)=O
InChi Key	XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23-,26-/m0/s1
化学名	1-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
别名	Ketoconazole; Nizoral, Kuric, Fungoral, Ketoderm; Xolegel, Extina
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 7 mg/mL (13.2 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 5 mg/mL (9.4 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (4.70 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

View More

Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8817 mL	9.4086 mL	18.8172 mL
	5 mM	0.3763 mL	1.8817 mL	3.7634 mL
	10 mM	0.1882 mL	0.9409 mL	1.8817 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04869449	Recruiting	Drug: Ketoconazole	Glioblastoma Glioblastoma Multiforme	Milton S. Hershey Medical Center	May 12, 2022	Early Phase 1
NCT04212000	Completed	Drug: Levoketoconazole Drug: Ketoconazole	Healthy	Cortendo AB	December 16, 2019	Phase 1
NCT00830388	Completed Has Results	Drug: Ketoconazole 2% Foam	Tinea Versicolor	Boni Elewski, MD	November 2008	Phase 4
NCT01330563	Completed	Drug: CKD-501, Ketoconazole	Type 2 Diabetes Mellitus	Chong Kun Dang Pharmaceutical	March 2011	Phase 1

生物数据图片

Ketoconazole (prototype imidazole) inhibits exosome biogenesis through ESCRT dependent and independent pathway.

Masson's trichrome stained liver sections of (A) S. mansoni-infected untreated mice showing irregularly outlined large fibrocellular granuloma formed of a central egg (with a living miracidium; arrow), surrounded mainly by lymphocytes, eosinophils, and extensive collagen depositions as concentric collagen fibers. (B) PZQ-treated group showing medium circumscribed fibrocellular granuloma (arrow) with eggs starting degeneration. (C, D) QN and KTZ+QN-treated groups, respectively, showing the smallest size and well-demarcated fibrocellular granuloma, formed of central degenerated egg (D; arrow), surrounded by lymphocytes, eosinophils, neutrophils, scattered macrophages, and fewer collagen depositions (C; arrow). (E, F) HF and KTZ+HF-treated groups, respectively, showing small fibrocellular granuloma formed of central degenerated egg (E; arrow), surrounded mainly by lymphocytes, eosinophils, neutrophils, and few concentric collagen fibers (F; arrow) (×200).

Effect of QN or HF alone and in addition to KTZ on percent inhibitions in hepatic CYP450 and CYT b5 relative to uninfected group in S. mansoni-infected mice at week 9 PI (i.e., week 2 post treatment). No. of animals in each group; 8 mice. Values are presented as the mean±SD. aSignificant difference from uninfected group at P<0.05. bSignificant difference from QN group at P<0.05. cSignificant difference from HF group at P<0.05.