| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Proteasome (IC50 = 100 nM); Calpain (IC50 = 1.2 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：MG-132 在抑制 20S 蛋白酶体 ZLLL-MCA 降解活性方面比 ZLLal 高 1000 倍以上，IC50 分别为 100 nM 和 110 μM。 MG-132 还抑制钙蛋白酶，IC50 为 1.2 μM。 MG-132 在 20 nM 的最佳浓度下诱导 PC12 细胞中的神经突生长，其效力是 ZLLal 的 500 倍。 MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的 IκBα 降解，有效抑制 A549 细胞中 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活、白介素 8 (IL-8) 基因转录和 IL-8 蛋白释放。 MG-132 治疗通过 26S 蛋白酶体抑制有效诱导 KIM-2 细胞中 p53 依赖性细胞凋亡。与 BzLLLCOCHO 或 PS-341 不同，MG-132 处理会弱抑制 26S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样 (CT-L) 和肽酰谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性，而多发性骨髓瘤细胞（U266 和 OPM-2）则更敏感MG-132 诱导细胞凋亡的能力强于 BzLLLCOCHO。 MG-132 (1 μM) 通过激活 AP-1 家族成员 c-Fos 和 c-Jun 使 TRAIL 耐药性前列腺癌细胞变得敏感，进而抑制抗凋亡分子 c-FLIP(L)。 MG-132 显着增强肌醇六磷酸 (IP6) 降低 PC3 和 DU145 雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPCa) 细胞系中细胞代谢活性的能力。激酶测定：20S 蛋白酶体抑制测定的反应混合物含有 0.1 M Tris-乙酸盐、pH 7.0、20S 蛋白酶体、MG-132 和 25 μM 底物，溶解在二甲亚砜中，最终体积为 1 mL。 37°C 孵育 15 分钟后，加入 0.1 mL 10% SDS 和 0.9 mL 0.1M Tris 醋酸盐（pH 9.0）终止反应。测量反应产物的荧光。为了确定针对 20S 蛋白酶体的 IC50，测定混合物中包含不同浓度的 MG-132。细胞测定：将细胞（KIM-2、HC11 和 ES）暴露于不同浓度的 MG-132 24 和 48 小时。通过离心收获上清液和单层细胞，并固定在含 70% 乙醇的 PBS 中，用于用吖啶橙染色。将等体积的细胞和吖啶橙（5 mg/mL，溶于 PBS）在显微镜载玻片上混合，并通过荧光显微镜检查。对于膜联蛋白 V 分析，通过离心收获细胞并用膜联蛋白 V 和碘化丙啶染色。对于细胞周期分析，将细胞在室温下在 PBS 中再水合 10 分钟，然后用碘化丙啶 (5 mg/mL) 染色。所有样品均使用 Coulter Epics XL 流式细胞仪进行分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予MG-132可有效挽救mdx小鼠骨骼肌纤维中肌营养不良蛋白、β-肌营养不良聚糖、α-b肌营养不良聚糖和α-肌肌聚糖的表达水平和质膜定位，减少肌膜损伤，并改善肌营养不良症的组织病理学体征。 MG-132 治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶 atrogin-1/MAFbx 和 MuRF-1 mRNA，显着减少固定诱导的小鼠骨骼肌萎缩。
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| 酶活实验 |
MG-132、20S 蛋白酶体、pH 7.0、0.1 M Tris 乙酸盐和 25 μM 底物溶解在二甲亚砜中，最终体积为 1 mL，组成用于 20S 蛋白酶体抑制测定的反应混合物。 37°C 孵育 15 分钟后，加入 0.1 mL 10% SDS 和 0.9 mL 0.1M Tris 醋酸盐（pH 9.0）终止反应。测量反应产物的荧光。将不同浓度的 MG-132 添加到测定混合物中，以计算针对 20S 蛋白酶体的 IC50。
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| 细胞实验 |
将 MG-132 以不同浓度添加到细胞中，持续 24 和 48 小时。离心收集上清液和单层细胞，然后将其保存在含70%乙醇的PBS中，然后用吖啶橙染色。吖啶橙（PBS 中 5 mg/mL）和等体积的细胞在显微镜载玻片上混合，并使用荧光显微镜检查混合物。通过离心收集细胞并用碘化丙啶和膜联蛋白 V 染色以进行膜联蛋白 V 分析。在室温下将细胞在 PBS 中再水化 10 分钟后进行碘化丙啶 (5 mg/mL) 染色，以分析细胞周期。使用 Coulter Epics XL 流式细胞仪检查每个样品。
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| 动物实验 |
Male mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) mice
~10 μg/kg/day Injection |
| 参考文献 |
[1]. J Biochem . 1996 Mar;119(3):572-6. [2]. Am J Respir Cell Mol Biol . 1998 Aug;19(2):259-68. [3]. Cell Death Differ . 2001 Mar;8(3):210-8. [4]. Cancer Res . 2006 Jun 15;66(12):6379-86. [5]. J Med ChemCancer Res . 2007 Mar 1;67(5):2247-55. [6]. Br J Cancer . 2008 Nov 18;99(10):1613-22. [7]. Am J Pathol . 2003 Oct;163(4):1663-75. |
| 分子式 |
C26H41N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
475.62
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| 精确质量 |
475.30
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| 元素分析 |
C, 65.66; H, 8.69; N, 8.83; O, 16.82
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| CAS号 |
133407-82-6
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| 相关CAS号 |
(R)-MG-132;1211877-36-9;MG-132 (negative control)
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
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| InChi Key |
TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
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| 别名 |
MG-132; MG 132; MG132; MGI132; MGI 132; MGI-132
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1025 mL | 10.5126 mL | 21.0252 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1025 mL | 4.2050 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0513 mL | 2.1025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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VR23
Ixazomib citrate
PI-1840
MG-132(R)
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