| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The MG-132 (negative control) is not a drug and thus has no specific biological target. Its purpose is to act as a true negative control, having no significant inhibitory effect on the proteasome or calpain, thereby allowing researchers to attribute observed effects specifically to the active inhibitor, MG-132.
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据设计,该化合物本身不具有活性。它不应抑制蛋白酶体或钙蛋白酶。其活性被定义为无活性,这证实了在活性MG-132处理组中观察到的任何生物学效应均归因于靶点抑制,而非肽骨架的普遍特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用。作为阴性对照,预计其在体内不具有任何特异性活性。它可以与活性肽MG-132联合使用,以在动物模型中控制非特异性肽效应,例如轻微的细胞毒性或脱靶效应。
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| 酶活实验 |
采用标准的体外蛋白酶体抑制实验来验证阴性对照。将20S蛋白酶体与荧光肽底物(例如Suc-LLVY-AMC)在活性MG-132或阴性对照存在下孵育。随时间推移测量产生的游离荧光AMC(7-氨基-4-甲基香豆素)的量。活性MG-132会抑制该反应,而阴性对照则不会,这证实了阴性对照缺乏活性。
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| 细胞实验 |
标准的细胞实验方案包括用一定浓度的MG-132处理细胞(例如癌细胞系或原代神经元),该浓度的MG-132能够诱导特定的表型(例如泛素化蛋白的积累、内质网应激或细胞凋亡)。平行培养的细胞用等浓度的MG-132处理(阴性对照)。如果仅在MG-132处理组中观察到该表型,而对照组未观察到,则表明该效应是由蛋白酶体抑制引起的,而非非特异性肽的作用。
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| 动物实验 |
不适用。作为阴性对照,它不用于动物实验的主要治疗。相反,它可以与活性药物联合使用,以验证靶点特异性。这不是常规实验方案。在大多数标准动物研究中,真正的阴性对照化合物的重要性低于溶剂对照,因为体内非特异性效应的可能性通常较低。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
对于体外应用,将阴性对照品溶解于DMSO中制备工作储备液。储备液可储存于-20℃。处理细胞时,将化合物稀释至所需最终浓度,DMSO的最终浓度通常保持在0.1%以下,以避免细胞毒性。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种非活性肽,阴性对照品并非旨在产生毒性。在高剂量下,它可能会引起一些非特异性肽毒性,但预计其毒性将显著低于含醛活性肽MG-132。未提供具体的毒理学数据。
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| 参考文献 |
[1]. Harhouri K, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.
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| 其他信息 |
MG-132(阴性对照)是一种研究级肽,用作细胞生物学和生物化学中的化学对照。其唯一用途是为使用活性蛋白酶体抑制剂MG-132的实验提供阴性参考。它并非药物,不可用于任何治疗或诊断用途。本产品仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C26H41N3O5
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| 相关CAS号 |
MG-132;133407-82-6;(R)-MG-132;1211877-36-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。