| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
S1PR1 ( EC50 = 1.03 nM ); S1PR5 ( EC50 = 8.6 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 S1P1R-HEK293T 细胞中，Ozanimod 诱导持续的 S1P1R 内化和降解。激酶测定：Ozanimod 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂，在 [35S]-GTPγS 结合中的 EC50 分别为 410±160 pM 和 11±4.3 nM。细胞测定：Ozanimod(RPC1063) 是 S1P1 和 S1P5 受体的特异性激动剂。 S1P1 受体抑制 cAMP 生成和[35S]-GTPγS 结合的 EC50 值为 160 ± 60 pM 和 410 ± 160 pM。奥扎莫德针对 S1P5 受体的 83% Emax 值为 11 ± 4.3 nM。 RPC1063 剂量依赖性地降低细胞表面 S1P1 受体的再表达，并在孵育 1 小时后，当浓度高于 10 nM 时，导致 S1P1 受体-HEK293T 细胞中细胞表面受体表达几乎完全持续丧失。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Ozanimod 显示出高口服生物利用度和分布容积。在 MOG 诱导的 EAE 小鼠模型中，Ozanimod（3 mg/kg，口服）可抑制临床症状。在炎症性肠病大鼠 TNBS 模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, po) 抑制临床和组织学疾病评分。在 Naïve CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型中，通过测量炎症、腺体丧失、增生、中性粒细胞浸润和粘膜厚度的程度来评估，Ozanimod（1.2 mg/kg，口服）也显着降低了疾病严重程度。
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| 酶活实验 |
使用 LiveBLAzer-FRET B/G 测定通过细胞信号传导测定检测 cAMP (S1P1R) 或 β-arrestin (S1P4R) 信号传导。按照制造商的指示，在 384 孔板中进行三次重复测定。首先使用 20%（2-羟丙基）-β-环糊精按 1:10 稀释化合物原液，并在 -50°C 下在 100% DMSO 中保持 10 mM。每 40 倍最终测定浓度（10 mM），就会生成 10 点剂量反应曲线。 Hepes 7.4 pH，含 0.1% Pluronic F-127。将 80 μM 毛喉素添加到 S1P1R 测定的稀释液中。简而言之，每孔 104 个细胞在 37°C 下培养 4 小时，可获得配体的剂量反应。添加丙磺舒和 CC4-AM 底物，并在 37°C 下再孵育两小时后，使用 Spectramax M5 检查样品。 S1P1R cAMP 测定的数据标准化为 2 μM 毛喉素产生的最高荧光。在 GTPγS 结合测定中，将 1–5 μg/孔膜蛋白在 96 孔板中与 10 μM GDP、100–500 μg/孔麦芽凝集素 PVT SPA 珠在 50 mM HEPES、100 mM NaCl 中孵育 15 分钟， 10 mM MgCl2、20 μg/ml 皂苷和 0.1% 不含脂肪酸 BSA。添加化合物和200 pM GTP [35S] 1250Ci/mmol后，将板孵育120分钟，然后在300g下离心5分钟。 TopCount 仪器用于检测放射性。称为斜率的四参数变量用于拟合所有数据。使用 TopCount 仪器检测放射性。 GraphPad Prism 的四参数变量斜率非线性回归用于拟合所有数据，以确定与 S1P 相关的最大功效和半最大有效浓度 (EC50)。
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| 细胞实验 |
Ozanimod (RPC1063) 是 S1P1 和 S1P5 受体的特殊激动剂。 S1P1 受体抑制 cAMP 生成和 [35S]-GTPγS 结合，EC50 值为 160 ± 60 pM 和 410 ±分别为下午 160 点。与S1P5受体相关，奥扎莫德的83% Emax值为11±4.3nM。孵育一小时后，RPC1063几乎完全且持续地减少S1P1受体-HEK293T细胞表面的S1P1受体再表达。这是在浓度大于 10 nM 时观察到的。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H24N4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
404.46
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| 精确质量 |
404.18
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| 元素分析 |
C, 68.30; H, 5.98; N, 13.85; O, 11.87
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| CAS号 |
1306760-87-1
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| 相关CAS号 |
Ozanimod hydrochloride; 1618636-37-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CC[C@@H](C4=CC=C3)NCCO)C#N
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| InChi Key |
XRVDGNKRPOAQTN-FQEVSTJZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24N4O3/c1-14(2)29-21-9-6-15(12-16(21)13-24)23-26-22(27-30-23)19-5-3-4-18-17(19)7-8-20(18)25-10-11-28/h3-6,9,12,14,20,25,28H,7-8,10-11H2,1-2H3/t20-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[3-[(1S)-1-(2-hydroxyethylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-propan-2-yloxybenzonitrile
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 5%DMSO + Corn oil: 2.0mg/ml (4.94mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4724 mL | 12.3622 mL | 24.7243 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4724 mL | 4.9449 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02531126 | Active Recruiting |
Drug: RPC1063 | Ulcerative Colitis | Celgene | December 2, 2015 | Phase 3 |
| NCT03915769 | Active Recruiting |
Drug: Ozanimod Other: Placebo |
Colitis, Ulcerative | Celgene | June 3, 2019 | Phase 3 |
| NCT04140305 | Active Recruiting |
Drug: RPC-1063 | Multiple Sclerosis | Celgene | January 16, 2020 | Phase 3 |
| NCT06133049 | Active Recruiting |
Drug: Ozanimod Drug: No DMTs |
Multiple Sclerosis | Bristol-Myers Squibb | March 16, 2021 | N/A |
| NCT05605782 | Active Recruiting |
N/A | Multiple Sclerosis, Relapsing -Remitting |
Bristol-Myers Squibb | June 30, 2022 | N/A |
SKI II
JTE-013 HCl
Siponimod (BAF312)
Siponimod fumarate (BAF312)
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