规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
添加到 AGE 培养基中的吡格列酮完全逆转 AGE 诱导的 β 细胞坏死的影响。此外,吡格列酮完全阻止了 AGE 引起的 caspase-3 激活的任何增加,使 caspase-3 活性恢复到与对照细胞相当的水平。正如预期的那样,AG 可以减轻 AGE 引起的活力降低[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 ob/ob 和 adipo-/- ob/ob 小鼠中,给予 10 mg/kg 吡格列酮后,无血清脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小保持不变,但给予 30 mg 后显着降低至相当程度/kg 吡格列酮。另外,给予10 mg/kg吡格列酮后,ob/ob和adipo-/- ob/ob小鼠脂肪组织中TNFα和抵抗素的表达保持不变,但给予30 mg/kg吡格列酮后,TNFα和抵抗素表达下降。因此,在吡格列酮诱导的胰岛素抵抗和糖尿病改善过程中,脂联素可能在骨骼肌中独立发挥作用,而在肝脏中依赖性发挥作用[3]。泊格列酮(每天 10 毫克/公斤)治疗可有效减少心脏肥大和体重减轻。吡格列酮治疗可显着降低升高的血糖水平并改善与之相关的血脂异常。此外,D 大鼠的血清肌酐水平略高于 N 对照组(P <0.05)。另一方面,糖尿病肾病(DN)组表现出显着的肾功能损害(P<0.05)。此外,与N和D大鼠相比,DN大鼠的CK-MB血清活性最高(P<0.05)。吡格列酮可以降低肌酐和肌酸激酶-MB (CK-MB) 血清水平的升高[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve
[2]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84. [3]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55. [4]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33 |
分子式 |
C19H20N2O3S.HCL
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分子量 |
392.9
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CAS号 |
112529-15-4
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相关CAS号 |
Pioglitazone;111025-46-8
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SMILES |
Cl[H].S1C(N([H])C(C1([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])N=1)C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5452 mL | 12.7259 mL | 25.4518 mL | |
5 mM | 0.5090 mL | 2.5452 mL | 5.0904 mL | |
10 mM | 0.2545 mL | 1.2726 mL | 2.5452 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。