Pioglitazone HCl

别名: AD-4833, U-72107E; Pioglitazone Hydrochloride; Pioglitazone HCl; Actos;U-72107A;AD-4833; pioglitazone; pioglitazone hydrochloride; U 72107A; U72,107A;U-72107A; AD 4833;
吡格列酮; 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐; 盐酸吡格列酮; 皮格列酮;匹格列酮盐酸盐;盐酸皮格列酮;盐酸匹格列酮;盐酸吡咯列酮;安可妥;吡格列酮 GMP;Pioglitazone HCl 标准品;吡格列酮苯酸酯杂质;吡格列酮标准品(JP);吡格列酮系统适应性 EP标准品;吡格列酮盐酸盐; 盐酸比格列酮;盐酸吡格列酮 EP标准品;盐酸吡格列酮 USP标准品;盐酸吡格列酮 标准品;盐酸吡格列酮中间体;比格列酮;盐酸吡格列酮​;吡格列酮烯
目录号: V0820
Pioglitazone HCl(也称为 Actos;U-72107A;AD-4833;AD4833、U-72107E)是已批准的 Pioglitazone 盐酸盐,是基于噻唑烷二酮的抗糖尿病药物,是一种具有降血糖活性的选择性 PPARϒ 激动剂。
Pioglitazone HCl CAS号: 112529-15-4
产品类别: P450 (e.g. CYP)
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Pioglitazone HCl(也称为 Actos;U-72107A;AD-4833;AD4833、U-72107E)是已批准的吡格列酮盐酸盐,是基于噻唑烷二酮的抗糖尿病药物,是一种具有降血糖活性的选择性 PPARϒ 激动剂。它抑制 PPARϒ,对人和小鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.93 和 0.99 μM。它用于治疗糖尿病。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
添加到 AGE 培养基中的吡格列酮完全逆转 AGE 诱导的 β 细胞坏死的影响。此外,吡格列酮完全阻止了 AGE 引起的 caspase-3 激活的任何增加,使 caspase-3 活性恢复到与对照细胞相当的水平。正如预期的那样,AG 可以减轻 AGE 引起的活力降低[2]。
体内研究 (In Vivo)
在 ob/ob 和 adipo-/- ob/ob 小鼠中,给予 10 mg/kg 吡格列酮后,无血清脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小保持不变,但给予 30 mg 后显着降低至相当程度/kg 吡格列酮。另外,给予10 mg/kg吡格列酮后,ob/ob和adipo-/- ob/ob小鼠脂肪组织中TNFα和抵抗素的表达保持不变,但给予30 mg/kg吡格列酮后,TNFα和抵抗素表达下降。因此,在吡格列酮诱导的胰岛素抵抗和糖尿病改善过程中,脂联素可能在骨骼肌中独立发挥作用,而在肝脏中依赖性发挥作用[3]。泊格列酮(每天 10 毫克/公斤)治疗可有效减少心脏肥大和体重减轻。吡格列酮治疗可显着降低升高的血糖水平并改善与之相关的血脂异常。此外,D 大鼠的血清肌酐水平略高于 N 对照组(P <0.05)。另一方面,糖尿病肾病(DN)组表现出显着的肾功能损害(P<0.05)。此外,与N和D大鼠相比,DN大鼠的CK-MB血清活性最高(P<0.05)。吡格列酮可以降低肌酐和肌酸激酶-MB (CK-MB) 血清水平的升高[4]。
动物实验
Mice: 10 mg/kg Pioglitazone HCl or vehicle (0.25% carboxymethylcellulose) is adnimistered to ob/ob and adipo-/- ob/ob mice by oral gavage once daily for 14 consecutive days. 30 mg/kg Pioglitazone or vehicle is also adnimistered to ob/ob and adipo-/- ob/ob mice by oral gavage once daily for 14 consecutive days.
Rats: Male Wistar albino rats (weighing 250±20 g) are ued.Rats that achieved serum glucose level ≥250 mg/dL and serum creatinine level ≥1.5 mg/dL are divided into 2 groups (n=10 per each group): diabetic nephropathic (DN) group in which rats received an equal amount of vehicle (0.5% carboxy methyl cellulose) and Pioglitazone-treated (DN+Pio) group in which rats treated with Pioglitazone. Pioglitazone (10 mg/kg BW) is given orally by gastric gavage, once daily, for 4 weeks.
Mice and rats
参考文献
[1]. Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve
[2]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.
[3]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.
[4]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20N2O3S.HCL
分子量
392.9
CAS号
112529-15-4
相关CAS号
Pioglitazone;111025-46-8
SMILES
Cl[H].S1C(N([H])C(C1([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])N=1)C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O
别名
AD-4833, U-72107E; Pioglitazone Hydrochloride; Pioglitazone HCl; Actos;U-72107A;AD-4833; pioglitazone; pioglitazone hydrochloride; U 72107A; U72,107A;U-72107A; AD 4833;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 79 mg/mL (201.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 4 mg/mL (10.2 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5452 mL 12.7259 mL 25.4518 mL
5 mM 0.5090 mL 2.5452 mL 5.0904 mL
10 mM 0.2545 mL 1.2726 mL 2.5452 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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