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Fallypride

别名: Fallypride; 166173-78-0; G9FWZ369GX; DTXSID30937173; Benzamide, 5-(3-fluoropropyl)-2,3-dimethoxy-N-(((2S)-1-(2-propen-1-yl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-;
目录号: V85397
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Fallypride CAS号: 166173-78-0
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
法利普利是一种强效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。法利普利（18F）是一种正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂。
法利普利（CAS 166173-78-0）是一种强效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。其分子式为C20H29FN2O3，分子量为364.45 g/mol。法利普利（18F）是一种正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂，用于对大脑中的多巴胺D2/D3受体进行成像。该化合物正在临床试验NCT02310360中进行研究，旨在研究健康人进食后纹状体和纹状体外多巴胺的释放情况。
生物活性&实验参考方法
靶点
Fallypride targets dopamine D2 and D3 receptors, which are G protein-coupled receptors that play critical roles in the regulation of movement, motivation, reward, and cognition. Dopamine D2/D3 receptors are implicated in various neurological and psychiatric disorders, including schizophrenia, Parkinson's disease, and addiction. As a potent antagonist, Fallypride binds to these receptors and blocks dopamine-mediated signaling. When labeled with fluorine-18, Fallypride serves as a PET radiotracer for non-invasive imaging of D2/D3 receptor availability in the living human brain.
体外研究 (In Vitro)
作为一种PET放射性示踪剂，Fallypride (18F) 对多巴胺D2/D3受体具有高亲和力和选择性，能够对大脑中的这些受体进行灵敏且特异的成像。未标记的化合物Fallypride是多巴胺D2/D3受体的强效拮抗剂。该化合物的结合特性已通过放射性配体结合试验在体外进行了广泛的表征。
体内研究 (In Vivo)
在人体和动物模型的PET成像研究中，已证实Fallypride (18F)具有体内活性。该放射性示踪剂能够量化大脑中多巴胺D2/D3受体的可用性和占有率。Fallypride (18F)目前正在NCT02310360临床试验中进行研究，旨在探讨健康人进食后纹状体和纹状体外多巴胺的释放情况。
酶活实验
用于检测法利普利（Fallypride）的非细胞结合试验通常包括使用放射性配体结合试验来测量化合物与多巴胺D2和D3受体的亲和力。标准方案包括：制备表达多巴胺D2或D3受体的细胞膜，与放射性标记的配体（例如[3H]螺哌隆或[3H]雷氯必利）孵育，加入不同浓度的法利普利，并测量放射性配体的置换情况以确定结合亲和力（Ki）。IC50值由竞争性结合曲线计算得出。
细胞实验
由于Fallypride主要用作PET放射性示踪剂，因此通常不进行细胞活性检测。然而，可以通过测量多巴胺受体介导的信号通路（例如cAMP积累或β-arrestin募集）的功能性检测来验证其拮抗活性。一个典型的实验方案包括：培养表达多巴胺D2或D3受体的细胞，用不同浓度的Fallypride处理细胞，并测量多巴胺诱导信号通路的抑制情况。
动物实验
使用 Fallypride (18F) 进行的体内动物研究通常包括对啮齿动物或非人灵长类动物模型进行 PET 成像。典型的研究方案包括：静脉注射 Fallypride (18F)、动态 PET 扫描以测量放射性示踪剂在脑内的分布，以及使用动力学模型量化结合潜能 (BPND)。该放射性示踪剂用于测量不同条件下多巴胺 D2/D3 受体的可用性和占有率。
药代性质 (ADME/PK)
法利普利（Fallypride）的药代动力学特性已针对PET成像应用进行了表征。该化合物的分子量为364.45 g/mol。法利普利为无色至浅黄色液体，密度为1.079 g/cm³。储存：粉末在-20°C下可保存3年，在4°C下可保存2年；溶剂在-80°C下可保存6个月，在-20°C下可保存1个月。溶解性：通常溶于DMSO（例如，10 mM）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种PET放射性示踪剂，Fallypride (18F) 已应用于临床和临床前研究。该化合物已在人体研究中进行安全性评估，包括临床试验NCT02310360。处理放射性标记的化合物时，应遵循适当的辐射安全防护措施。未标记的化合物仅供研究使用。
参考文献

[1].J Mukherjee, wt al. Fluorinated benzamide neuroleptics—III. Development of (S)-N-[(1-allyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(3-[18F]fluoropropyl)-2,3-dimethoxybenzamide as an improved dopamine D-2 receptor tracer. Nucl Med Biol. 1995 Apr;22(3):283-96.
其他信息
Fallypride正在进行临床试验NCT02310360（健康人对食物的纹状体和纹状体外多巴胺释放反应）的研究。
Fallypride（CAS 166173-78-0）是一种强效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。Fallypride（18F）是一种正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂，用于成像大脑中的多巴胺D2/D3受体。该化合物正在临床试验NCT02310360中进行研究，以探讨健康人对食物的纹状体和纹状体外多巴胺释放反应。Fallypride作为神经科学和PET成像应用的研究试剂可供使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H29FN2O3
分子量
364.45
精确质量
364.216
元素分析
C, 65.91; H, 8.02; F, 5.21; N, 7.69; O, 13.17
CAS号
166173-78-0
PubChem CID
10021692
外观&性状
Colorless to light yellow liquid（Density：1.079±0.06 g/cm3）
密度
1.079 g/cm3
沸点
451.8ºC at 760 mmHg
闪点
227ºC
LogP
3.314
tPSA
50.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
449
定义原子立体中心数目
1
SMILES
COC1=CC(=CC(=C1OC)C(=O)NC[C@@H]2CCCN2CC=C)CCCF
InChi Key
OABRYNHZQBZDMG-INIZCTEOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H29FN2O3/c1-4-10-23-11-6-8-16(23)14-22-20(24)17-12-15(7-5-9-21)13-18(25-2)19(17)26-3/h4,12-13,16H,1,5-11,14H2,2-3H3,(H,22,24)/t16-/m0/s1
化学名
5-(3-fluoropropyl)-2,3-dimethoxy-N-[[(2S)-1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl]methyl]benzamide
别名
Fallypride; 166173-78-0; G9FWZ369GX; DTXSID30937173; Benzamide, 5-(3-fluoropropyl)-2,3-dimethoxy-N-(((2S)-1-(2-propen-1-yl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7439 mL 13.7193 mL 27.4386 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7439 mL 5.4877 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3719 mL 2.7439 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
A Phase I PET Imaging Study Using [18F]Fallypride to Track Pancreatic Beta-Cell Loss in Type 1 Diabetes Mellitus
CTID: NCT00633763
Phase: Phase 1 Imaging
Status: Completed
Date: 2008-02-12
A Phase I Open-Label Single-Dose PET Study of [18F]Fallypride to Assess Brain Dopamine D2/D3 Receptor Occupancy of Pridopidine in Healthy Volunteers and Huntington’s Disease Patients
CTID: NCT03019289
Phase: Phase 1 Imaging
Status: Completed
Date: 2017-01-12
Non-invasive Vagal Nerve Stimulation for Opioid Use Disorder with [18F]Fallypride PET Brain Imaging Biomarker Assessment
CTID: NCT05834478
Phase: Phase 2 Imaging Biomarker Trial
Status: Recruiting
Date: 2023-04-26
[18F]Fallypride PET Study to Characterize Brain Dopamine D2/D3 Receptor Availability in Healthy Volunteers and Schizophrenia Patients
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 Imaging
Status: Completed
Date: Pre-2010
[18F]Fallypride PET Imaging Trial Evaluating Prefrontal Dopamine Receptor Binding in Adults With 22q11.2 Deletion Syndrome
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 Imaging
Status: Completed
Date: 2018-07-05
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