Molecular Glues

分子胶的一个成分是基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白质降解剂。被称为“分子胶”的小分子物质具有刺激或维持蛋白质结合的能力。分子胶可以通过蛋白酶体途径导致另一种蛋白质进行泛素修饰和破坏,这类似于PROTAC,如果其中一种蛋白质是泛素连接酶的话。然而,在后来的分类中,这些化合物被归类为充当 E3 连接酶配体的功能分子。沙利度胺、来那度胺和泊马度胺,以及后来报道的 CC-90009 和 CC-92480,都是属于该组的较旧药物的例子。

Molecular Glues相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V104597 (S)-ACE-OH (S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。
V82621 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine-C5-Br 2411022-24-5 2-(2,6-二氧哌啶-3-基)邻苯二甲酰亚胺-C5-Br是一种配体(用于E3连接酶)-接头缀合物,用于制备/合成PROTAC。
V85957 Acetyl-cyclosporin A aldehyde 121584-52-9
V87964 CDO1 degrader-1 CDO1 degrader-1(化合物 8)是一种针对半胱氨酸双加氧酶(CDO1)的分子胶降解剂。
V105164 ChREBPα/14-3-3 regulator-1 ChREBPα/14-3-3调节剂-1(化合物43)是一种选择性分子胶,可以稳定碳水化合物反应元件结合蛋白(ChREBP)与14-3-3蛋白的相互作用,EC50为3.8μM。
V117231 CoREST/LSD1 degrader-1 CoREST/LSD1降解剂-1(化合物4)是一种分子胶降解剂,靶向KBTBD4 E3泛素连接酶。
V105151 CQ627 CQ627 是一种分子胶,靶向降解 RIOK2。
V115220 dRRM-1 253328-68-6 dRRM-1 是一种依赖于 DCAF15 的 RBM39 和 RBM23 分子凝胶降解剂。
V87956 DS17 DS17 是一种分子胶,可作为细胞周期蛋白 K 的有效降解剂,EC50 为 13 nM。
V3568 E7820 289483-69-8 E7820 (E-7820) 是一种新型、有效的血管生成抑制剂和 α2 整合素抑制剂,具有抗癌活性。
V103999 EM12-FS 2839138-44-0 EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体,可在 His353 位点与 CRBN 结合,是 NTAQ1 的分子胶降解剂。
V82620 endo-BCN-PEG2-NH2 1263166-93-3 endo-BCN-PEG2-NH2 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V87960 ER degrader 9 3023359-75-0 ER 降解剂 9(化合物 1)是一种双功能分子,是一种强效雌激素受体 (ER) 降解剂,在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。
V104608 FIZ1 degrader 1 1957235-62-9 FIZ1 降解剂 1(化合物 1)是一种以 FIZ1 为靶点的基于 IMiD 的分子胶降解剂。
V115151 FL2-14 FL2-14 是一种 CRBN 依赖性的选择性 GSPT2 分子凝胶降解剂。
V104856 GR–14-3-3 stabilizer-1 271798-59-5 GR-14-3-3稳定剂-1(化合物10)是一种分子胶稳定剂,可用于制备针对糖皮质激素(GR)的分子胶,并阻断GR与14-3-3之间的相互作用。
V116061 GSPT1 degrader-11 GSPT1降解剂-11是一种CRBN依赖的G1期到S期转换1(GSPT1)分子凝胶降解剂(DC50值为67.7 nM,Dmax值为97%)。
V115694 GSPT1 degrader-12 GSPT1降解剂-12是一种选择性分子胶GSPT1降解剂。
V115651 GSPT1 degrader-13 GSPT1降解剂-13是一种选择性分子胶GSPT1降解剂。
V115269 GSPT1 degrader-14 GSPT1降解剂-14是一种选择性分子胶GSPT1降解剂。
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