PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V75061	PROTAC IRAK4 degrader-3	2374122-43-5	PROTAC IRAK4 degrader-3 是基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解器 PROTAC。
V75068	PROTAC IRAK4 degrader-4	2360528-45-4	PROTAC IRAK4 degrader-4 是基于 Cereblon 的 IRAK4 降解器 PROTAC。
V75071	PROTAC IRAK4 degrader-5	2360530-61-4	PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一款基于 Cereblon 的 IRAK4 降解器。
V75069	PROTAC IRAK4 degrader-6	2360530-72-7	PROTAC IRAK4 degrader-6 是基于 Cereblon 的 IRAK4 降解器 PROTAC。
V37540	PROTAC ER Degrader-2		PROTAC ER Degrader-2 是 PAC 制备/合成的中间体。
V101502	PROTAC JAK1 degrader 1	3052553-20-2	PROTAC JAK1 降解剂 1（化合物 10c）是一种强效且选择性的 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。
V105170	PROTAC JNK1-targeted-1		PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。
V94132	PROTAC K-Ras Degrader-4	2938169-99-2	PROTAC K-Ras Degrader-4（化合物I-27）是一种可以有效降解K-Ras的PROTAC。
V104428	PROTAC K-Ras Degrader-5	3052745-16-8	泛-KRAS 降解剂 4（化合物 69）是一种基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂，其 DC50 值小于 100 nM，具有抗癌活性。
V76591	PROTAC KRAS G12C degrader-1	2984236-79-3	PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一款基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解器。
V69816	PROTAC MEK1 Degrader-1	2671004-41-2	PROTAC MEK1 Degrader-1 是一种针对 MEK1 的 PROTAC，pIC50 为 7.0。
V96644	PROTAC METTL3 degrader 1		PROTAC METTL3 降解剂 1（化合物 KH12）是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂（在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM）。
V81233	PROTAC MLKL Degrader-1	3032600-90-8	PROTAC MLKL Degrader-1（化合物 36）是一种 PROTAC 靶向 MLKL 降解剂，Dmax > 90%。
V97299	PROTAC MLKL Degrader-2	3103327-20-1	PROTAC MLKL Degrader-2（化合物MP-1）是一个针对MLKL（混合谱系激酶）的PROTAC。
V87638	PROTAC NAMPT Degrader-1		PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的 PROTAC，靶向 NAMPT，DC50 值为 217 nM。
V81234	PROTAC NSD3 degrader-1		PROTAC NSD3 degrader-1（化合物 56）是一种针对核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。
V88736	PROTAC PARP1 degrader-1		PROTAC PARP1 degrader-1（化合物 CN0）是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。
V100387	PROTAC PARP1 degrader-2	2923686-62-6	PROTAC PARP1 降解剂-2（化合物 72）是 PROTAC PARP 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC50 小于 10 nM。
V104465	PROTAC PARP1 degrader-3		PROTAC PARP1 degrader-3（化合物 C6）是 PROTAC 的 PARP1 降解剂，DC50 为 58.14 nM。
V37546	PROTAC PARP1 degrader	2369022-68-2	PROTAC PARP1 降解剂是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。