PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V88587	PROTAC ATR degrader-1	2925916-30-7	PROTAC ATR 降解剂-1（化合物 ZS-7）是一种强效的 PROTAC 毛细血管扩张性共济失调症和 Rad3 相关 (ATR) 降解剂，DC50 为 0.53μM。
V74132	PROTAC B-Raf degrader 1	2364367-27-9	PROTAC B-Raf 降解剂 1（化合物 2）是基于 Cereblon 配体的 B-Raf PROTAC。
V37545	PROTAC B-Raf degrader 1		PROTAC B-Raf 降解剂 1（化合物 2）是基于 Cereblon 配体的 B-Raf PROTAC。
V81221	PROTAC Bcl-xL degrader-1		PROTAC Bcl-xL degrader-1 是含有 Bcl-xL（Bcl-2 家族成员）配体结合基团、接头和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。
V76603	PROTAC Bcl-xL degrader-2		PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL（Bcl-2 家族成员）降解剂，IC50 为 0.6 nM。
V117051	PROTAC BCL6 Degrader-2		PROTAC BCL6 降解剂-2（化合物 A19）是一种口服有效的选择性 BCL6 PROTAC 降解剂（在 OCI-LY1 细胞中的 IC50 为 34 pM，在 HEK293T 细胞中的 IC50 为 0.45 nM）。
V116159	PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader-1		PROTAC BCL6/IKZF1/3 降解剂-1 是一种选择性、口服有效的 PROTAC 降解剂，可降解 BCL6 和 IKZF1/3。
V110745	PROTAC BLIMP-1 degrader-1		PROTAC BLIMP-1 降解剂-1（化合物 49）是一种 PROTAC 样 BLIMP-1 降解剂。
V74130	PROTAC BRAF-V600E degrader-2	2417296-82-1	PROTAC BRAF-V600E degrader-2（化合物 12）是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。
V75497	PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	2570470-42-5	PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1（化合物 15）是 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 的高效选择性降解剂，由 Cereblon 配体和 BET 配体连接。
V81222	PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2		PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性降解细胞 BRD3 和 BRD4-L，Kis 分别为 16.91 和 2.8 nM。
V81224	PROTAC BRD4 Degrader-22		PROTAC BRD4 Degrader-22 (Compd 44h) 是一种有效的 BRD4 PROTAC 蛋白降解剂，pDC50 (MOLT4, 24 h) 为 9.2。
V81225	PROTAC BRD9 Degrader-7		PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种口服生物活性 BRD9 选择性降解剂，DC50 为 1.02 nM。
V87977	PROTAC BRD9 Degrader-8		PROTAC BRD9 Degrader-8（化合物 E5）是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂，DC50 值为 16 pM。
V37560	PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride		PROTAC BRD9结合部分1 HCl是基于PROTAC技术的一种可以与BRD9结合并抑制BRD9活性的结构。
V69681	PROTAC BTK Degrader-1	2801715-13-7	PROTAC BTK Degrader-1 是一种特异性口服生物活性 PROTAC BTK 降解剂，对于野生型 BTK 和突变体 BTK-481S 的 IC50 值分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。
V103773	PROTAC BTK Degrader-10	2988804-46-0	PROTAC BTK Degrader-10（示例 1P）是一种靶向 BTK 的 PROTAC 降解剂。
V103700	PROTAC BTK Degrader-11	2736508-94-2	PROTAC BTK Degrader-11 是一种 PROTAC 降解剂，可以降解 BTK，DC50 为 1.7 nM。
V105040	PROTAC BTK Degrader-12	2736508-65-7	PROTAC BTK Degrader-12（示例 19）是一种基于 PROTAC 的 BTK 降解剂（粉色和黑色：BTK 配体和接头；黑色：接头；蓝色：VHL 配体）。
V69700	PROTAC BTK Degrader-2	2250382-66-0	PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 蛋白质降解剂。