| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(R)-Rivastigmine D6 tartrate targets cholinesterase enzymes, specifically acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). As a deuterium-labeled analog of (R)-Rivastigmine, this compound acts as a cholinesterase inhibitor. The parent compound, Rivastigmine, is a carbamate-type inhibitor that forms a covalent bond with the esteratic site of the enzyme, leading to reversible inactivation of cholinesterases. By inhibiting these enzymes, Rivastigmine increases the concentration of acetylcholine in the synaptic cleft, enhancing cholinergic neurotransmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐是一种氘标记化合物，其体外活性与未标记的(R)-利伐斯的明相当。母体化合物利伐斯的明是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的强效抑制剂。氘标记不会显著改变化合物的药理活性，但会产生质量偏移，有利于分析检测和定量。该化合物可用作分析方法中测定生物样品中利伐斯的明浓度的内标。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐通常不用于体内药理学研究，因为它主要用作分析标准品。其母体化合物利伐斯的明在临床上用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病和帕金森病痴呆。作为一种胆碱酯酶抑制剂，利伐斯的明可提高脑内乙酰胆碱水平，从而改善痴呆患者的认知功能。氘标记化合物用作药代动力学和生物分析研究中利伐斯的明定量分析的内标。
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| 酶活实验 |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐用作分析标准品，没有典型的受体结合分析方法。该化合物在液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）方法中用作利伐斯的明定量分析的内标。在这些分析中，将已知量的氘标记化合物添加到生物样品（例如血浆、尿液或组织匀浆）中。提取样品后，使用LC-MS或GC-MS进行分析，并通过分析物（利伐斯的明）与内标物（(R)-利伐斯的明D6）的比值来计算利伐斯的明的浓度。
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| 细胞实验 |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐主要用于分析化学领域，而非传统的细胞分析。该化合物作为内标添加到生物样品中，用于后续的提取和液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）分析。在研究环境中，该化合物可用于细胞培养实验，以研究利伐斯的明的代谢或吸收。其中，氘标记的化合物可作为示踪剂或内标，用于定量分析母体化合物及其代谢物。
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| 动物实验 |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐不直接用作动物研究的治疗药物。该化合物用作利伐斯的明在动物模型药代动力学研究中的内标。在这些研究中，给动物服用利伐斯的明，并在不同时间点采集血浆或组织样本。将(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐作为内标添加到样本中，然后通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)或气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析样本，以定量利伐斯的明浓度。这使得可以确定半衰期、清除率和生物利用度等药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐的分子量为406.46，分子式为C18H22D6N2O8。该化合物可用作GC或LC-MS定量利伐斯的明的内标。氘标记使其质量相对于未标记化合物发生6 Da的偏移，从而在质谱检测中实现清晰区分。该化合物通常用于生物分析方法的开发和验证，以进行药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐是一种研究用化合物，由于其用作分析标准而非治疗药物，因此不提供全面的毒理学数据。该化合物仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备并遵守机构的化学品卫生指南。
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| 其他信息 |
(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐是(R)-利伐斯的明（一种胆碱酯酶抑制剂）的氘标记形式。它旨在用作气相色谱-质谱联用(GC-MS)或液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量利伐斯的明的内标。利伐斯的明是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂，可同时抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)和乙酰胆碱酯酶(AChE)。其母体化合物在临床上用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病痴呆。(R)-利伐斯的明D6酒石酸盐仅供研究用途，尚未获准用于临床治疗。
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| 分子式 |
C18H22D6N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
406.461
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| 精确质量 |
406.222
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| CAS号 |
194930-00-2
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| 相关CAS号 |
Rivastigmine tartrate;129101-54-8
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| PubChem CID |
76973134
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.637
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| tPSA |
147.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(OC1=CC=CC([C@@H](C)N(C([2H])([2H])[2H])C([2H])([2H])[2H])=C1)N(CC)C.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O
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| InChi Key |
GWHQHAUAXRMMOT-XVXYZIQCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O2.C4H6O6/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7-11H,6H2,1-5H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t11-;1-,2-/m01/s1/i3D3,4D3;
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| 化学名 |
[3-[(1S)-1-[bis(trideuteriomethyl)amino]ethyl]phenyl] N-ethyl-N-methylcarbamate;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4603 mL | 12.3013 mL | 24.6027 mL | |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4603 mL | 4.9205 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2301 mL | 2.4603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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