(S)-Thalidomide 中文名称: S-沙利度胺

别名: (S)-Thalidomide; NSC91730; NSC 91730; NSC-91730; l-Thalidomide (S)-(-)-沙利度胺; (-)-萨立多胺; (-)-沙利度胺; (?)-沙利度胺; S-沙利度胺

目录号: V3395 纯度: ≥98%

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S)-沙利度胺是沙利度胺（商品名Immunoprin）的S-对映体，沙利度胺是一种免疫调节剂，也是沙利度胺类药物的原型药物，主要用于治疗某些癌症（例如癌症）。

(S)-Thalidomide CAS号: 841-67-8
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

(S)-沙利度胺是沙利度胺的 S-对映体，沙利度胺是一种免疫调节剂，也是沙利度胺类药物的模型药物。它主要用于治疗某些癌症（例如多发性骨髓瘤）和麻风并发症。德国制药公司 Grunenthal 在 20 世纪 50 年代首次将其作为镇静剂和免疫调节剂推出。人们还在研究它治疗多种癌症症状的潜力。沙利度胺现在经常用作 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）的构建模块，PROTAC 是 E3 泛素连接酶 cereblon 的配体。 PROTAC 技术利用异双功能小分子，其一端吸引 E3 泛素连接酶，另一端与目标蛋白相互作用。 CRBN-DDB1-Cul4A 复合物是一种 E3 泛素连接酶，可被沙利度胺抑制。沙利度胺是体外原代人类 T 细胞的有效共刺激剂。当与 T 细胞受体复合物的刺激相结合时，它通过白细胞介素 2 促进 T 细胞增殖并产生干扰素 γ。

生物活性&实验参考方法

靶点

Apoptosis

体外研究 (In Vitro)

(S)-沙利度胺处理会导致 U266 细胞的细胞活力降低，IC50 为 362 μM[1]。 (S)-沙利度胺治疗以剂量依赖性方式增加 U266 细胞的凋亡[1]。参与细胞凋亡和血管生成的基因已经改变了表达谱，但细胞凋亡基因发生了最显着的变化。特别是，IB 激酶表达减少了两倍，同时 NF-B 表达减少了四倍。 (S)-沙利度胺可提高 Bax:Bcl-2 比率，同时还可提高 I-kB 蛋白水平并降低 NF-kB 活性。当与其他细胞毒性药物联合使用时，(S)-沙利度胺可显着降低 Bcl-2 的表达，从而增加了增强细胞毒性作用的可能性[1]。

体内研究 (In Vivo)

只要鸡胚胎直接接触该药物，沙利度胺就确实会导致肢体缩小缺陷。最好的方法包括将沙利度胺浸泡的珠子植入邻近肢体区域的胚胎中，或将沙利度胺播种到假定的雏鸡肢体区域中，然后将外植体移植到宿主胚胎体细胞上。沙利度胺对移植到宿主胚胎中的鸡肢具有剂量依赖性作用。 (S)-沙利度胺的致畸性也高于(R)-沙利度胺[1]。

动物实验

100 mg/kg, p.o.

C57BL/6 mice

参考文献

[1]. s-thalidomide has a greater effect on apoptosis than angiogenesis in a multiple myeloma cell line. Hematol J. 2004;5(3):247-54.

[2]. The effect of thalidomide in chicken embryos. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2009 Aug;85(8):725-31.

[3]. Enantioselectivity of thalidomide serum and tissue concentrations in a rat glioma model and effects of combination treatment with cisplatin and BCNU. J Pharm Pharmacol. 2007 Jan;59(1):105-14.

[4]. Understanding the Thalidomide Chirality in Biological Processes by the Self-disproportionation of Enantiomers. Sci Rep. 2018 Nov 20;8(1):17131.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H10N2O4
分子量	258.23
精确质量	258.0641
元素分析	C, 60.47; H, 3.90; N, 10.85; O, 24.78
CAS号	841-67-8
相关CAS号	Thalidomide;50-35-1;Thalidomide-d4;1219177-18-0;(R)-Thalidomide;2614-06-4
外观&性状	Solid powder
SMILES	C1CC(=O)NC(=O)[C@H]1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O
InChi Key	UEJJHQNACJXSKW-VIFPVBQESA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H10N2O4/c16-10-6-5-9(11(17)14-10)15-12(18)7-3-1-2-4-8(7)13(15)19/h1-4,9H,5-6H2,(H,14,16,17)/t9-/m0/s1
化学名	2-[(3S)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]isoindole-1,3-dione
别名	(S)-Thalidomide; NSC91730; NSC 91730; NSC-91730; l-Thalidomide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~52 mg/mL (~201.4 mM)

Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)

Ethanol: ~2 mg/mL (~7.7 mM)

溶解度 (体内)

30% PEG400+0.5% Tween80+5%Propylene glycol: 5 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8725 mL	19.3626 mL	38.7252 mL
	5 mM	0.7745 mL	3.8725 mL	7.7450 mL
	10 mM	0.3873 mL	1.9363 mL	3.8725 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00040937	Completed	Biological: filgrastim Drug: thalidomide	Multiple Myeloma	SWOG Cancer Research Network	June 2002	Phase 2
NCT01485224	Completed	Drug: Thalidomide	Epistaxis Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia	IRCCS Policlinico S. Matteo	November 2011	Phase 2
NCT00142116	Completed	Drug: Rituximab Drug: Thalidomide	Waldenstrom's Macroglobulinemia Lymphoplasmacytic Lymphoma	Steven P. Treon, MD, PhD	May 2003	Phase 2
NCT00602511	Completed	Drug: Bortezomib Drug: Thalidomide	Multiple Myeloma	Nordic Myeloma Study Group	October 2007	Phase 3
NCT00367185	Completed	Drug: Thalidomide	Multiple Myeloma	University Hospital, Lille	May 2000	Phase 3