Sildenafil Citrate (UK-92480 citrate; Revatio) 中文名称: 枸橼酸西地那非

别名: UK-92480 citrate; UK 92480 citrate; Sildenafil Citrate; UK92480 citrate; UK 92480-10; UK-92,480-10. Trade names: Revatio. 枸橼酸西地那非; 拘橼酸西地那非; 1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪柠檬酸盐; 伟哥;西地那非柠檬酸盐;万艾可;西地那非(枸橼酸盐);艾万可西地那非;枸橼酸西地那非 EP标准品;枸橼酸西地那非 USP标准品; 枸橼酸西地那非标准品; 枸橼酸西地那非; 西地那非柠檬酸盐标准品;西地那非杂质标准品对照品;1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐; 柠檬酸盐;5-[2-乙氧基-5-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基]-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮柠檬酸盐; 1-[[3-(4,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰基]-4-甲基哌嗪柠檬酸盐;柠檬酸喜地纳芬;西地那非(柠檬酸盐)

目录号: V0778 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sildenafil Citrate（以前也称为 UK-92480 柠檬酸盐；商品名 Revatio 等）是西地那非的柠檬酸盐形式，是环单磷酸鸟苷 (cGMP) 特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的有效选择性抑制剂，IC50 为 5.22 nM。

Sildenafil Citrate (UK-92480 citrate; Revatio) CAS号: 171599-83-0
产品类别: PDE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Sildenafil Citrate (UK-92480 citrate; Revatio):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

西地那非柠檬酸盐（以前也称为 UK-92480 柠檬酸盐；商品名 Revatio 等）是西地那非的柠檬酸盐形式，是一种有效的选择性环鸟苷单磷酸 (cGMP) 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂，具有IC50 为 5.22 nM。柠檬酸西地那非是一种耐受性良好且高效的治疗勃起功能障碍和肺动脉高压的药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

与单独5-羟色胺刺激相比，1 μM枸橼酸西地那非预处理可增强ERK1/ERK2磷酸化，增加S期细胞比例，促进细胞增殖（P<0.05）。用 1 μM 柠檬酸西地那非和血清素刺激预处理后，光密度（OD 值）突然上升至 0.33。这与单独的血清素刺激显着不同（P<0.05）。很明显，1 μM 西地那非会增加血清素诱导的 ERK1/ERK2 磷酸化的上调[2]。

体内研究 (In Vivo)

柠檬酸西地那非可显着提高犬勃起模型中的 ICP 和 ICP/BP，但与媒介物相比对血压没有明显影响[1]。西地那非治疗在 10 mg/kg 时可显着减少 TL+ 细胞计数，但在 0.5 mg/kg 时则不会。在此阶段，用 PBS 处理的动物在缺血核心中具有 M1 样标记物 COX-2+ 呈阳性的细胞，而用 10 mg/kg 西地那非（但不是 0.5 mg/kg）处理的动物则大部分细胞处于缺血核心区。半影。相比之下，西地那非治疗（0.5 或 10 mg/kg 剂量）显着减少 pMCAo 后八天 Iba-1 染色的小胶质细胞/巨噬细胞的数量[3]。通过促进生长因子（FGF 和 VEGF）的释放，柠檬酸西地那非已被证明可以减少临床前动物模型中的皮瓣坏死。组织学也证明它对大鼠海绵体神经结构有效[4]。

动物实验

20 mg/kg

Sprague-Dawley rats

参考文献

[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.
[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.
[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.
[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H30N6O4S.C6H8O7
分子量	666.7
CAS号	171599-83-0
相关CAS号	Sildenafil;139755-83-2;Sildenafil citrate-d8;1215071-03-6
SMILES	CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
InChi Key	DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H30N6O4S.C6H8O7/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
化学名	5-(2-ethoxy-5-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1,4-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate
别名	UK-92480 citrate; UK 92480 citrate; Sildenafil Citrate; UK92480 citrate; UK 92480-10; UK-92,480-10. Trade names: Revatio.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 20 mg/mL (30.0 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4999 mL	7.4996 mL	14.9993 mL
	5 mM	0.3000 mL	1.4999 mL	2.9999 mL
	10 mM	0.1500 mL	0.7500 mL	1.4999 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Sildenafil enhances the lethality of [pemetrexed + sorafenib].Oncotarget. 2017 Feb 21; 8(8): 13464–13475.

Sildenafil Citrate — [Pemetrexed + sorafenib + sildenafil] treatment inactivates cyto-protective STAT3, STAT5 and AKT whilst reducing the expression of cyto-protective proteins MCL-1, BCL-XL and Thioredoxin.Oncotarget. 2017 Feb 21; 8(8): 13464–13475.

Sildenafil-induced PKG signaling plays a greater role in enhancing [pemetrexed + sorafenib] toxicity than nitric oxide synthase signaling.Oncotarget. 2017 Feb 21; 8(8): 13464–13475.