| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDE5/phosphodiesterase 5
Homo Sildenafil targets and inhibits phosphodiesterase type 5 (PDE5), the same enzyme targeted by sildenafil. By blocking PDE5, it prevents the degradation of cyclic GMP, which can lead to vasodilation. It has also been reported to have activity against PDE9 and PDE5A1. Its potency and selectivity relative to sildenafil are not consistently detailed. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
高西地那非是一种磺胺类药物，属于磷酸二酯酶5型抑制剂、血管扩张剂和泌尿系统药物，用于治疗勃起功能障碍和原发性肺动脉高压。
与西地那非类似，Homo Sildenafil 是一种磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂，PDE5 是一种血管扩张剂，也是一种用于治疗勃起功能障碍的泌尿科药物。体外实验表明，它是一种磺胺类 PDE5 抑制剂。产品说明书中未详细说明其对 PDE5 的具体 IC50 值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
这些文件中没有关于人源西地那非的具体体内活性数据，因为它并非用于治疗用途。它作为膳食补充剂的掺杂物出现，意味着它可以被吸收并产生与PDE5抑制剂相关的经典血管舒张作用，例如增加阴茎血流量。
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| 酶活实验 |
在典型的非细胞酶活性测定中，同型西地那非并不用作测试化合物，而是用作参考标准品。为了确认其身份，需要采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）方法。将同型西地那非溶液注入LC-MS系统，并将其保留时间和质谱图（母离子及其碎片离子的m/z值）与先前已鉴定的参考物质进行比较。
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| 细胞实验 |
作为分析标准，主要的细胞实验方案并非研究其生物学特性，而是检测其是否作为未标记的掺杂物存在。在该实验中，制备补充剂提取物并与空白基质混合。可添加已知量的氘代西地那非（Homo Sildenafil-d5）作为内标。然后通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析该混合物，以定量测定其中氘代西地那非的含量。
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| 动物实验 |
目前尚无针对人源西地那非的标准体内动物实验方案。若要研究，PDE5抑制剂的典型实验方案是在麻醉大鼠体内测量阴茎海绵体内压（ICP）。然而，作为分析标准，并非必须进行体内实验。在动物实验中，当其母体产品作为安全性筛查的一部分进行检测时，即可检测到人源西地那非。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于同型西地那非的具体药代动力学数据。作为西地那非的类似物，预计其具有相似的性质，例如经CYP3A4代谢，口服生物利用度约为40%。由于其被用作参考标准，因此其精确质量和碎片模式已知，但其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）特性通常并非研究重点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于人源西地那非是参考标准，因此未提供详细的毒理学数据。母体分子西地那非的安全性已得到充分证实。PDE5抑制剂的不良反应（人源西地那非也可能出现这些不良反应）包括头痛、潮红、消化不良，以及高剂量时因脱靶PDE6抑制而导致的视觉障碍。
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| 参考文献 |
[1]. Jackie D Corbin, et al. Vardenafil: Structural Basis for Higher Potency Over Sildenafil in Inhibiting cGMP-specific phosphodiesterase-5 (PDE5). Neurochem Int. 2004 Nov;45(6):859-63.
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| 其他信息 |
戈西地那非是一种磺胺类药物。它是一种5型磷酸二酯酶抑制剂；一种血管扩张剂和泌尿科药物，用于治疗勃起功能障碍和原发性肺动脉高压。
同种异体西地那非（Homo Sildenafil）主要在监管和法医学领域具有重要意义。它是几种所谓的“西地那非类似物”之一，这些类似物被发现作为未申报成分存在于一些用于增强性功能的草药和膳食补充剂中。这些未经批准的类似物的存在构成了一项公共健康风险，因为它们可能存在未知的药理相互作用和副作用。 |
| 分子式 |
C23H32N6O4S
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|---|---|
| 分子量 |
488.60
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| 精确质量 |
488.22
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| CAS号 |
642928-07-2
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| 相关CAS号 |
Homo Sildenafil-d5;1216711-61-3
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| PubChem CID |
135565273
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
200-202ºC
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
121.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
854
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=CC=C(S(N2CCN(CC)CC2)(=O)=O)C=C1C1=NC(=O)C2N(N=C(CCC)C=2N1)C
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| InChi Key |
MJEXYQIZUOHDGY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-18-20-21(27(4)26-18)23(30)25-22(24-20)17-15-16(9-10-19(17)33-7-3)34(31,32)29-13-11-28(6-2)12-14-29/h9-10,15H,5-8,11-14H2,1-4H3,(H,24,25,30)
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| 化学名 |
5-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
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| 别名 |
Homo Sildenafil; homosildenafil; 642928-07-2; UNII-0Z3JH0S0QK; 0Z3JH0S0QK; 5-(2-Ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one; CHEMBL3769434; DTXSID10214510;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0467 mL | 10.2333 mL | 20.4666 mL | |
| 5 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0933 mL | |
| 10 mM | 0.2047 mL | 1.0233 mL | 2.0467 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Enpp-1/3-IN-1
PDE5-IN-15
PDEδ-IN-1
Nelvutamig
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