规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
DPP-4 (IC50 = 4 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:曲格列汀(也称为 SYR-472)是武田正在开发的一种有效、高选择性、长效的 DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂,用于治疗 2 型糖尿病 (T2D)。 -每周曲格列汀治疗对 2 型糖尿病患者的血糖控制产生了临床和统计学上的显着改善。它具有良好的耐受性,可能成为这种疾病患者的一种新的治疗选择。曲格列汀在日本被批准用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM)。
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体内研究 (In Vivo) |
曲格列汀通过抑制 DPP-4 活性来改善血糖控制。
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动物实验 |
ICR ob/ob mice[3]
10 mg/kg Oral gavage; 10 mg/kg; once a week; 8 weeks |
参考文献 |
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分子式 |
C18H20FN5O2
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分子量 |
357.38
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精确质量 |
357.16
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元素分析 |
C, 60.49; H, 5.64; F, 5.32; N, 19.60; O, 8.95
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CAS号 |
865759-25-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCC[C@H](C3)N
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InChi Key |
IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1
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化学名 |
2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile
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别名 |
SYR 472; Trelagliptin; SYR-472; SYR472; trade name: Zafatek
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7981 mL | 13.9907 mL | 27.9814 mL | |
5 mM | 0.5596 mL | 2.7981 mL | 5.5963 mL | |
10 mM | 0.2798 mL | 1.3991 mL | 2.7981 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03555591 | Completed | Drug: Trelagliptin | Type 2 Diabetes Mellitus | Takeda | May 1, 2016 | |
NCT02512068 | Completed | Drug: Trelagliptin 25 mg Drug: Placebo |
Type 2 Diabetes Mellitus | Takeda | August 7, 2015 | Phase 3 |
NCT04285983 | Completed | Drug: Trelagliptin | Type 2 Diabetes Mellitus | Takeda | March 1, 2020 | |
NCT03014479 | Completed | Drug: Trelagliptin Drug: Daily DPP-4 inhibitor |
Type 2 Diabetes | Takeda | February 18, 2017 | Phase 4 |
NCT02771093 | Completed | Drug: Trelagliptin Drug: Alogliptin |
Type 2 Diabetes Mellitus | Takeda | September 8, 2016 | Phase 4 |
Concentration response curves of DPP-4 inhibitory activities by trelagliptin, alogliptin and sitagliptin. PLoS One . 2016 Jun 21;11(6):e0157509. td> |
Double-reciprocal plot showing competitive inhibition of DPP-4 by trelagliptin. PLoS One . 2016 Jun 21;11(6):e0157509. td> |
Time course of the reaction of DPP-4 in the absence or presence of different concentrations of trelagliptin. PLoS One . 2016 Jun 21;11(6):e0157509. td> |
Time course of the recovery of DPP-4 activity following dissociation of trelagliptin from the preformed DPP-4-inhibitor complex. PLoS One . 2016 Jun 21;11(6):e0157509. td> |
Potential fluorine atom interactions in trelagliptin x-ray crystal structure. PLoS One . 2016 Jun 21;11(6):e0157509. td> |
Relationship between trelagliptin pharmacokinetics and pharmacodynamics in T2DM patients in phase 2 dose-ranging study. PLoS One . 2016 Jun 21;11(6):e0157509. td> |