Atorvastatin Calcium

别名: Atorvastatin; CI 981; atorvastatin calcium trihydrate; atorvastatin, CI-981; CI981; Atorvastatin hemicalcium; calcium salt; trade name:liptonorm 阿托伐他汀钙; 7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯胺基甲酰基)-5-(2-丙基)吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸钙; 阿伐他汀钙;[R,(R﹡,R﹡)]-2-(4-氟苯基 )-β,α-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-[(苯胺基)-羟基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐;Atorvastatin calcium 阿托伐他汀钙;阿伐他汀;阿托伐他丁钙
目录号: V0928
阿托伐他汀钙(CI-981;CI981;阿托伐他汀半钙;liptonorm)是一种已批准的他汀类降脂药物中的重磅药物,是一种有效的选择性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有抗高血脂作用。
Atorvastatin Calcium CAS号: 134523-03-8
产品类别: HMG-CoA Reductase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Atorvastatin Calcium:

  • Atorvastatin
  • Atorvastatin hemicalcium trihydrate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
阿托伐他汀钙(CI-981;CI981;阿托伐他汀半钙;liptonorm)是一种已批准的他汀类降LDL胆固醇/降血脂药物的重磅药物,是一种有效的选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有抗高血脂作用。阿托伐他汀是制药史上最畅销的药物,上市14年来,辉瑞累计销售额约1300亿美元,成为全球有史以来最畅销的药物。它通过阻止胆固醇的产生起作用。阿托伐他汀主要用于降低血液胆固醇和预防与心血管疾病相关的事件。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
心肌梗死后,阿托伐他汀治疗通过下调心肌细胞中GRP78、caspase-12和CHOP的表达来减少心肌细胞凋亡。此外,心力衰竭和血管紧张素 II (Ang II) 刺激会引发内质网 (ER) 应激[4]。
体内研究 (In Vivo)
在 Ang II 诱导的 ApoE-/- 小鼠中,阿托伐他汀(20–30 mg/kg;口服灌胃;每天一次;持续 28 天;ApoE−/− 小鼠)治疗可显着减少凋亡细胞的数量,Caspase12 的激活Bax 和内质网 (ER) 应激信号蛋白。服用阿托伐他汀后,IL-6、IL-8、IL-1β等促炎细胞因子均受到明显抑制[5]。
动物实验
Animal/Disease Models: Forty 8weeks old ApoE− /− mice induced with angiotensin II (Ang II)[5]
Doses: 20 mg/kg, 30 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; for 28 days
Experimental Results: Dramatically decreased ER stress signaling proteins, the number of apoptotic cells, and the activation of Caspase12 and Bax in the Ang II-induced ApoE−/− mice. Proinflammatory cytokines such as IL-6, IL-8, IL-1β were all remarkably inhibited
参考文献
[1]. Santodomingo-Garzón T, et al. Atorvastatin inhibits inflammatory hypernociception. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.
[2]. Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.
[3]. Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.
[4]. Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.
[5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
2(C33H34FN2O5).CA
分子量
1155.34
CAS号
134523-03-8
SMILES
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C(C(N([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)=C(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])O[H])O[H]
别名
Atorvastatin; CI 981; atorvastatin calcium trihydrate; atorvastatin, CI-981; CI981; Atorvastatin hemicalcium; calcium salt; trade name:liptonorm
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 100 mg/mL (86.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
5% DMSO+castor oil:23 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8655 mL 4.3277 mL 8.6555 mL
5 mM 0.1731 mL 0.8655 mL 1.7311 mL
10 mM 0.0866 mL 0.4328 mL 0.8655 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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