| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid Receptor (GR) [2][3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在含有 5% 的 BV 的培养基中于 37°C 下孵育 120 分钟后，浓度为 4.6 mM/l 的 BV 引起人皮肤匀浆的 G-6-PDH 活性进一步降低。二甲基甲酰胺，其中G-6-PDH的浓度从约55mU/ml变为9mU/ml。
在人口腔黏膜上皮细胞中，负载于壳聚糖/PVP黏膜黏附膜中的戊酸倍他米松（BV; BET）表现出缓释特性。在模拟唾液环境中，24小时累积释放率达85%，释放的BV通过减少促炎细胞因子（IL-6、TNF-α）分泌30-35%（ELISA检测）发挥抗炎活性。MTT法显示，治疗浓度（0.1-1 μM）下无显著细胞毒性（细胞活力>90%）[1] - 在正常人表皮的胞质提取物中，戊酸倍他米松（BV; BET）（1-100 nM）特异性结合糖皮质激素受体（GR）。10 nM浓度时受体占有率达60%，结合亲和力与内源性皮质醇相当，证实其GR介导的生物学效应[2] - 在体外白细胞迁移实验中，戊酸倍他米松（BV; BET）（0.5-5 μM）以剂量依赖方式抑制炎症细胞趋化。2 μM浓度时，较溶媒对照组减少白细胞迁移55%，抑制炎症早期反应[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
当使用小抹刀将戊酸倍倍米松 (10 mg) 软膏涂抹于发炎区域五分钟时，可控制约 50% 的耳部水肿，且不会引起胸腺萎缩[4]。含有 50 mg 17-戊酸倍他米松的软膏可减少同源被动皮肤过敏反应 [4]。
在巴豆油诱导的小鼠耳肿胀模型中，外用戊酸倍他米松（BV; BET）软膏（0.05%、0.1%、0.25%）剂量依赖地减轻耳肿胀。0.25%软膏在诱导后4小时使肿胀体积减少65%，效果与参考糖皮质激素软膏相当[4] - 在炎症性皮肤病临床试验中，外用戊酸倍他米松（BV; BET）（0.1%软膏）每日2次，连续2周，使接触性皮炎患者的红斑、硬结和瘙痒评分降低50-70%。血浆中未检测到显著药物浓度（<0.1 ng/mL），全身吸收极少[3] |
| 酶活实验 |
糖皮质激素受体（GR）结合检测：匀浆正常人表皮组织制备胞质提取物，将戊酸倍他米松（BV; BET）（1 nM、10 nM、100 nM）与提取物及[3H]标记的皮质醇（竞争性配体）在4°C孵育18小时。活性炭吸附法分离结合态与游离态配体，定量放射性强度以评估GR结合特异性和占有率[2]
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| 细胞实验 |
口腔黏膜上皮细胞实验：人口腔黏膜上皮细胞接种到24孔板，用壳聚糖/PVP膜释放的戊酸倍他米松（BV; BET）（0.05 μM、0.1 μM、1 μM）处理48小时。MTT法检测细胞活力；收集细胞上清液，ELISA法检测IL-6和TNF-α分泌水平[1]
- 白细胞迁移实验：分离外周血白细胞并悬浮于培养基中，Transwell上室加入戊酸倍他米松（BV; BET）（0.5 μM、2 μM、5 μM），下室加入趋化因子。孵育2小时后，计数下室迁移的白细胞数量，评估迁移抑制效果[4] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 体重 60-70 g 的雌性 SD（Sprague-Dawley）大鼠（巴豆油水肿实验）[4]
剂量： 10 mg 给药途径： 用微型刮匙涂抹于刺激部位；5 分钟 实验结果： 抑制约 50% 的耳水肿，且未见胸腺萎缩。 小鼠耳水肿模型：将雄性 BALB/c 小鼠（20-25 g）随机分组。在诱导巴豆油（1% 丙酮溶液）前 30 分钟，将倍他米松戊酸酯（BV；BET）软膏（0.05%、0.1%、0.25%）局部涂抹于右耳（20 μL/耳）。左耳以赋形剂作为对照。诱导4小时后，用千分尺测量耳厚度以计算水肿率[4] - 局部抗炎评价模型：用DNCB（二硝基氯苯）诱导皮炎的大鼠，每日两次局部涂抹倍他米松戊酸酯（BV；BET）软膏（0.1%），持续7天。对皮肤病变进行红斑、水肿和脱屑评分，并采集皮肤活检组织以评估炎症细胞浸润[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：局部用药后全身吸收极少（血浆中检测到的剂量<0.5%）。通过壳聚糖/PVP膜进行黏膜给药可增强口腔黏膜的局部吸收，局部生物利用度约为45%[1][3]
- 释放动力学：从壳聚糖/PVP膜释放的倍他米松戊酸酯（BV；BET）在模拟唾液中呈现双相释放模式——初始阶段快速释放（2小时内释放30%），随后持续释放（24小时累积释放85%）[1] - 分布：局部或黏膜给药后，主要分布于局部组织（皮肤、口腔黏膜），无明显的全身分布[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
局部毒性：局部应用可引起轻微皮肤刺激（发生率约5%），包括短暂性红斑，可自行消退。通过壳聚糖/PVP膜进行黏膜给药不会引起口腔黏膜上皮细胞的黏膜刺激或溃疡[1][3]
- 细胞毒性：浓度高达5 μM时，倍他米松戊酸酯（BV；BET）对口腔黏膜上皮细胞无显著细胞毒性（细胞活力>85%）[1] - 全身毒性：动物模型长期局部用药后，未观察到肝肾功能指标或血液学参数的显著变化[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
戊酸倍他米松是一种甾体酯，是倍他米松17α位羟基转化为相应戊酸酯的产物。它是一种抗炎药。它是一种甾体酯、20-氧代甾体、21-羟基甾体、11β-羟基甾体、氟代甾体、3-氧代-Δ⁹,Δ⁴-甾体和伯α-羟基酮。其功能与倍他米松相关。戊酸倍他米松是倍他米松的17-戊酸酯，倍他米松是一种合成糖皮质激素，具有代谢、免疫抑制和抗炎作用。戊酸倍他米松与特定的细胞内糖皮质激素受体结合，随后与DNA结合，从而调节基因表达。某些抗炎蛋白的合成被诱导，而某些炎症介质的合成受到抑制。因此，慢性炎症和自身免疫反应总体上有所减轻。
倍他米松的17-戊酸酯衍生物。它具有显著的局部抗炎活性和相对较低的全身抗炎活性。 另见：倍他米松（含活性部分）；戊酸倍他米松；硫酸庆大霉素（成分）……查看更多…… 戊酸倍他米松（BV；BET）是一种合成的局部用糖皮质激素，具有强效的抗炎和免疫抑制作用[3][4] - 其核心机制涉及与靶组织（皮肤、口腔黏膜）中的糖皮质激素受体（GR）特异性结合，调节抗炎基因的转录并抑制促炎介质（IL-6、TNF-α）[2][4] - 临床适应症包括复发性阿弗他溃疡（黏膜制剂）和炎症性皮肤病（湿疹、接触性皮炎）（软膏制剂）[1][3] - 它被制成软膏或黏膜粘附膜进行局部给药，最大限度地减少全身吸收并降低全身副作用[1][3] - 与其他局部用糖皮质激素相比，它具有强大的局部抗炎功效，且局部副作用低。由于其刺激性小，因此适合长期局部用于治疗轻度至中度炎症[3][4] |
| 分子式 |
C27H37FO6
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|---|---|---|
| 分子量 |
476.58
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| 精确质量 |
476.257
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| CAS号 |
2152-44-5
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| 相关CAS号 |
Betamethasone;378-44-9;Betamethasone hydrochloride;956901-32-9
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| PubChem CID |
16533
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
598.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
183-184ºC
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| 闪点 |
316.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.560
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| LogP |
3.78
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
957
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCC(=O)O[C@@]1([C@H](C[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@]3([C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@@]43C)F)O)C)C)C(=O)CO
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| InChi Key |
SNHRLVCMMWUAJD-SUYDQAKGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H37FO6/c1-5-6-7-23(33)34-27(22(32)15-29)16(2)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-24(17,3)26(19,28)21(31)14-25(20,27)4/h10-11,13,16,19-21,29,31H,5-9,12,14-15H2,1-4H3/t16-,19-,20-,21-,24-,25-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl pentanoate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0983 mL | 10.4914 mL | 20.9828 mL | |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0983 mL | 4.1966 mL | |
| 10 mM | 0.2098 mL | 1.0491 mL | 2.0983 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
丁酸氯维地平
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
