| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PKA[1]
PKA (cAMP-dependent protein kinase). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
8-溴-cAMP(0.1/0.5 mM)可提高人新生儿包皮成纤维细胞(HFF1)的重编程效率,且0.1 mM 8-溴-cAMP与丙戊酸(0.5 mM)具有协同作用[1]。8-溴-cAMP(20 μM,24和48小时)可诱导食管癌细胞系(Eca-109)凋亡[2]。8-溴-cAMP(0.5 mM,2天)可诱导人子宫内膜间质细胞蜕膜化[3]。
体外实验表明,8-溴-cAMP(0.1-0.5 mM)可增强人新生儿包皮成纤维细胞(HFF1)的重编程效率,并与丙戊酸(0.5 mM)具有协同作用。在20 uM浓度下处理24-48小时,可诱导食管癌细胞系Eca-109凋亡。在0.5 mM浓度下处理2天,可诱导人子宫内膜间质细胞蜕膜化。8-溴-cAMP通过激活cAMP/PKA通路抑制癌细胞生长、减少其增殖、促进其分化并诱导其凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
8-溴-cAMP(60 mg/kg/天,腹腔注射,7 天)可减少携带 CT26 肿瘤的小鼠的肿瘤生长[4]。
8-溴-cAMP(60 mg/kg/天,腹腔注射,连续7天)可减少CT26荷瘤小鼠的原发性CRC肿瘤结节和肝转移灶。它抑制血管生成拟态(结直肠和肠道肿瘤的PAS-CD31染色)和血管生成。该化合物抑制cAMP和VEGF的表达,同时增加肿瘤组织中PKA的表达。在某些细胞类型中,它通过不依赖于Shc的通路激活Erk1/2。 |
| 酶活实验 |
利用竞争性结合实验,以天然 cAMP 为受体,评估了 8-溴-cAMP 与 PKA 调节亚基的结合亲和力和选择性。采用放射性标记的 cAMP 置换实验,使用纯化的 PKA 全酶或 RI/RII 调节亚基,测定了 8-溴-cAMP 的结合亲和力。通过将 8-溴-cAMP 与重组磷酸二酯酶 (PDE) 同工酶孵育,然后进行 HPLC 或 LC-MS 定量分析,验证了其与天然 cAMP 相比,对酶水解的稳定性,从而进行了磷酸二酯酶 (PDE) 抗性实验。
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| 细胞实验 |
为研究细胞凋亡,将Eca-109食管癌细胞用8-溴-cAMP(20 uM)处理24小时和48小时,然后通过Annexin V/PI双染流式细胞术评估凋亡标志物。将人新生儿包皮成纤维细胞(HFF1)用0.1-0.5 mM 8-溴-cAMP处理,以评估重编程效率。将人子宫内膜间质细胞(HESC)暴露于8-溴-cAMP(0.5 mM)2天以诱导蜕膜化,并通过形态学变化和催乳素分泌试验进行验证。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: CT26 肿瘤小鼠[4]
剂量: 60 mg/kg/天 给药途径: 腹腔注射,7 天 实验结果: 减少原发性 CRC 肿瘤结节和肝转移灶的数量。降低血管生成拟态(结直肠和肠道肿瘤的 PAS-CD31 染色)。抑制 cAMP 和 VEGF 的表达,增加肿瘤组织中 PKA 的表达。 将携带CT26肿瘤的小鼠连续7天腹腔注射8-溴-cAMP(60 mg/kg/天)。治疗结束后,计数并称量原发性CRC肿瘤结节和肝转移灶。通过PAS-CD31双重染色评估结直肠和肠道肿瘤切片的血管生成模拟情况。采用ELISA或Western blotting方法分析肿瘤组织裂解液中cAMP、VEGF和PKA的表达水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
8-溴-cAMP的药代动力学参数在独立标准数据库中尚未得到充分报道。作为一种可透过细胞膜且对磷酸二酯酶(PDE)耐受的cAMP类似物,其细胞内半衰期较天然cAMP显著延长。溶解度数据显示,8-溴-cAMP溶于水(4.11 mg/mL,~10.07 mM),用1 M NaOH调节pH至7并加热至60℃后溶解。粉末状产品应在-20℃下保存长达3年,溶剂溶液应在-80℃下保存6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无该研究化合物的全面毒理学数据。操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人类或兽医用途。动物实验中,小鼠以 60 mg/kg/天的剂量连续给药 7 天,未观察到明显的毒性或与治疗相关的死亡,但尚未进行长期毒性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
8-溴-cAMP是一种3',5'-环嘌呤核苷酸,是3',5'-环磷酸腺苷(cAMP)在腺嘌呤环8位引入溴取代基的化合物。它能激活cAMP依赖性蛋白激酶,但不易被cAMP磷酸二酯酶降解。它具有抗抑郁和蛋白激酶激动作用。8-溴-cAMP是一种3',5'-环嘌呤核苷酸、有机溴化合物和腺苷酸核糖核苷酸。它在功能上与3',5'-环磷酸腺苷相关,是cAMP的长效衍生物。它能激活cAMP依赖性蛋白激酶,但不易被cAMP磷酸二酯酶降解。
8-溴-cAMP 是一种广泛使用的 PKA 激活剂,在 cAMP 信号通路的研究中发挥着关键作用。它对癌细胞具有抗增殖和促凋亡作用。该化合物通过一条不依赖于 Shc 的通路激活 Erk1/2,并保护中性粒细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡。它被用于干细胞研究,以增强人成纤维细胞多能性的诱导。该化合物仅供实验室研究使用,尚未进入临床试验用于治疗,也未获得任何监管机构批准作为人用药物。 |
| 分子式 |
C10H11BRN5O6P
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|---|---|
| 分子量 |
408.1
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| 精确质量 |
406.963
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| CAS号 |
23583-48-4
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| PubChem CID |
32014
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| 外观&性状 |
Solid powder ; Off-white to light yellow
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| 密度 |
2.8 g/cm3
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| 沸点 |
741.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
254ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
402.5ºC
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| 蒸汽压 |
4.12E-23mmHg at 25°C
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| 折射率 |
2.037
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| LogP |
0.526
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| tPSA |
164.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
532
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C4=NC=NC(=C4N=C3Br)N)O)OP(=O)(O1)O
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| InChi Key |
DVKQVRZMKBDMDH-UUOKFMHZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11BrN5O6P/c11-10-15-4-7(12)13-2-14-8(4)16(10)9-5(17)6-3(21-9)1-20-23(18,19)22-6/h2-3,5-6,9,17H,1H2,(H,18,19)(H2,12,13,14)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1
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| 化学名 |
(4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-amino-8-bromopurin-9-yl)-2-hydroxy-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-ol
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| 别名 |
8-Br-Camp
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5.74 mg/mL (~14.07 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 9 with 1 M NaOH and heat to 60°C)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4504 mL | 12.2519 mL | 24.5038 mL | |
| 5 mM | 0.4901 mL | 2.4504 mL | 4.9008 mL | |
| 10 mM | 0.2450 mL | 1.2252 mL | 2.4504 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。