Kiss2 peptide acetate

目录号: V106143 纯度: ≥98%
Kiss2肽醋酸盐是Kiss2肽磷酸酯的醋酸盐形式。
Kiss2 peptide acetate 产品类别: PKA
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
Kiss2肽乙酸酯是Kiss2肽的乙酸酯形式。Kiss2肽乙酸酯是生殖的正调控因子。Kiss2肽乙酸酯与COS-7细胞中的同源受体Kiss2R(GPR54)结合,并通过Gas和Gaq蛋白激活PKA和PKC信号通路,从而增强cAMP反应元件依赖性荧光素酶(CRE-luc)和血清反应元件依赖性荧光素酶(SRE-luc)的活性。
Kiss2肽乙酸酯是一种由10个氨基酸组成的神经肽(pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2),可作为生殖功能的正向调节因子。它是Kiss1/kisspeptin系统的旁系同源物,主要在非哺乳动物脊椎动物中发现,但也对哺乳动物系统具有活性。Kiss2肽是G蛋白偶联受体GPR54(Kiss2R)的配体,参与下丘脑-垂体-性腺轴(HPG轴)的激活。
生物活性&实验参考方法
靶点
Kiss2 peptide specifically binds to its cognate G protein-coupled receptor GPR54 (Kiss2R). Upon binding, it activates heterotrimeric G proteins (Galphas and Galphaq), leading to the activation of both the PKA (cAMP response element-dependent) and PKC (serum response element-dependent) signaling pathways. This activation stimulates the secretion of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) from the hypothalamus, which in turn regulates the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH) from the pituitary, thereby controlling reproductive function.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Kiss2肽(0.01-10 uM)可与转染了Kiss2受体的COS-7细胞中的Kiss2R(GPR54)结合,激活PKA和PKC信号通路。它能增强cAMP反应元件依赖性荧光素酶(CRE-luc)和血清反应元件依赖性荧光素酶(SRE-luc)的活性,并正向调控生殖行为。该肽具有物种特异性活性;小鼠Kiss2肽与人Kiss2肽在多个氨基酸残基上存在差异。浓度高达10 uM时,该肽无细胞毒性。
体内研究 (In Vivo)
在体内,Kiss2肽通过刺激促性腺激素释放激素(GnRH)分泌和激活下丘脑-垂体-性腺轴(HPG轴)发挥生殖正向调节作用。在动物模型(例如鱼类、啮齿动物)中,它参与青春期启动、动情周期调节和生殖行为控制。在鱼类中,Kiss2肽已被证实能够影响生殖行为和性腺发育。在哺乳动物中,它与HPG轴的调节有关,但kiss2基因可能在灵长类动物中发生突变,并在进化过程中在鸟类中丢失。该肽并非治疗药物,而是用于研究生殖内分泌学的研究工具。
酶活实验
Kiss2肽与Kiss2R(GPR54)的结合亲和力可通过放射性配体结合实验进行评估。将表达人或小鼠GPR54的COS-7细胞膜与放射性标记的Kiss2类似物(例如¹2⁵I-Kiss2)以及不同浓度(0.01-1000 nM)的未标记Kiss2肽在结合缓冲液(50 mM HEPES pH 7.4,5 mM MgCl2,0.1% BSA)中于25℃孵育60-90分钟。通过过滤分离结合的放射性物质,并计算IC₅0值。Ki值使用Cheng-Prusoff方程计算。对于功能性实验,用Kiss2肽(0.01-10 uM)处理表达GPR54的细胞,并通过ELISA或HTRF测定细胞内cAMP水平。计算 cAMP 积累的 EC₅0 值。
细胞实验
在功能分析中,将 COS-7 细胞与 GPR54 (Kiss2R) 和 CRE-荧光素酶或 SRE-荧光素酶报告质粒共转染。24 小时后,将细胞接种于 96 孔板(2×10⁴ 个细胞/孔),并用 Kiss2 肽(0.001-10 uM)处理 6-24 小时。使用荧光素酶检测试剂盒测定荧光素酶活性。计算 CRE-luc 或 SRE-luc 激活的 EC₅0 值。在钙动员分析中,用 Fluo-4 AM 标记的细胞用 Kiss2 肽处理,并测量荧光强度(激发波长 485 nm,发射波长 516 nm)。计算钙离子流的 EC₅0 值。
动物实验
在体内生殖功能研究中,Kiss2肽通常通过脑室内(icv)或腹腔(IP)注射的方式在啮齿动物模型中给药。雌性Sprague-Dawley大鼠(8-10周龄,每组n=10)接受Kiss2肽(0.1-10 nmol/只,脑室内注射)或载体处理。分别于注射后15、30、60和120分钟采集血样。采用ELISA法测定血清LH和FSH水平。评估卵巢组织学和动情周期阶段。在鱼类模型中,Kiss2肽通过腹腔注射给药,并监测其生殖行为(例如产卵)和性腺发育情况。
药代性质 (ADME/PK)
Kiss2肽(分子量1127.31)是一种小分子神经肽。脑室内(icv)给药后,它可在数分钟内作用于中枢神经系统,刺激促性腺激素释放激素(GnRH)和黄体生成素(LH)的分泌。由于二肽基肽酶IV(DPP-IV)和其他肽酶的快速蛋白水解作用,该肽的血浆半衰期极短(< 5分钟)。它难以有效穿过血脑屏障。用于研究时,应将其以冻干粉末的形式储存在-20℃,并避光防潮。它可溶于水和二甲基亚砜(DMSO)。由于其为研究试剂,详细的药代动力学数据有限。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Kiss2肽毒性较低。操作肽类药物时,应遵循标准安全预防措施。该肽可能引起皮肤和眼睛刺激(H315、H319)。本品仅供研究使用,不得用于人体。在所用剂量(0.1-10 nM,脑室内注射)下,动物研究未发现不良反应。操作时,请佩戴个人防护装备(手套、实验服、护目镜),在通风橱内操作,避免吸入和皮肤接触。
参考文献

[1]. Inhibitory action of tongue sole LPXRFa, the piscine ortholog of gonadotropin-inhibitory hormone, on the signaling pathway induced by tongue sole kisspeptin in COS-7 cells transfected with their cognate receptors. Peptides. 2017 Sep;95:62-67.

其他信息
Kiss2肽醋酸酯是一种研究级GPR54(Kiss2R)神经肽激动剂,用于研究生殖内分泌、青春期启动和下丘脑-垂体-性腺轴(HPG轴)的调控。它并非FDA批准的药物。它是研究kisspeptin信号通路及其在生殖系统疾病(如促性腺激素低下性性腺功能减退症和多囊卵巢综合征(PCOS))中的作用的重要工具。仅供研究使用,不可用于诊断或治疗。储存方法:粉末-20℃可保存3年,4℃可保存2年;溶剂-80℃可保存6个月,-20℃可保存1个月。序列:pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C63H84N16O12.XC2H4O2
分子量
1257.44 (free base)
相关CAS号
Kiss2 peptide;1111070-93-9
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (with ultrasonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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