| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kiss2 peptide specifically binds to its cognate G protein-coupled receptor GPR54 (Kiss2R). Upon binding, it activates heterotrimeric G proteins (Galphas and Galphaq), leading to the activation of both the PKA (cAMP response element-dependent) and PKC (serum response element-dependent) signaling pathways. This activation stimulates the secretion of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) from the hypothalamus, which in turn regulates the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH) from the pituitary, thereby controlling reproductive function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Kiss2肽(0.01-10 uM)可与转染了Kiss2受体的COS-7细胞中的Kiss2R(GPR54)结合,激活PKA和PKC信号通路。它能增强cAMP反应元件依赖性荧光素酶(CRE-luc)和血清反应元件依赖性荧光素酶(SRE-luc)的活性,并正向调控生殖行为。该肽具有物种特异性活性;小鼠Kiss2肽与人Kiss2肽在多个氨基酸残基上存在差异。浓度高达10 uM时,该肽无细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Kiss2肽通过刺激促性腺激素释放激素(GnRH)分泌和激活下丘脑-垂体-性腺轴(HPG轴)发挥生殖正向调节作用。在动物模型(例如鱼类、啮齿动物)中,它参与青春期启动、动情周期调节和生殖行为控制。在鱼类中,Kiss2肽已被证实能够影响生殖行为和性腺发育。在哺乳动物中,它与HPG轴的调节有关,但kiss2基因可能在灵长类动物中发生突变,并在进化过程中在鸟类中丢失。该肽并非治疗药物,而是用于研究生殖内分泌学的研究工具。
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| 酶活实验 |
Kiss2肽与Kiss2R(GPR54)的结合亲和力可通过放射性配体结合实验进行评估。将表达人或小鼠GPR54的COS-7细胞膜与放射性标记的Kiss2类似物(例如¹2⁵I-Kiss2)以及不同浓度(0.01-1000 nM)的未标记Kiss2肽在结合缓冲液(50 mM HEPES pH 7.4,5 mM MgCl2,0.1% BSA)中于25℃孵育60-90分钟。通过过滤分离结合的放射性物质,并计算IC₅0值。Ki值使用Cheng-Prusoff方程计算。对于功能性实验,用Kiss2肽(0.01-10 uM)处理表达GPR54的细胞,并通过ELISA或HTRF测定细胞内cAMP水平。计算 cAMP 积累的 EC₅0 值。
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| 细胞实验 |
在功能分析中,将 COS-7 细胞与 GPR54 (Kiss2R) 和 CRE-荧光素酶或 SRE-荧光素酶报告质粒共转染。24 小时后,将细胞接种于 96 孔板(2×10⁴ 个细胞/孔),并用 Kiss2 肽(0.001-10 uM)处理 6-24 小时。使用荧光素酶检测试剂盒测定荧光素酶活性。计算 CRE-luc 或 SRE-luc 激活的 EC₅0 值。在钙动员分析中,用 Fluo-4 AM 标记的细胞用 Kiss2 肽处理,并测量荧光强度(激发波长 485 nm,发射波长 516 nm)。计算钙离子流的 EC₅0 值。
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| 动物实验 |
在体内生殖功能研究中,Kiss2肽通常通过脑室内(icv)或腹腔(IP)注射的方式在啮齿动物模型中给药。雌性Sprague-Dawley大鼠(8-10周龄,每组n=10)接受Kiss2肽(0.1-10 nmol/只,脑室内注射)或载体处理。分别于注射后15、30、60和120分钟采集血样。采用ELISA法测定血清LH和FSH水平。评估卵巢组织学和动情周期阶段。在鱼类模型中,Kiss2肽通过腹腔注射给药,并监测其生殖行为(例如产卵)和性腺发育情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Kiss2肽(分子量1127.31)是一种小分子神经肽。脑室内(icv)给药后,它可在数分钟内作用于中枢神经系统,刺激促性腺激素释放激素(GnRH)和黄体生成素(LH)的分泌。由于二肽基肽酶IV(DPP-IV)和其他肽酶的快速蛋白水解作用,该肽的血浆半衰期极短(< 5分钟)。它难以有效穿过血脑屏障。用于研究时,应将其以冻干粉末的形式储存在-20℃,并避光防潮。它可溶于水和二甲基亚砜(DMSO)。由于其为研究试剂,详细的药代动力学数据有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Kiss2肽毒性较低。操作肽类药物时,应遵循标准安全预防措施。该肽可能引起皮肤和眼睛刺激(H315、H319)。本品仅供研究使用,不得用于人体。在所用剂量(0.1-10 nM,脑室内注射)下,动物研究未发现不良反应。操作时,请佩戴个人防护装备(手套、实验服、护目镜),在通风橱内操作,避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Kiss2肽醋酸酯是一种研究级GPR54(Kiss2R)神经肽激动剂,用于研究生殖内分泌、青春期启动和下丘脑-垂体-性腺轴(HPG轴)的调控。它并非FDA批准的药物。它是研究kisspeptin信号通路及其在生殖系统疾病(如促性腺激素低下性性腺功能减退症和多囊卵巢综合征(PCOS))中的作用的重要工具。仅供研究使用,不可用于诊断或治疗。储存方法:粉末-20℃可保存3年,4℃可保存2年;溶剂-80℃可保存6个月,-20℃可保存1个月。序列:pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2。
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| 分子式 |
C63H84N16O12.XC2H4O2
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| 分子量 |
1257.44 (free base)
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| 相关CAS号 |
Kiss2 peptide;1111070-93-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。