规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Thrombin
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:达比加群选择性且可逆地抑制人凝血酶(Ki:4.5 nM)以及凝血酶诱导的血小板聚集(IC50:10 nM),同时对其他血小板刺激剂没有抑制作用。达比加群选择性且可逆地抑制人凝血酶 (Ki: 4.5 nM) 以及凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50: 10 nM),同时对其他血小板刺激剂没有抑制作用。达比加群抑制贫血小板血浆 (PPP) 中的凝血酶生成,IC50 为 0.56 μM,以内源性凝血酶电位 (ETP) 测量。达比加群在体外对多种物种具有浓度依赖性抗凝作用,在浓度为 0.23、0.83 和 0.18 μM 时,人 PPP 中的活化部分凝血活酶时间 (aPTT)、凝血酶原时间 (PT) 和 ecarin 凝血时间 (ECT) 分别加倍。
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体内研究 (In Vivo) |
大鼠(0.3、1和3 mg/kg)和恒河猴(0.15、0.3和0.6 mg/kg)静脉注射后,达比加群以剂量依赖性方式延长aPTT。与依诺肝素相比,达比加群酯(20 mg/kg,口服)对猪的 K 值延长较小,角度和最大幅度降低较小。达比加群 (0.01-0.1 mg/kg) 减少血栓形成呈剂量依赖性,ED50(有效剂量的 50%)为 0.033 mg/kg,在 0.1 mg/kg 时完全抑制。达比加群酯 (5-30 mg/kg) 以剂量和时间依赖性方式抑制血栓形成,在预处理后 30 分钟内达到最大抑制,表明作用迅速起效。
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动物实验 |
Male rats (280-350 g) and rhesus monkeys of either sex (3-8 kg)
10, 20 and 50 mg/kg for rats and 1, 2.5 and 5 mg/kg for monkeys Oral |
参考文献 |
分子式 |
C34H41N7O5
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分子量 |
627.73
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精确质量 |
627.32
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元素分析 |
C, 65.05; H, 6.58; N, 15.62; O, 12.74)
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CAS号 |
211915-06-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCCCCCOC(=O)NC(=N)C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4.CS(=O)(=O)O
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InChi Key |
XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C34H41N7O5.CH4O3S/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29;1-5(2,3)4/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44);1H3,(H,2,3,4)
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化学名 |
ethyl 3-[[2-[[4-(N-hexoxycarbonylcarbamimidoyl)anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoate;methanesulfonic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5930 mL | 7.9652 mL | 15.9304 mL | |
5 mM | 0.3186 mL | 1.5930 mL | 3.1861 mL | |
10 mM | 0.1593 mL | 0.7965 mL | 1.5930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04695106 | Recruiting | Drug: Ticagrelor Drug: Dabigatran Etexilate |
Atrial Fibrillation Antithrombotic Therapy |
Medical University of Gdansk | October 25, 2021 | Phase 4 |
NCT03539055 | Active Recruiting |
Drug: Dabigatran Etexilate Oral Capsule |
Atrial Fibrillation Vanderbilt University Medical Center |
Vanderbilt University Medical Center |
September 1, 2018 | Phase 4 |
NCT04045093 | Recruiting | Drug: Dabigatran etexilate Drug: Warfarin |
Atrial Fibrillation Mitral Stenosis |
The University of Hong Kong | October 22, 2020 | Phase 4 |
NCT05536791 | Recruiting | Drug: Dabigatran Etexilate (DE) |
Venous Thromboembolism | Boehringer Ingelheim | November 24, 2022 | |
NCT05715658 | Recruiting | Drug: Dabigatran etexilate capsule |
Nonvalvular Atrial Fibrillation Health, Subjective |
Dongyang Liu | August 15, 2022 | Not Applicable |