| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metabolite; ER; steroid hormone
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| 体外研究 (In Vitro) |
接受二丙酸雌二醇(每 100 克 2 微克;单次皮下注射)和绒毛膜促性腺激素(每 100 克 10 IU;皮下注射;每天两次)治疗后,切除卵巢的小鼠管腔和腺上皮中的 β-连环蛋白和 GSK-3β 水平降低)两天[1]。二丙酸雌二醇(2μg/100g;每周1次)治疗后,子宫内膜不典型增生的发生率明显升高,管腔和腺上皮中β-catenin水平稍高,GSK-3β表达降低。和绒毛膜促性腺激素(每 100 克 10 IU;每天一次),持续一个月[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用二丙酸雌二醇(2 μg/100 g;单次皮下注射)和绒毛膜促性腺激素(10 IU/100 g;皮下注射;每天两次)治疗 2 天后,管腔和腺上皮中的 β-连环蛋白和 GSK -3β 水平为卵巢切除动物中较低[1]。使用二丙酸雌二醇(2μg/100g,每周一次)和绒毛膜促性腺激素(10IU/100g,每天一次)治疗1个月后,子宫内膜不典型增生的发生率急剧上升,β-catenin水平上升。 GSK-3β在高腔上皮和腺上皮中表达稍高,而GSK-3β表达较低[1]。
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| 动物实验 |
本研究探讨了绒毛膜促性腺激素对短期和长期雌激素治疗下子宫增殖和形态发生反应的影响。卵巢切除小鼠接受单次皮下注射二丙酸雌二醇(2 μg/100 g)或赋形剂,并于2天内每日两次皮下注射人绒毛膜促性腺激素(10 IU/100 g)或赋形剂。其他组小鼠每周一次皮下注射雌二醇或赋形剂,并于30天内每日一次皮下注射绒毛膜促性腺激素或赋形剂。在最后一次注射雌二醇或赋形剂48小时后切除子宫。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗一个月的小鼠中,非典型子宫内膜增生的发生率显著升高。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗2天或1个月的动物中,子宫质量略有增加,腔上皮、腺上皮、间质和肌层细胞中的有丝分裂细胞和BrdU标记细胞数量均增加,而所有子宫组织中雌激素受体α的表达均低于对照组。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗2天的小鼠中,腔上皮和腺上皮中的β-catenin和糖原合成酶激酶-3β水平降低。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗1个月的动物中,腔上皮和腺上皮中的β-catenin水平略有升高,而糖原合成酶激酶-3β的表达降低。因此,绒毛膜促性腺激素可引起子宫内雌二醇诱导的增殖和形态发生改变。绒毛膜促性腺激素的这种作用与雌激素受体α表达降低以及子宫内β-catenin和糖原合成酶激酶-3β表达改变有关。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二丙酸雌二醇是一种甾类酯。
二丙酸雌二醇是雌二醇的合成二丙酸酯,雌二醇是一种甾类性激素,对维持女性生育能力和第二性征至关重要。作为卵巢产生的主要且效力最强的雌激素,雌二醇可与特定的核受体结合并激活它们。该药物具有轻微的合成代谢和代谢作用,并能增强血液凝固性。(NCI04) |
| 分子式 |
C24H32O4
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|---|---|
| 分子量 |
384.52
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| 精确质量 |
384.23
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| 元素分析 |
C, 74.97; H, 8.39; O, 16.64
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| CAS号 |
113-38-2
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| 相关CAS号 |
113-38-2; Alpha-Estradiol;57-91-0;Estradiol (Standard);50-28-2;Estradiol-d3;79037-37-9;Estradiol-d4;66789-03-5;Estradiol-d5;221093-45-4;Estradiol-13C2;82938-05-4;Estradiol (cypionate);313-06-4;Estradiol benzoate;50-50-0;Estradiol enanthate;4956-37-0;Estradiol hemihydrate;35380-71-3;Estradiol-d2;53866-33-4;Estradiol-13C6;Estradiol-d2-1;3188-46-3;rel-Estradiol-13C6; 979-32-8 (valerate); 113-38-2 (dipropionate); 57-63-6 (ethinyl); 172377-52-5 (sulfamate); 3571-53-7 (undecylate)
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| PubChem CID |
8225
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.14g/cm3
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| 沸点 |
487.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
104-106℃ (ethanol )
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| 闪点 |
238.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.58E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
5.179
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
601
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O(C(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4C([H])=C(C([H])=C([H])C=4[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])OC(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
JQIYNMYZKRGDFK-RUFWAXPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O4/c1-4-22(25)27-16-7-9-17-15(14-16)6-8-19-18(17)12-13-24(3)20(19)10-11-21(24)28-23(26)5-2/h7,9,14,18-21H,4-6,8,10-13H2,1-3H3/t18-,19-,20+,21+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
[(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-3-propanoyloxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
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| 别名 |
Estradiol dipropionate; Estronex; Diprostron; Diovocylin; Agofollin; Progynon-DP; Dimenformon dipropionate; Diovocyclin; Follicyclin P; Estroici
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 21~62.5 mg/mL (54.6~162.5 mM)
Ethanol: ~20 mg/m L(~52.0 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6006 mL | 13.0032 mL | 26.0064 mL | |
| 5 mM | 0.5201 mL | 2.6006 mL | 5.2013 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3003 mL | 2.6006 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。