| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metabolite; ER; steroid hormone
Estradiol dipropionate targets estrogen receptors (ERα and ERβ) in various tissues throughout the body. After administration, the compound is hydrolyzed to estradiol, which binds to and activates estrogen receptors. This activation regulates the transcription of estrogen-responsive genes, leading to the physiological effects of estrogen, including the development and maintenance of female reproductive tissues, regulation of the menstrual cycle, and maintenance of bone density. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
卵巢切除小鼠在接受雌二醇二丙酸酯（2μg/100g；单次皮下注射）和绒毛膜促性腺激素（10 IU/100g；皮下注射；每日两次）治疗两天后，其管腔上皮和腺上皮中的β-catenin和GSK-3β水平降低[1]。
接受雌二醇二丙酸酯（2 μg/100g；每周一次）和绒毛膜促性腺激素（10 IU/100g；每日一次）治疗一个月后，非典型子宫内膜增生的发生率显著升高，β-catenin水平略有升高，而管腔上皮和腺上皮中的GSK-3β表达降低[1]。 在体外，雌二醇二丙酸酯在细胞培养系统中水解为雌二醇。释放的雌二醇与雌激素受体结合，激活雌激素反应基因的表达。研究表明，二丙酸雌二醇及其代谢产物雌二醇能够促进雌激素受体阳性乳腺癌细胞系的增殖。它们还能调节参与细胞周期调控、细胞凋亡和分化的多种基因的表达。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用二丙酸雌二醇（2 μg/100 g；单次皮下注射）和绒毛膜促性腺激素（10 IU/100 g；皮下注射；每日两次）治疗2天后，腔上皮和腺上皮中的β-catenin和GSK-3β水平有所变化。卵巢切除动物的β-catenin水平较低[1]。用二丙酸雌二醇（2 μg/100 g；每周一次）和绒毛膜促性腺激素（10 IU/100 g；每日一次）治疗一个月后，非典型子宫内膜增生的发生率显著升高，β-catenin水平也升高。高位腔上皮和腺上皮中GSK-3β的表达略高，而低位腔上皮中GSK-3β的表达较低[1]。体内，二丙酸雌二醇给药后可产生雌激素样作用。它用于激素替代疗法，以缓解更年期症状，例如潮热、阴道干涩和情绪波动。二丙酸雌二醇还能通过维持骨密度来帮助预防骨质疏松症。研究表明，该化合物对绝经后妇女的心血管健康和认知功能有益。
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| 酶活实验 |
体外测定二丙酸雌二醇通常包括测量其在细胞培养或酯酶存在下水解为雌二醇的程度。释放的雌二醇与雌激素受体的结合亲和力可通过受体结合试验进行评估。雌激素反应性报告基因试验可用于测定该化合物的转录活性。雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖可作为雌激素活性的生物测定方法。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究通常使用雌二醇二丙酸酯，培养雌激素受体阳性细胞系，例如 MCF-7 或 T47D 细胞。将细胞用不同浓度的雌二醇二丙酸酯处理，并使用 MTT 或类似方法检测细胞增殖。通过定量 PCR 或蛋白质印迹分析检测雌激素反应基因的表达。还可以评估该化合物对细胞周期进程和细胞凋亡的影响。
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| 动物实验 |
本研究探讨了绒毛膜促性腺激素对短期和长期雌激素治疗下子宫增殖和形态发生反应的影响。卵巢切除小鼠接受单次皮下注射二丙酸雌二醇（2 μg/100 g）或赋形剂，并于2天内每日两次皮下注射人绒毛膜促性腺激素（10 IU/100 g）或赋形剂。其他组小鼠每周一次皮下注射雌二醇或赋形剂，并于30天内每日一次皮下注射绒毛膜促性腺激素或赋形剂。在最后一次注射雌二醇或赋形剂48小时后切除子宫。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗一个月的小鼠中，非典型子宫内膜增生的发生率显著升高。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗2天或1个月的动物中，子宫质量略有增加，腔上皮、腺上皮、间质和肌层细胞中的有丝分裂细胞和BrdU标记细胞数量均增加，而所有子宫组织中雌激素受体α的表达均低于对照组。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗2天的小鼠中，腔上皮和腺上皮中的β-catenin和糖原合成酶激酶-3β水平降低。在接受雌二醇和绒毛膜促性腺激素治疗1个月的动物中，腔上皮和腺上皮中的β-catenin水平略有升高，而糖原合成酶激酶-3β的表达降低。因此，绒毛膜促性腺激素可诱导子宫发生雌二醇介导的增殖和形态发生改变。绒毛膜促性腺激素的这种作用与雌激素受体α表达降低以及子宫内β-catenin和糖原合成酶激酶3β表达改变有关。[1]
雌二醇二丙酸酯的体内动物研究通常在卵巢切除的啮齿动物模型中进行，该模型模拟了绝经后妇女的雌激素缺乏状态。该化合物通过注射给药，并评估其对子宫重量、骨密度和阴道上皮的影响。同时评估该化合物缓解更年期症状的能力。此外，还需进行药代动力学研究以测量血浆中雌二醇的水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
二丙酸雌二醇是一种药代动力学特性明确的前体药物。注射后，它从注射部位缓慢吸收并水解为雌二醇。雌二醇随后分布于各种组织。雌二醇主要在肝脏中经细胞色素P450酶代谢为雌酮和其他代谢物。这些代谢物经尿液排出。由于其从注射部位持续释放，二丙酸雌二醇的半衰期比雌二醇长。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二丙酸雌二醇是一种经临床批准的激素疗法，具有良好的安全性。最常见的不良反应与雌激素作用相关，包括乳房胀痛、恶心、头痛和体液潴留。长期使用雌激素疗法与乳腺癌、子宫内膜癌和血栓栓塞事件的风险增加有关。应仔细评估每位患者接受激素疗法的风险和获益。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二丙酸雌二醇是一种甾体酯。它是雌二醇的合成二丙酸酯，雌二醇是一种甾体性激素，对维持女性生育能力和第二性征发育至关重要。雌二醇是卵巢产生的主要且效力最强的雌激素，它能与特定的核受体结合并激活这些受体。该药物具有轻微的合成代谢和代谢作用，并能促进血液凝固。(NCI04)
二丙酸雌二醇是一种经临床批准用于激素替代疗法的雌激素。它有多种注射剂型。二丙酸雌二醇用于治疗更年期症状、雌激素缺乏症，在某些情况下，也可用于乳腺癌的姑息治疗。该化合物以多种商品名销售。在某些司法管辖区，它属于第三类管制物质。 |
| 分子式 |
C24H32O4
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|---|---|
| 分子量 |
384.52
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| 精确质量 |
384.23
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| 元素分析 |
C, 74.97; H, 8.39; O, 16.64
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| CAS号 |
113-38-2
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| 相关CAS号 |
113-38-2; Alpha-Estradiol;57-91-0;Estradiol (Standard);50-28-2;Estradiol-d3;79037-37-9;Estradiol-d4;66789-03-5;Estradiol-d5;221093-45-4;Estradiol-13C2;82938-05-4;Estradiol (cypionate);313-06-4;Estradiol benzoate;50-50-0;Estradiol enanthate;4956-37-0;Estradiol hemihydrate;35380-71-3;Estradiol-d2;53866-33-4;Estradiol-13C6;Estradiol-d2-1;3188-46-3;rel-Estradiol-13C6; 979-32-8 (valerate); 113-38-2 (dipropionate); 57-63-6 (ethinyl); 172377-52-5 (sulfamate); 3571-53-7 (undecylate)
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| PubChem CID |
8225
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.14g/cm3
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| 沸点 |
487.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
104-106℃ (ethanol )
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| 闪点 |
238.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.58E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
5.179
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| tPSA |
52.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
601
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O(C(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4C([H])=C(C([H])=C([H])C=4[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])OC(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
JQIYNMYZKRGDFK-RUFWAXPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O4/c1-4-22(25)27-16-7-9-17-15(14-16)6-8-19-18(17)12-13-24(3)20(19)10-11-21(24)28-23(26)5-2/h7,9,14,18-21H,4-6,8,10-13H2,1-3H3/t18-,19-,20+,21+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
[(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-3-propanoyloxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
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| 别名 |
Estradiol dipropionate; Estronex; Diprostron; Diovocylin; Agofollin; Progynon-DP; Dimenformon dipropionate; Diovocyclin; Follicyclin P; Estroici
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 21~62.5 mg/mL (54.6~162.5 mM)
Ethanol: ~20 mg/m L(~52.0 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6006 mL | 13.0032 mL | 26.0064 mL | |
| 5 mM | 0.5201 mL | 2.6006 mL | 5.2013 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3003 mL | 2.6006 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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