| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
ER/Estrogen receptor. Estradiol enanthate is a long-acting estrogen ester used in combination with dihydroxyprogesterone acetophenide (DHPA) as a once-monthly injectable contraceptive. No specific binding affinity or potency data (e.g., IC₅₀, EC₅₀) were reported in this study. [1]
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
避孕效果：在一项纳入365名青少年（14-19岁）的前瞻性、开放性、随机研究中，使用含戊酸雌二醇 10 mg和双羟孕酮醋酸酯150 mg的每月一次注射用避孕药，在12个使用周期内共发生5例妊娠：第1组（每30±3天注射一次）2例，第2组（于月经周期第7-10天注射）3例，差异无统计学意义(p = 0.48)。生命表分析显示，第1组和第2组的累积妊娠率分别为1.4%和1.7%。[1]
出血模式：第1组平均出血天数为5.8 ± 1.7天，第2组为5.5 ± 1.2天(p = 0.187)。平均周期长度为第1组28.7 ± 4.1天，第2组26.6 ± 3.8天(p < 0.001)。在90天分段分析中，第1组点滴出血天数为2.0 ± 1.0至3.5 ± 6.0天，第2组为2.3 ± 1.2至3.6 ± 2.3天，组间差异无统计学意义。[1] 治疗完成率：365名入组受试者中，266名（73%）完成了12个月治疗：第1组130/186（70%），第2组136/179（76%）（p = 0.21）。第1组平均研究时长为7.64 ± 0.5个月，第2组为7.55 ± 0.4个月。[1] 引言：本研究比较了两种每月注射一次的避孕药方案，其中含有150mgdihydroxyprogesterone acetophenide和10mgestradiol enanthate（Perlutan），使用周期为12个周期。 方法：将365名青少年随机分为两组。第1组的患者在月经周期的第1-5天首次注射Perlutan，随后每30+/-3天注射一次，而第2组的患者则遵循传统的给药时间表，即第一次注射在月经周期第7天至第10天之间，随后在停药出血第1天后7-10天注射。此时间表可能会导致注射时间不规则。 结果：两组在耐受性或妊娠方面没有显著差异（第1组2例，第2组3例）。 结论：每月给药将年度注射次数限制在最多12次，从而经常减少年度总剂量，同时保持与传统方案相似的疗效和耐受性。 |
| 动物实验 |
研究设计：这是一项前瞻性、开放标签、随机临床研究，在巴西的六个研究中心开展。共纳入365名14-19岁的女性青少年，并随机分为两组。[1]
给药方案：庚酸雌二醇（10 mg）作为复方注射避孕药（Perlutan®）的一部分进行肌内注射，该避孕药含有150 mg的二羟孕酮对乙酰苯胺。第1组在月经周期的第1-5天接受首次注射，之后每30±3天注射一次。第2组在月经周期的第7-10天接受首次注射，之后每7-10天注射一次，注射时间安排在撤退性出血第一天之后。所有注射均采用深部肌内注射。 [1] 研究持续时间：研究持续时间为12个避孕周期（约12个月）。[1] 排除标准：若患者在过去3-8个月内使用过任何激素避孕药、已知患有肿瘤性疾病、严重肝病、肾功能不全、对任何成分过敏、处于妊娠期或哺乳期、闭经或存在激素避孕禁忌症，则将其排除在外。[1] 在收集数据的两个国家（智利和墨西哥），女性使用每月注射一次的类固醇避孕药，该避孕药含有长效孕激素二羟孕酮乙酰苯胺和短效雌激素（通常为庚酸雌二醇）。在对智利（1979-1983年）数据的初步分析中，观察到使用这些产品与浸润性宫颈癌之间存在密切关联。因此，本报告对来自这两个国家的另外三组数据进行了更详细的分析。对智利1983-1985年浸润性宫颈癌和1979-1986年宫颈原位癌的补充数据，以及对墨西哥1979-1986年浸润性宫颈癌数据的分析，均未能证实最初观察到的关联。最初的发现可能是偶然的，但不能完全排除因果关系的可能性，因此有必要进行更多研究。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
庚酸雌二醇是一种甾体酯。
|
| 分子式 |
C25H36O3
|
|---|---|
| 分子量 |
384.55
|
| 精确质量 |
384.266
|
| CAS号 |
4956-37-0
|
| 相关CAS号 |
Estradiol;50-28-2;Estradiol (cypionate);313-06-4;Estradiol benzoate;50-50-0
|
| PubChem CID |
21070
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
509.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
94-96ºC
|
| 闪点 |
197.1±22.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.560
|
| LogP |
7.68
|
| tPSA |
46.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
546
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
CCCCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
|
| InChi Key |
RFWTZQAOOLFXAY-BZDYCCQFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H36O3/c1-3-4-5-6-7-24(27)28-23-13-12-22-21-10-8-17-16-18(26)9-11-19(17)20(21)14-15-25(22,23)2/h9,11,16,20-23,26H,3-8,10,12-15H2,1-2H3/t20-,21-,22+,23+,25+/m1/s1
|
| 化学名 |
[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] heptanoate
|
| 别名 |
ESTRADIOL ENANTHATE; 4956-37-0; Oestradiol 17-heptanoate; Estradiol Enantate; Estradiol 17-heptanoate; Estradiol enanthate [USAN]; SQ 16,150; PAP315WZIA;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (325.06 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6004 mL | 13.0022 mL | 26.0044 mL | |
| 5 mM | 0.5201 mL | 2.6004 mL | 5.2009 mL | |
| 10 mM | 0.2600 mL | 1.3002 mL | 2.6004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CIMBA hydrochloride
SRC-1 NR box peptide acetate
ER ligand-12
Diethylstilbestrol diphosphate
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
