Estradiol Cypionate (Depoestradiol)

别名:
目录号: V1750 纯度: ≥98%
环丙酸雌二醇(Depoestradiol;β-Estradiol 17-cypionate)是雌二醇的 17 β-环戊基丙酸酯,用于激素治疗,治疗女性更年期症状和雌激素水平低下。
Estradiol Cypionate (Depoestradiol) CAS号: 313-06-4
产品类别: Estrogenprogestogen Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Estradiol Cypionate (Depoestradiol):

  • Estradiol (β-Estradiol)
  • Estradiol Benzoate
  • Estradiol enanthate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
环戊丙酸雌二醇(Depoestradiol;β-雌二醇 17-环戊丙酸酯)是雌二醇的 17 β-环戊基丙酸酯,用于激素治疗,治疗女性更年期症状和雌激素水平低下。它通过雌激素受体抑制 ET-1 合成发挥作用。环丙酸雌二醇是天然雌激素雌二醇的合成酯。与其他常用的雌二醇酯相比,通过肌肉注射途径,环戊丙酸雌二醇的作用持续时间最长,约为 11 天,而苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇的作用持续时间为 4-5 天和 7-分别为8天。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
当暴露于环丙酸雌二醇 (0-30 μM) 72 小时时,胃癌细胞(MGC803、SGC7901 和 BGC823)无法增殖 [4]。在胃癌细胞(MGC803、SGC7901 和 BGC823 细胞)的 G1/S 期,环戊丙酸雌二醇 (10–25 μM) 可通过 PI3K/Akt/mTOR 途径引起细胞周期停滞并引发细胞凋亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)
在青春期卵巢切除 (OVX) 兔子中,每周肌内注射环戊丙酸雌二醇 (70 μg/kg) 可增加皮质骨密度 [2]。在奶牛中,肌肉注射1mg环戊丙酸雌二醇会增加发情和妊娠的发生率[3]。环丙酸雌二醇(50-100mg/kg,腹腔注射,每隔一天)抑制MGC803裸鼠肿瘤生长[4]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[4]
细胞类型: MGC803、SGC7901 和 BGC823 细胞
测试浓度: 10-25 μM
孵育持续时间: 48 小时
实验结果: 裂解 caspase-3 和 PARP 的蛋白质水平增加。 AKT、p-AKT、p-mTOR、p-S6K 和 p-4E-BP1 的蛋白质水平降低。
动物实验
Animal/Disease Models: MGC803 nude mice tumor model[4].
Doses: 50-100 mg/kg
Route of Administration: ip, every other day
Experimental Results: Inhibited tumor growth. Increased Cleaved caspase-3 expression, diminished Ki67, AKT and p-AKT in tumors .
参考文献
[1]. Feng X, et al. NMI inhibits cancer stem cell traits by downregulating hTERT in breast cancer. Cell Death Dis. 2017 May 11;8(5):e2783.
[2]. Karimian E, et al. Resveratrol treatment delays growth plate fusion and improves bone growth in female rabbits. PLoS One. 2013 Jun 28;8(6):e67859.
[3]. Sá Filho MF, et al. Impact of hormonal modulation at proestrus on ovarian responses and uterine gene expression of suckled anestrous beef cows. J Anim Sci Biotechnol. 2017 Nov 1;8:79.
[4]. Qiu X, et al. Estradiol cypionate inhibits proliferation and promotes apoptosis of gastric cancer by regulating AKT ubiquitination. Biomed Pharmacother. 2023 Sep;165:115073.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H36O3
分子量
396.56
CAS号
313-06-4
相关CAS号
Estradiol;50-28-2;Estradiol benzoate;50-50-0;Estradiol enanthate;4956-37-0
SMILES
C[C@@]12[C@@H](OC(CCC3CCCC3)=O)CC[C@@]1([H])[C@]4([H])CCC5=C(C=CC(O)=C5)[C@@]4([H])CC2
InChi Key
UOACKFBJUYNSLK-XRKIENNPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H36O3/c1-26-15-14-21-20-10-8-19(27)16-18(20)7-9-22(21)23(26)11-12-24(26)29-25(28)13-6-17-4-2-3-5-17/h8,10,16-17,21-24,27H,2-7,9,11-15H2,1H3/t21-,22-,23+,24+,26+/m1/s1
化学名
Cyclopentanepropionic acid, 3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17beta-yl ester
别名

Estradiol cypionate; β-Estradiol 17-cypionate

存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:79 mg/mL (199.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:55 mg/mL (138.7 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.67 mg/mL (6.73 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 26.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.67 mg/mL (6.73 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 26.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5217 mL 12.6084 mL 25.2169 mL
5 mM 0.5043 mL 2.5217 mL 5.0434 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2608 mL 2.5217 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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