| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tyr1173 (IC50 = 26 nM); Tyr1173 (IC50 = 37 nM); Tyr992 (IC50 = 37 nM); Tyr992 (IC50 = 57 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：吉非替尼可有效抑制高表达和低表达 EGFR 的细胞系（包括 NR6、NR6M 和 NR6W 细胞系）中 EGFR 上的所有酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点 Tyr1173 和 Tyr992 不太敏感，需要更高浓度的吉非替尼进行抑制。吉非替尼在 NR6W 细胞中有效阻断 PLC-γ 的磷酸化，IC50 为 27nM。 NR6wtEGFR 和 NR6M 细胞系具有低水平的 PLC-γ 磷酸化，但 NR6M 细胞系中的水平对吉非替尼的抑制具有更强的抵抗力，IC50 分别为 43 nM 和 369 nM。 Gefitinib 在低 EGFR 和 EGFRvIII 表达细胞系中抑制 Akt 磷酸化，IC50 分别为 220 和 263nM。剂量范围为 0.1 至 0.5μM 的吉非替尼显着促进而非消除 NR6M 细胞的集落形成。然而，浓度为 2 μM 的吉非替尼完全阻断 NR6M 集落形成。在高 EGFR 表达细胞系和低 EGFR 表达细胞系中，吉非替尼在 EGF 刺激后 72 小时内以剂量依赖性方式快速抑制 EGFR 和 ERK 磷酸化。吉非替尼是这些 EGF 驱动的未转化 MCF10A 细胞的单层生长，IC50 为 20 NM。与单独放疗相比，吉非替尼（0.2 μM 和 0.5 μM）与放疗组合可显着抑制 LoVo 细胞的生长。激酶测定：盐酸吉非替尼是一种特异性结合并抑制 EGFR 酪氨酸激酶的抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中的 IC50 值为 2-37 nM。吉非替尼在 NR6W 细胞中有效阻断 PLC-γ 的磷酸化，IC50 为 27nM。 NR6wtEGFR 和 NR6M 细胞系具有低水平的 PLC-γ 磷酸化，但 NR6M 细胞系中的水平对吉非替尼的抑制具有更强的抵抗力，IC50 分别为 43 nM 和 369 nM。 Gefitinib 在低 EGFR 和 EGFRvIII 表达细胞系中抑制 Akt 磷酸化，IC50 分别为 220 和 263nM。细胞测定：将指数生长的细胞（包括 NR6、NR6M、NR6M 和 NR6W 细胞）以 2000 个细胞/孔的浓度接种在 96 孔板中，使其粘附，随后在 PBS 中洗涤，并在含有 0.5% FCS 的培养基中孵育过夜。然后用不同浓度 (0-2 μM) 的吉非替尼或溶质对照 DMSO 和 EGF 处理细胞。诱导 NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞增殖的最佳 EGF 浓度先前已确定，因此 NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞分别补充有 10 nM 和 0.1 nM EGF。 NR6 和 NR6M 细胞中未添加 EGF。 72小时后，通过进行MTT增殖测定来测量细胞数量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
吉非替尼 (100 mg/kg) 可改善 LoVo 肿瘤异种移植物放疗的抗肿瘤效果。吉非替尼对携带已建立的人 GEO 结肠癌异种移植物的裸鼠进行治疗，显示出对肿瘤生长的可逆剂量依赖性抑制，因为 GEO 肿瘤在治疗结束时恢复了对照的生长速度。
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| 酶活实验 |
盐酸吉非替尼是一种抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM，选择性结合并抑制 EGFR 酪氨酸激酶。吉非替尼的 IC50 为 27 nM，可有效防止 NR6W 细胞中的 PLC-γ 磷酸化。 PLC-γ 磷酸化在 NR6wtEGFR 和 NR6M 细胞系中较低，但后者对吉非替尼抑制更具有抵抗力，IC50 值分别为 43 nM 和 369 nM。吉非替尼抑制低 EGFR 和 EGFRvIII 表达细胞系中的 Akt 磷酸化，IC50 值分别为 220 和 263 nM。
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| 细胞实验 |
将呈指数生长的细胞（例如 NR6、NR6M、NR6M 和 NR6W 细胞）以 2000 个细胞/孔的密度接种到 96 孔板中，使其粘附，然后用 PBS 清洗，然后在含有 0.5% 的培养基中孵育过夜。燃料电池系统。之后，将细胞暴露于不同浓度 (0–2 μM) 的吉非替尼或溶质对照、DMSO 和 EGF。由于 NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞在已知的 EGF 浓度下可以最佳增殖，因此将 10 nM 和 0.1 nM EGF 分别添加到 NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞中。 NR6 和 NR6M 细胞不接受额外的 EGF。使用 MTT 增殖测定来量化 72 小时后的细胞数量。
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| 动物实验 |
Female nude mice (cba nu/nu) aged 8–10 weeks are intra-dermal injected with LoVo cells.
100 mg/kg Once daily by oral administration (0.1 mL/10 g body weight) for 14 days |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H24CLFN4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
446.90
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| 精确质量 |
446.15
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| 元素分析 |
C, 59.13; H, 5.41; Cl, 7.93; F, 4.25; N, 12.54; O, 10.74
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| CAS号 |
184475-35-2
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4
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| InChi Key |
XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
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| 化学名 |
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
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| 别名 |
Gefitinib; ZD-1839; ZD1839; ZD 1839; Brand name: Iressa
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2376 mL | 11.1882 mL | 22.3764 mL | |
| 5 mM | 0.4475 mL | 2.2376 mL | 4.4753 mL | |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2376 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03292133 | Active Recruiting |
Drug: EGF816 Drug: Gefitinib |
Lung Cancer | Massachusetts General Hospital | October 31, 2017 | Phase 2 |
| NCT03122717 | Active Recruiting |
Drug: Gefitinib Drug: Osimertinib |
Non-Small Cell Lung Cancer | Dana-Farber Cancer Institute | May 9, 2017 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT03758287 | Active Recruiting |
Drug: Gefitinib Drug: CT053PTSA |
Non-small Cell Lung Cancer | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | November 2016 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT03849768 | Active Recruiting |
Drug: Gefitinib Drug: HS-10296 |
Non Small Cell Lung Cancer | Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd. |
February 1, 2019 | Phase 3 |
| NCT02856893 | Active Recruiting |
Drug: Gefitinib Drug: Osimertinib |
NSCLC | European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC |
October 10, 2017 | Phase 2 |
A, effect of metformin (MET) alone and in combination with gefitinib (GEF) on cell proliferation, on anchorage-independent growth ability of NSCLC cell lines, and on the induction of apoptosis in CALU-3, CALU-3 GEF-R, and H1299 cell lines.Clin Cancer Res.2013 Jul 1;19(13):3508-19. |
Effects on the downstream pathway by combined treatment of metformin and gefitinib. Western blotting of EGFR, MAPK, AKT p70S6K, and S6 activation following treatment with the indicated concentration of metformin and gefitinib in CALU-3 and CALU-3 GEF-R cell lines. β-Actin was included as a loading control.Clin Cancer Res.2013 Jul 1;19(13):3508-19. |
Effects of the combination treatment of metformin and gefitinib on NSCLC tumor xenografts.Clin Cancer Res.2013 Jul 1;19(13):3508-19. |
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PD153035 HCl (SU5271; ZM252868)
RG 13022
AV-412
OSI-420 (Desmethyl Erlotinib) HCl
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