| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lithocholic Acid 阻断 GW4064 和 CDCA 产生的 FXR 激活的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1.4 μM [5]。在 HepG2 细胞中，10-30 μM 石胆酸可在 24 小时内抑制 100 nM GW4064 诱导的 BSEP 表达 [5]。 Lithocholic Acid (0-500 μM) 以剂量依赖性方式抑制神经母细胞瘤细胞生长（BE(2)-m17、SK-n-SH、SK-n-MCIXC 和 Lan-1）[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当石胆酸以 0.6% 的比例添加到食物中连续 7 天时，会提高雄性 C57BL/6 小鼠肝脏中 TGFB1、TGFBR1 和 TGFBR2 mRNA 的水平，激活 SMAD3，并引起胆道损伤 [4]。腹腔注射石胆酸（125 mg/kg，每天两次，持续四天）的雄性 C57BL/6 小鼠会出现肝损伤，并且 AST、ALT 和 ALP 水平升高 [2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male mice (C57BL/6)[4].
Doses: 0.6% LCA-supplement diet, with the AIN93G diet as a control Route of Administration: in diet, for 6 days Experimental Results: Induced liver injury. Activated TGFβ-SMAD3 signaling. Increased serum ALP activities. Animal/Disease Models: Male mice (C57BL/6)[2]. Doses: 125 mg/kg, dissolved in corn oil Route of Administration: ip, twice a day for four days Experimental Results: Induced liver injury, generated necrosis and neutrophilic -granulocytic infiltrate (H&E staining). Increased AST, ALT and ALP level. |
| 参考文献 |
[1]. Jenkins, D.J., et al., Effect on blood lipids of very high intakes of fiber in diets low in saturated fat and cholesterol. N Engl J Med, 1993. 329(1): p. 21-6.
[2]. Yang R, et al. Metabolomic analysis of cholestatic liver damage in mice. Food Chem Toxicol. 2018 Jul 14;120:253-260. [3]. Goldberg, A.A., et al., Lithocholic bile acid selectively kills neuroblastoma cells, while sparing normal neuronal cells. Oncotarget, 2011. 2(10): p. 761-82. [4]. Matsubara, T., et al., TGF-beta-SMAD3 signaling mediates hepatic bile acid and phospholipid metabolism following lithocholic acid-induced liver injury. J Lipid Res, 2012. 53(12): p. 2698-707. [5]. Yu J, et al. Lithocholic acid decreases expression of bile salt export pump through farnesoid X receptor antagonist activity. J Biol Chem. 2002 Aug 30;277(35):31441-7. |
| 分子式 |
C24H40O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
376.57
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| CAS号 |
434-13-9
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| 相关CAS号 |
Allolithocholic acid;2276-94-0;Isoallolithocholic acid;2276-93-9;Isolithocholic acid;1534-35-6;Lithocholic acid-d4;83701-16-0;Lithocholic acid-d5;52840-06-9
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C1([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]1([H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]21[H]
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| InChi Key |
SMEROWZSTRWXGI-HVATVPOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H40O3/c1-15(4-9-22(26)27)19-7-8-20-18-6-5-16-14-17(25)10-12-23(16,2)21(18)11-13-24(19,20)3/h15-21,25H,4-14H2,1-3H3,(H,26,27)/t15-,16-,17-,18+,19-,20+,21+,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
3alpha-Hydroxy-5beta-cholan-24-oic acid
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6555 mL | 13.2777 mL | 26.5555 mL | |
| 5 mM | 0.5311 mL | 2.6555 mL | 5.3111 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3278 mL | 2.6555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Guggulsterone
BAR-502
Nidufexor (LMB-763)
Vonafexor
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