OSIMERTINIB MESYLATE 中文名称: 甲磺酸奥西替尼

别名: AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate; AZD9291; AZD 9291; Trade name: Tagrisso AZD9291(甲磺酸盐); 甲磺酸奥斯替尼; N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐(AZD9291); 甲磺酸迈瑞替尼(AZD-9291)；奥斯替尼;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺甲磺酸盐; 奥斯替尼(甲磺酸盐); 奥希替尼;AZD9291甲磺酸盐; AZD-9291（甲磺酸盐）; AZD9291迈锐替尼; N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺甲磺酸盐；甲磺酸迈瑞替尼;卡博替尼甲基磺酸盐;甲磺酸盐AZD9291;米里替布甲磺酸盐;米里替尼甲磺酸盐;奥希替尼甲磺酸盐

目录号: V3975 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

甲磺酸奥希替尼（原名 AZD9291；AZD-9291；AZD 9291；mereletinib；Tagrisso）是奥希替尼的甲磺酸盐，是一种新型、强效、口服生物利用度、不可逆、突变选择性的第三代 EGFR 抑制剂，已获得 FDA 和 FDA 批准。和欧洲癌症治疗委员会。

OSIMERTINIB MESYLATE CAS号: 1421373-66-1
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

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生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

奥希替尼甲磺酸盐（原名 AZD9291；AZD-9291；AZD 9291；mereletinib；Tagrisso）是奥希替尼的甲磺酸盐，是一种新型、有效、口服、生物可利用、不可逆、突变选择性的第三代 EGFR 抑制剂。 FDA 和欧洲癌症治疗委员会。它在 LoVo 细胞中抑制 Exon 19 缺失 EGFR、L858R/T790M EGFR 和 WT EGFR，IC50 分别为 12.92、11.44 和 493.8 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点

EGFR^L858R/T790M (IC50 = 1 nM); EGFR^L858R (IC50 = 12 nM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：与野生型体外相比，AZD9291 对突变型 EGFR 细胞系的增殖具有明显更有效的抑制作用。激酶测定：Osimertinib（以前称为 AZD-9291 和 mereletinib）是一种口服的、不可逆的、突变选择性的第三代 EGFR 抑制剂，对于外显子 19 缺失 EGFR、L858R/T790M EGFR、IC50 分别为 12.92、11.44 和 493.8 nM。和 WT EGFR 分别在 LoVo 细胞中。它抑制激活性和耐药性 EGFR 突变，同时保留正常皮肤和肠道细胞中存在的正常形式 EGFR，从而减少当前可用药物遇到的副作用。细胞测定：AZD9291 在体外有效抑制 EGFRm+（例如 PC9；< 25 nM）和 EGFR m+/T790M（例如 H1975；< 25 nM）细胞系中的 EGFR 磷酸化，同时对野生型 EGFR 系（例如 LoVo）的活性要低得多；> 500 nM)。一致地，与野生型体外相比，AZD9291 在突变型 EGFR 细胞系中显示出更有效的增殖抑制作用。

体内研究 (In Vivo)

AZD9291（5mg/kg po）可引起 EGFRm+ (PC9) 和 EGFRm+/T790M (H1975) 肿瘤模型的肿瘤深度消退，并在体内深度抑制 EGFR 磷酸化和关键下游信号通路（如 AKT 和 ERK）。

酶活实验

奥希替尼（Osimertinib），原名mereletinib和AZD-9291，是第三代EGFR抑制剂，可口服且不可逆。它选择性地靶向 EGFR 的特定突变体，在 LoVo 细胞中对野生型 EGFR、L858R/T790M EGFR 和外显子 19 缺失 EGFR 的 IC50 值分别为 493.8 nM。它通过抑制激活性和耐药性 EGFR 突变，同时保护正常皮肤和肠道细胞中的正常形式 EGFR，减少与当前可用药物相关的副作用。

细胞实验

在 96 孔板中，细胞以每孔 3,000 个细胞的密度铺板。在培养基中添加奥西替尼可产生 72 小时的治疗效果。 Cell Counting Kit-8 用于进行细胞活力测定。

动物实验

METTL7B-overexpressed LUAD cell lines, gefitinib and osimertinib-resistant Cell-Derived tumor Xenograft (CDX) and Patient-Derived tumor Xenograft (PDX) mouse models were employed to evaluate the role of METTL7B in TKIs resistance. Ultraperformance liquid chromatography-tandem mass spectrometer (UPLC-MS/MS) was used to identify the metabolites regulated by METTL7B. Methylated RNA immunoprecipitation (MeRIP)-qPCR analysis was performed to measure the N6-methyladenosine (m6A) status of mRNA of METTL7B targeted genes. Gold nanocluster-assisted delivery of siRNA targeting METTL7B (GNC-siMETTL7B) was applied to evaluate the effect of METTL7B in TKIs resistance.[1]

5 mg/kg; p.o

EGFRm+ and EGFRm+/T790M transgenic mice

参考文献

[1]. Mol Cancer . 2022 Feb 10;21(1):43.

[2]. Br J Cancer . 2019 Oct;121(9):725-737.

其他信息

Osimertinib mesylate is a methanesulfonate (mesylate) salt prepared from equimolar amounts of osimertinib and methanesulfonic acid. It is used for treatment of EGFR T790M mutation positive non-small cell lung cancer. It has a role as an antineoplastic agent and an epidermal growth factor receptor antagonist. It contains an osimertinib(1+).
Osimertinib Mesylate is the mesylate salt form of osimertinib, a third-generation, orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, osimertinib covalently binds to and inhibits the activity of numerous mutant forms of EGFR, including the secondarily-acquired resistance mutation T790M, L858R, and exon 19 deletions, thereby preventing EGFR-mediated signaling. This may both induce cell death and inhibit tumor growth in EGFR-overexpressing tumor cells. EGFR, a receptor tyrosine kinase mutated in many tumor cell types, plays a key role in tumor cell proliferation and tumor vascularization. As this agent is selective towards mutant forms of EGFR, its toxicity profile may be reduced when compared to non-selective EGFR inhibitors which also inhibit wild-type EGFR.
See also: Osimertinib (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H37N7O5S
分子量	595.72
精确质量	595.257
元素分析	C, 58.47; H, 6.26; N, 16.46; O, 13.43; S, 5.38
CAS号	1421373-66-1
相关CAS号	Osimertinib;1421373-65-0;Osimertinib-d6;1638281-44-3;Osimertinib dimesylate;2070014-82-1
PubChem CID	78357807
外观&性状	Light yellow solid powder
LogP	5.817
tPSA	153.79
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	845
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C(C(=C1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])=C([H])[H])=O)N([H])C1=NC([H])=C([H])C(C2=C([H])N(C([H])([H])[H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C32)=N1
InChi Key	FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3)32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)
化学名	N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide;methanesulfonic acid
别名	AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate; AZD9291; AZD 9291; Trade name: Tagrisso
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: > 100mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 13.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 13.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 13.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1% DMSO+30% PEG 300+dd H2O: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6786 mL	8.3932 mL	16.7864 mL
	5 mM	0.3357 mL	1.6786 mL	3.3573 mL
	10 mM	0.1679 mL	0.8393 mL	1.6786 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05880706	Recruiting	Drug: Osimertinib Mesylate Tablets Drug: BL-B01D1	Non-small Cell Lung Cancer	Sichuan Baili Pharmaceutical Co., Ltd.	July 19, 2023	Phase 2
NCT05020769	Recruiting	Drug: SI-B001 Drug: Osimertinib	Non-small Cell Lung Cancer	Sichuan Baili Pharmaceutical Co., Ltd.	January 6, 2022	Phase 2 Phase 3
NCT05085054	Not yet recruiting	Drug: Osimertinib Mesylate	Non Small Cell Lung Cancer	Wuhan Union Hospital, China	June 1, 2022	Phase 2
NCT05816252	Recruiting	Drug: Osimertinib Drug: Carboplatin	Non-small Cell Lung Cancer	Klus Pharma Inc.	April 19, 2023	Phase 2
NCT05085054	Not yet recruiting	Drug: Osimertinib Mesylate	Non Small Cell Lung Cancer	Wuhan Union Hospital, China	June 1, 2022	Phase 2

生物数据图片

AZD9291 binding mode and structure.Cancer Discov.2014 Sep;4(9):1046-61.
Effect of AZD9291 on EGFR phosphorylationin vitro.Cancer Discov.2014 Sep;4(9):1046-61.
In vivoanti-tumor efficacy of AZD9291 in subcutaneous xenograft models of EGFR-TKI sensitising and T790M resistant lung cancer.Cancer Discov.2014 Sep;4(9):1046-61.
AZD9291 induces significant and sustained tumor regression in transgenic models of EGFR-TKI sensitising (C/L858R) and T790M resistant (C/L+T) lung cancer.Cancer Discov.2014 Sep;4(9):1046-61.
AZD9291 inhibits EGFR phosphorylation and downstream signallng in murine models of EGFR T790M resistant lung cancer.Cancer Discov.2014 Sep;4(9):1046-61.
Proof of concept clinical studies validating AZD9291 as a mutant-selective EGFR kinase T790M inhibitor.Cancer Discov.2014 Sep;4(9):1046-61.