Ligands for E3 Ligase

PROTAC(蛋白水解靶向嵌合分子)是一种蛋白质降解剂,由E3连接酶的配体(E3连接酶结合物)、连接子和目标蛋白的配体(目标结合物)组成。将发生泛素的转移和目标蛋白的降解这是 E3 连接酶与 PROTAC 产生的靶蛋白之间连接的结果。 E3 连接酶通过催化泛素转移至所需蛋白质来确定蛋白质的特异性。细胞有数百种 E3 连接酶,但只有少数在 PROTAC 中得到成功利用,包括 VHL(von Hippel-Lindau 病的肿瘤抑制蛋白)、CRBN (Cereblon)、MDM2(小鼠双分钟 2 同源物)和 IAP(细胞凋亡抑制剂)。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2400 (S,R,S)-AHPC-Me 1948273-02-6 S,R,S)-AHPC-Me(也称为 VHL 配体 2 或 E3 连接酶配体 1A)是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体,用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) ) 蛋白质。
V97277 (S,R,S)-AHPC-O-CF3 2641373-92-2 (S,R,S)-AHPC-O-CF3 是 E3 泛素酶的配体。
V4063 (S,R,S)-AHPC hydrochloride 1448189-80-7 蛋白质降解剂 1 HCl(盐酸盐)或 PROTAC-VHL-ligand 是 VHL (Von Hippel-Lindau) 的新型有效小分子配体,VHL 是一种 E3 连接酶,已成为许多 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)降解剂的目标。
V93639 (S,R,S,R)-AHPC-Me 2055344-67-5 (S,R,S,R)-AHPC-Me 充当 VHL 配体并促进 VHL 蛋白的募集。
V3589 E3 ligase Ligand 2 5054-59-1 Thalidomide-4-OH(Cereblon 配体 2)是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可招募 CRBN 蛋白。
V87925 2-Methoxyphenyl dihydrouracil 2377643-33-7 2-甲氧基苯基二氢尿嘧啶(化合物 13)是一种 CRBN 配体,可用于合成 PROTAC。
V82543 4-Boc-amino-2,2-dimethylbutyric acid 153039-17-9 4-Boc-氨基-22-二甲基丁酸是烷基/醚类的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白质降解剂。
V83736 4-Methylanisole-dihydrouracil-imidazo[1,2-a]pyridine-piperidine-NH-Boc
V82524 5-(Biotinamido)pentylazide 1349190-76-6 5-Biotinamidpentylazide 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于烷基链类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82556 A 410099.1 amide-PEG2-amine-Boc 2415256-16-3 410099.1 amide-PEG2-amine-Boc 是 PROTAC 的功能化 IAP 配体,它将 IAP 配体和带有酰胺末端的酰胺-PEG2 连接体结合在一起,与目标蛋白配体结合。
V82534 A 410099.1 amide-PEG3-amine-Boc 2415256-19-6 410099.1 amide-PEG3-amine-Boc 是 PROTAC 的功能化 IAP 配体,它将 IAP 配体和酰胺-PEG3 连接体结合在一起,末端带有酰胺,可与靶蛋白配体结合。
V104617 Acepromazine-OTs 102951-20-2 Acepromazine-OTs 是一种用于募集 CRBN 蛋白的 cereblon (CRBN) 配体。
V82535 Acid-PEG2-ethyl propionate 886362-90-9 Acid-PEG2-eth propionate 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82570 Acid-PEG25-NHSester 2563872-17-1 Acid-PEG25-NHS 酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82573 Acid-PEG7-t-butyl ester 2134235-86-0 Acid-PEG7-t-丁基酯是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类。
V82567 Amino-PEG16-acid 2922656-52-6 Amino-PEG16-acid 是 PEG 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V104264 AS1411-C4-VH032 AS1411-C4-VH032 (AS1411-VH032) 促进 MDM2 的肿瘤选择性降解,导致肿瘤缩小而没有可检测到的毒性。
V87934 Aster-A Ligand-3 2375541-28-7 Aster-A Ligand-3 是一种靶蛋白配体,可用于合成 PROTAC Aster-A 降解剂。
V82599 Azido-PEG10-Boc 2490419-48-0 Azido-PEG10-Boc 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG 类别,可用于制备 PROTAC 分子。
V82578 Azido-PEG12-alcohol 1111239-69-0 Azido-PEG12-alcohol 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类,可用于制备 PROTAC 分子。
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