| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
DPP-2; cytosol alanyl aminopeptidase
- Puromycin Aminonucleoside (NSC-3056) primarily targets podocytes and mesangial cells in the kidney, inducing apoptosis through mechanisms involving p53 activation and Bcl-2 family protein dysregulation [2] - It also interacts with organic cation transporter PMAT expressed in podocytes, contributing to nephrotoxicity [5] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
嘌呤霉素氨基核苷 (PAN) 会导致 MC 凋亡，并伴有细胞活力下降和炎症反应增加。 ERRα过表达加剧了经PAN处理的MCs中由PAN引起的细胞凋亡。 [1]
- 在培养的足细胞中，Puromycin Aminonucleoside（10–50 μM）诱导凋亡，表现为caspase-3激活、DNA片段化和p53表达增加。Western blot分析显示Bcl-2减少和Bax增加，提示线粒体通路参与 [2] - 用Puromycin Aminonucleoside（20–100 μM）处理系膜细胞导致凋亡和炎症损伤，表现为IL-6和TNF-α分泌增加。该效应由雌激素相关受体-α（ERRα）介导，siRNA敲低ERRα可减弱细胞因子产生 [3] - Puromycin Aminonucleoside（50 μM）破坏足细胞肌动蛋白细胞骨架，通过免疫荧光和Western blot检测到F-肌动蛋白染色减少和nephrin磷酸化增加 [6] |
| 体内研究 (In Vivo) |
根据体外研究，用 PAN 治疗的大鼠肾皮质显示 ERRα 表达增加，这与细胞凋亡反应增强一致。 [1]
- 在大鼠中，静脉注射Puromycin Aminonucleoside（100 mg/kg）诱导肾病综合征，表现为蛋白尿（注射后7天达峰值）、低白蛋白血症和肾脏组织学改变（包括足突消失）。定量蛋白质组学显示足细胞nephrin水平降低40% [6] - 在小鼠足细胞损伤模型中，全身给予Puromycin Aminonucleoside（150 mg/kg）增加尿液中的迁移体，通过电镜和流式细胞术检测到其与早期足细胞损伤相关 [4] - 大鼠在Puromycin Aminonucleoside（180 mg/kg）给药前用腺苷脱氨酶抑制剂（如erythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl)adenine，5 mg/kg）预处理，蛋白尿减少50%，肾脏组织学得以保护 [7] |
| 细胞实验 |
在 96 孔板上，细胞以每孔 5,000 个细胞的密度接种在含有 10% FBS 的 MEM 中。孵育约 48 小时（约 40-50% 汇合）后，将细胞转移至含有不同浓度的嘌呤霉素氨基核苷 (NSC 3056) 的新生长培养基中。为了进行保护实验，将细胞培养在含有 250 μM 嘌呤霉素氨基核苷 (NSC 3056) 或 2 μM Decynium-22（一种 PMAT 抑制剂）的培养基中。在 95% O2 的培养箱中于 37°C 培养 72 小时后，清洗细胞和培养板。 IC50 值是通过将细胞生长数据非线性回归到以下模型（WinNonLin 版本 3.2）获得的： S 是光密度与未处理对照细胞的细胞存活率的百分比，表示为 S max - [Smax - S0] × [Cγ/(Cγ + IC50γ)]，其中S0是高药物浓度下的最低残留细胞存活率，C是嘌呤霉素氨基核苷的浓度，γ是希尔系数，IC< sub>50是导致半最大细胞存活的嘌呤霉素氨基核苷的浓度。在每个实验中，进行四次单独的实验，并做出五到六次测定。
- 足细胞凋亡实验：人足细胞用Puromycin Aminonucleoside（10–50 μM）处理48小时，通过Annexin V/PI染色和流式细胞术检测凋亡，显示凋亡细胞呈剂量依赖性增加。Western blot证实p53上调和Bcl-2下调 [2] - 系膜细胞炎症实验：大鼠系膜细胞用Puromycin Aminonucleoside（20–100 μM）处理24小时，ELISA检测培养上清中IL-6和TNF-α水平，Western blot分析细胞裂解液中ERRα表达 [3] - Nephrin动态分析实验：小鼠足细胞用Puromycin Aminonucleoside（50 μM）处理24小时后进行定量蛋白质组学分析，选择反应监测（SRM）模式检测到nephrin特定残基磷酸化水平降低30% [6] |
| 动物实验 |
Male F344 rats at 11 weeks of age are purchased from JaPuromycin aminonucleoside SLC. In this study, a Puromycin aminonucleoside nephrosis model and normal rats are used. Rats are given a single intravenous injection of puromycin aminonucleoside (NSC 3056) at a dose of 8 mg/100 g body weight in saline to cause puromycin aminonucleoside nephrosis. The volume of saline given to control animals is the same. Days 4 and 7 following the Puromycin aminonucleoside injection are studied in nephrotic rats (n=6 per group).
- Nephrotic Syndrome Model in Rats: Male Sprague-Dawley rats (200–250 g) received a single intravenous injection of Puromycin Aminonucleoside (100 mg/kg dissolved in sterile saline). Urine was collected daily for protein measurement, and kidneys were harvested on days 3, 7, and 14 for histological and proteomic analysis [6] - Migrasome Detection in Mice: C57BL/6 mice (8–10 weeks old) were intraperitoneally injected with Puromycin Aminonucleoside (150 mg/kg). Urine samples collected at 24 and 48 hours were analyzed by electron microscopy and flow cytometry to quantify migrasomes [4] - Nephrotoxicity Protection Study in Rats: Animals received an adenosine deaminase inhibitor (5 mg/kg, intraperitoneal) 1 hour before Puromycin Aminonucleoside (180 mg/kg, intravenous). Proteinuria was monitored for 7 days, and renal tissue was evaluated for histological damage [7] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- Acute Renal Toxicity: In rats, Puromycin Aminonucleoside (180 mg/kg) caused severe proteinuria (≥300 mg/24h) and histological changes including glomerular basement membrane thickening and foot process effacement [6]
- Protective Effect of Adenosine Deaminase Inhibition: Co-administration of an adenosine deaminase inhibitor reduced serum creatinine levels by 30% and preserved renal tubular structure compared to Puromycin Aminonucleoside alone [7] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
3'-amino-3'-deoxy-N(6),N(6)-dimethyladenosine is puromycin derivative that lacks the methoxyphenylalanyl group on the amine of the sugar ring. It is a 3'-deoxyribonucleoside and a member of adenosines.
PUROMYCIN derivative that lacks the methoxyphenylalanyl group on the amine of the sugar ring. It is an antibiotic with antineoplastic properties and can cause nephrosis. - Puromycin Aminonucleoside-induced nephrotoxicity is characterized by podocyte injury, which is mediated by oxidative stress and mitochondrial dysfunction. The drug accumulates in podocytes via PMAT, leading to intracellular adenosine deaminase inhibition and ATP depletion [5] - The nephrotic syndrome model induced by Puromycin Aminonucleoside is widely used to study proteinuria and glomerular diseases, as it recapitulates human minimal change disease features. |
| 分子式 |
C12H18N6O3
|
|---|---|
| 分子量 |
294.309721469879
|
| 精确质量 |
294.144
|
| 元素分析 |
C, 48.97; H, 6.16; N, 28.56; O, 16.31
|
| CAS号 |
58-60-6
|
| 相关CAS号 |
58-60-6 (Puromycin Aminonucleoside); 58-58-2 (Puromycin 2HCl); 53-79-2 (Puromycin free base)
|
| PubChem CID |
6020
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
595.6±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
235℃ (Decomposition)
|
| 闪点 |
314.0±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.776
|
| LogP |
0.02
|
| tPSA |
122.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
373
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
OC[C@@H]1[C@@H](N)[C@H]([C@H](N2C=NC3=C2N=CN=C3N(C)C)O1)O
|
| InChi Key |
RYSMHWILUNYBFW-GRIPGOBMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H18N6O3/c1-17(2)10-8-11(15-4-14-10)18(5-16-8)12-9(20)7(13)6(3-19)21-12/h4-7,9,12,19-20H,3,13H2,1-2H3/t6-,7-,9-,12-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S)-4-amino-2-[6-(dimethylamino)purin-9-yl]-5-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
|
| 别名 |
NSC3056; NSC-3056; Puromycin Aminonucleoside; ARDMA; NSC 3056; SAN; Stylomycin aminonucleoside; Aminonucleoside; Stylomycin aminonucleoside; 3'-amino-3'-deoxy-n6,n6-dimethyladenosine; 3'-Amino-3'-deoxy-N,N-dimethyladenosine; 6-Dimethylamino-9-(3'-ribosylamine)purine; ADENOSINE, 3'-AMINO-3'-DEOXY-N,N-DIMETHYL-;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25~59 mg/mL (84.9~200.5 mM)
Water: ~30 mg/mL (~101.9 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 7 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，要配制1 mL工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中， 混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 8 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，要配制1 mL工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混匀。 配方 9 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若要配制1 mL工作液，则可将100 μL 20.8 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到900 μL玉米油中，混匀。 配方 10 中的溶解度: 12.5 mg/mL (42.47 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3978 mL | 16.9889 mL | 33.9778 mL | |
| 5 mM | 0.6796 mL | 3.3978 mL | 6.7956 mL | |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6989 mL | 3.3978 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
