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Rosiglitazone potassium

别名: Rosiglitazone (potassium salt); 316371-84-3; Rosiglitazone potassium; 2V3E7D3089; UNII-2V3E7D3089; potassium;5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidin-3-ide-2,4-dione; 2,4-Thiazolidinedione, 5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-, potassium salt; 2,4-Thiazolidinedione, 5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-, potassium salt (1:1); 罗西格列酮钾盐; 罗格列酮钾
目录号: V43933 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
罗格列酮钾，PPARγ激动剂
Rosiglitazone potassium CAS号: 316371-84-3
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
Other Sizes
大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Rosiglitazone potassium:

  • Rosiglitazone-d5 maleate
  • N-Desmethyl Rosiglitazone-d4 (SB 237216-d4)
  • Rosiglitazone-d4
  • Rosiglitazone-d4-1
  • Rosiglitazone sodium
  • 罗格列酮
  • 盐酸罗格列酮
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
罗格列酮钾（TDZ-01；HSDB-7555；BRL-49653；TDZ01；文迪雅）是 FDA 批准的噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，具有抗糖尿病和潜在的抗肿瘤活性。它也是一种有效的胰岛素增敏剂，对大鼠、3T3-L1 和人脂肪细胞的 IC50 值分别为 12、4 和 9 nM。它也是一种选择性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
PPARγ (Kd = 40 nM); PPARγ (EC50 = 60 nM); TRPC5 (EC50 = 30 μM); TRPM3
体外研究 (In Vitro)
当暴露于罗格列酮钾 (0.1–10 μM) 72 小时时，多能 C3H10T1/2 干细胞会发生脂肪细胞发育 [1]。接触 1 μM 罗格列酮钾一小时会激活 PPARγ，后者与 NF-κ1 启动子结合并触发神经元基因转录 [3]。罗格列酮钾 (1 μM) 以 NF-κ1 依赖性方式上调 BCL-2 表达并保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激 [3]。 TRPM3 抑制剂罗格列酮钾（0.01-100μM，15 分钟）对硝苯地平和 PregS 产生的活性的 IC50 值分别为 9.5 和 4.6μM [4]。罗格列酮钾（0.5-50 μM，7 天）可抑制卵巢癌细胞的增殖[7]。在 A2780 和 SKOV3 细胞中，罗格列酮钾（5 μM，7 天）可防止奥拉帕尼诱导的细胞衰老改变并刺激细胞凋亡 [7]。
体内研究 (In Vivo)
在糖尿病大鼠中，罗格列酮钾（5 mg/kg，每日）可降低血糖水平，持续八周[5]。通过激活 PPARγ 和 RXRα，罗格列酮钾（腹腔注射，3 mg/kg/天）可降低雄性 Wistar 大鼠 M1 巨噬细胞的极化，从而减轻香烟烟雾引起的气道炎症 [6]。在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中，罗格列酮钾（腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天）抑制皮下卵巢癌的生长 [7]。
细胞实验
细胞增殖测定 [7]
细胞类型： A2780 和 SKOV3 细胞
测试浓度： 0.5-50 μM
孵育时间：1-7天
实验结果：以时间依赖性和浓度依赖性的方式抑制细胞增殖。
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型： 海马神经元
测试浓度： 1 μM
孵育时间：24小时
实验结果：NF-α1和BCL-2蛋白水平增加。
动物实验
Animal/Disease Models: Streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats [5]
Doses: 5 mg/kg
Route of Administration: Orally, one time/day for 8 weeks.
Experimental Results: The levels of IL-6, TNF-α and VCAM-1 were diminished in the diabetes group. Lipid peroxidation and nitrogen oxide levels were lower, while aortic glutathione and superoxide dismutase levels were increased compared with the diabetic group.
Animal/Disease Models: Male Wistar rat [6]
Doses: 3 mg/kg/day
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection, twice a day, 6 days a week, for 12 weeks
Experimental Results: emphysema improved, PEF increased, total cells , increased neutrophil levels, and cigarette smoke (CS)-induced cytokines (TNF-α and IL-1β). Inhibits CS-induced M1 macrophage polarization and reduces M1/M2 ratio.
参考文献

[1]. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

[2]. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[3]. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

[4]. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[5]. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

[6]. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809.

[7]. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.
其他信息
噻唑烷二酮类化合物是抗糖尿病药物，可提高非胰岛素依赖型糖尿病动物模型中靶组织的胰岛素敏感性。体外实验表明，噻唑烷二酮类化合物可促进前脂肪细胞和间充质干细胞系向脂肪细胞分化；然而，其促脂肪生成作用的分子机制尚不明确。本研究发现，噻唑烷二酮类化合物是过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARγ) 的强效选择性激活剂，PPARγ是核受体超家族成员，近期研究表明其在脂肪生成过程中发挥作用。其中活性最强的化合物BRL49653与PPARγ的解离常数(Kd)约为40 nM。用BRL49653处理多能性C3H10T1/2干细胞可有效诱导其分化为脂肪细胞。这些数据首次证实了高亲和力PPAR配体的存在，并提供了强有力的证据，表明PPARγ是噻唑烷二酮类药物促脂肪生成作用的分子靶点。此外，这些数据还提出了一种引人入胜的可能性，即PPARγ可能是此类化合物治疗作用的靶点。[1]
伴有血管并发症的糖尿病需要严格的干预措施以延缓可能发生的严重并发症。本研究评估了罗格列酮（RGN）与氯沙坦（Los）在糖尿病大鼠中的潜在相互作用。雄性Sprague-Dawley大鼠被随机分为非糖尿病组、糖尿病组以及分别接受RGN、Los或RGN联合Los治疗的糖尿病组。检测了血清葡萄糖、血管黏附分子-1、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α、主动脉脂质过氧化物（丙二醛）、谷胱甘肽、超氧化物歧化酶和总硝酸盐/亚硝酸盐水平。此外，还测定了RGN对乙酰胆碱和硝普钠诱导的舒张作用以及苯肾上腺素和血管紧张素II诱导的离体主动脉环收缩作用的影响。结果表明，RGN或洛索替尼均具有不同程度的血管舒张作用，表现为增强乙酰胆碱诱导的舒张作用，并拮抗血管紧张素II和苯肾上腺素刺激的糖尿病主动脉收缩作用，同时显著改善血清葡萄糖、血管黏附分子-1、白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α水平以及主动脉氧化/抗氧化平衡。与糖尿病组、RGN组和洛索替尼组相比，RGN联合洛索替尼治疗糖尿病大鼠的上述指标改善更为显著。这些发现表明RGN和洛索替尼联合用药对糖尿病大鼠具有有益作用。[5]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18N3O3S-.K+
分子量
395.51712
精确质量
395.07
元素分析
C, 54.66; H, 4.59; K, 9.89; N, 10.62; O, 12.14; S, 8.11
CAS号
316371-84-3
相关CAS号
Rosiglitazone;122320-73-4;Rosiglitazone hydrochloride;302543-62-0
PubChem CID
11463585
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
2.605
tPSA
88.04
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
475
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN(C1=CN=CC=C1)CCOC2=CC=C(CC3C(NC(S3)=O)=O)C=C2.[K]
InChi Key
RWOGCLSZSSKLEN-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C18H19N3O3S.K/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15;/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23);/q;+1/p-1
化学名
potassium;5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidin-3-ide-2,4-dione
别名
Rosiglitazone (potassium salt); 316371-84-3; Rosiglitazone potassium; 2V3E7D3089; UNII-2V3E7D3089; potassium;5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidin-3-ide-2,4-dione; 2,4-Thiazolidinedione, 5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-, potassium salt; 2,4-Thiazolidinedione, 5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-, potassium salt (1:1);
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5283 mL 12.6416 mL 25.2832 mL
5 mM 0.5057 mL 2.5283 mL 5.0566 mL
10 mM 0.2528 mL 1.2642 mL 2.5283 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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