| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin II receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
缬沙坦 (CGP 48933)（一种合成的非肽血管紧张素 II 1 型受体拮抗剂）通过抑制血管紧张素的作用来扩张血管并降低血压。当用缬沙坦治疗时，老化的主动脉内皮细胞表现出 AT1R 表达的大幅降低[1]。当缬沙坦预处理时，促炎细胞因子和 TLR2 信号传导受到抑制。饮酒后，AGTR1 的表达上调，缬沙坦预处理可阻断这种表达[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有 MI 的大鼠中，缬沙坦 (CGP 48933) 显着降低 TGF-β/Smad、Hif-1α 和纤维化相关蛋白的表达。缬沙坦与生理盐水和肼屈嗪相比，对缺血心脏的心功能、梗死面积、壁厚度和心肌血管化有相当大的改善[3]。高盐饮食可导致高血压、心脏损伤（如纤维化和炎症细胞浸润）、水通道蛋白 1 和血管生成因子的抑制，以及缬沙坦可以部分逆转的其他后果[4]。缬沙坦是一种有效的抗抑郁和抗焦虑药物，可以增加 BDNF 表达和海马神经发生。长期服用缬沙坦（5-40 mg/kg/d，口服）可减少 TST 和 FST 中的不动时间，延长 OFT 中的视野中心时间和 NSF 中的进食潜伏期，并增强对蔗糖的偏好在SPT[5]中。
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| 酶活实验 |
将主动脉组织或细胞样品在裂解缓冲液A（20 mM Tris-HCl，pH8.0，150 mM NaCl，1%Triton X-100，2 mM EDTA，1 mM苯基甲基磺酰氟，20μg/ml抑肽酶、10μg/ml亮蛋白肽、20 mMß-甘油酸盐和2 mM NaF）中均化30分钟。离心匀浆，并用BCA蛋白质测定试剂盒（Piece Biotech股份有限公司，Rockford，IL，USA）测定蛋白质浓度。将每个样品提取物中等量的蛋白质（大多数蛋白质为20μg/lane，而p-p38和p-JNK检测为100μg/lanne）加载在12.5%的SDS-PAGE凝胶中进行电泳，并电印迹到PDVF膜上。在室温下用5%脱脂奶粉（在TBST中）封闭膜2小时，然后与一级抗体在4°C下孵育过夜。然后，用TBST洗涤膜（10分钟×3），并与辣根过氧化物酶偶联的二级抗体在室温下孵育1小时（所有抗体均购自Cell Signaling Technology，Boston，MA，USA）。用TBST（10分钟×3）洗涤后，使用ECL蛋白质印迹检测系统（Amersham Pharmacia Biotech，Piscataway，NJ，USA）开发免疫印迹，并通过将免疫印迹暴露于X射线胶片进行记录[1]。
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| 细胞实验 |
将主动脉切成小块，在4°C的0.2M二氧化二钙缓冲液（pH 7.4）中的2.5%戊二醛中固定2小时，然后在PBS中洗涤。将材料在2%OsO4溶液中孵育，在一系列增加的乙醇浓度和环氧丙烷中脱水，最后浸入Spurr树脂中。在安装在铜网格上的Leica ultracut UCT超微切片机（Leica Microsystems Inc，LKB-II，Wetzlar，Germany）上切割超薄切片（50 nm），并在JEM 1200EX透射电子显微镜下检查[1]。
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| 动物实验 |
Twenty young (or adult, 3-month-old) and 40 aged (18-month-old) male Wistar rats were purchased from the Department of Laboratory Animals, China Medical University. Animals were maintained at controlled temperature of 21°C and in a 12-hour day/night cycle. All the experimental procedures were approved by the Institutional Animal Care and Use Committee of China Medical University.
Young or adult animals were used as control group. Aged animals were randomly divided into two groups: the ageing group and Valsartan group (n = 20 in each group). The control and the ageing animals had free access to water and standard rat chow. The valsartan group animals continually took valsartan (Novartis Pharma Stein AG; 30 mg/kg/day) in their drinking water for 6 months. The concentration of valsartan dissolved in the drinking water was determined based on the previously established rats drinking patterns [1].
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| 参考文献 |
[1]. Shan H, et al. Valsartan ameliorates ageing-induced aorta degeneration via angiotensin II type 1 receptor-mediated ERK activity. J Cell Mol Med. 2014 Jun;18(6):1071-80.
[2]. Wang Y, et al. Valsartan blocked alcohol-induced, Toll-like receptor 2 signaling-mediated inflammation in human vascular endothelial cells. Alcohol Clin Exp Res. 2014 Oct;38(10):2529-40. [3]. Sui X, et al. Novel mechanism of cardiac protection by valsartan: synergetic roles of TGF-β1 and HIF-1α in Ang II-mediated fibrosis after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2015 Aug;19(8):1773-82. [4]. Jiang Y, et al. Cardioprotective effect of valsartan in mice with short-term high-salt diet by regulating cardiac aquaporin 1 and angiogenic factor expression. Cardiovasc Pathol. 2015 Jul-Aug;24(4):224-9. [5]. Ping G, et al. Valsartan reverses depressive/anxiety-like behavior and induces hippocampal neurogenesis and expression of BDNF protein in unpredictable chronic mild stress mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:5-12 |
| 分子式 |
C24H29N5O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
435.52
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| 精确质量 |
435.227
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| 元素分析 |
C, 66.19; H, 6.71; N, 16.08; O, 11.02
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| CAS号 |
137862-53-4
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| 相关CAS号 |
Sacubitril/Valsartan;936623-90-4;Valsartan-d9;1089736-73-1;Valsartan-d3;1331908-02-1;Valsartan-d8;1089736-72-0;(Rac)-Valsartan-d9; 137862-53-4; 149690-05-1 (sodium)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| LogP |
4.75
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| tPSA |
112.070
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| SMILES |
O([H])C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N(C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2N=NN([H])N=2)=C([H])C=1[H])=O
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| InChi Key |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-3-methyl-2-(N-{[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (22.96 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2961 mL | 11.4805 mL | 22.9611 mL | |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2961 mL | 4.5922 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2961 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fosinopril Sodium (SQ28555)
Perindopril Erbumine (S-9490-3)
Candesartan (CV 11974)
Captopril (SQ-14534; SA333)
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