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β-Endorphin, human

别名: 61214-51-5; beta-ENDORPHIN; BETA-ENDORPHIN HUMAN SYNTHETIC; beta-end; beta-Endorphin (sheep), 27-L-tyrosine-31-L-glutamic acid-; EINECS 262-330-3; 60617-12-1; beta-Endorphin (human) trifluoroacetate salt; Β-内啡肽;β-内啡肽,人;β-内啡肽(人)
目录号: V29918 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
β-内啡肽，人类是一种重要的内源性肽，存在于垂体和下丘脑中。
β-Endorphin, human CAS号: 61214-51-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
β-内啡肽，人类是一种重要的内源性肽，存在于垂体和下丘脑中。它是一种阿片（阿片）受体激动剂（激活剂），特别是对μ-阿片受体和δ-阿片受体有较高的亲和力。高的; β-内啡肽，对人体有止痛作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
δ Opioid Receptor/DOR
体外研究 (In Vitro)
人β-内啡肽是一种阿片受体激动剂，优先与 δ 和 μ 阿片受体结合。 β-内啡肽通过激活 ε-阿片受体而不是 μ-、δ-或 κ-阿片受体，具有镇痛作用 [1]。 β-内啡肽具有抗伤害作用。最初，痛觉过敏是由β-内啡肽与阿片受体结合产生的。此外，β-内啡肽会阻碍初级感觉神经元的疼痛传递，并抑制脊髓水平的 P 物质释放。此外，中枢神经系统的内源性镇痛机制是由β-内啡肽触发的。此外，β-内啡肽还可以阻止伤害感受器传递疼痛和兴奋，从而具有镇痛作用[2]。
体内研究 (In Vivo)
最近，μ阿片受体、δ阿片受体和κ阿片受体已被克隆，并具有相对较好的特征。除了三种主要的阿片受体类型外，更广泛的研究表明，可能存在其他阿片受体，可分为非μ、非δ和非κ。基于大脑的解剖学和结合研究，内源性阿片肽β-内啡肽的敏感部位被认为是阿片受体独特特征的原因，阿片受体被定义为推定的ε阿片受体。许多ε阿片受体在功能上与G蛋白偶联。大脑中的功能性ε阿片受体受到布雷马佐辛和埃托啡以及β-内啡肽的刺激，但不受选择性μ、δ或κ阿片受体激动剂的刺激。注射到大脑中的Epsilon阿片受体激动剂会产生深刻的镇痛作用。对ε激动剂诱导的镇痛最敏感的大脑部位位于延髓尾部内侧，如中缝模糊核、中缝苍白核和相邻的中线网状结构。大脑中ε阿片受体的刺激促进了降脑啡肽能通路，该通路可能起源于终止于脊髓的脑干。内源性阿片类药物甲硫氨酸脑啡肽通过激活脊髓上的ε阿片受体在脊髓中释放，刺激脊髓δ2阿片受体产生镇痛作用。值得注意的是，ε阿片受体介导的疼痛控制系统不同于其他阿片系统。尽管目前似乎没有ε选择性配体，但这些发现为推定的ε阿片受体的存在及其在大脑中的独特功能提供了强有力的证据[1]。
参考文献

[1]. Evidence for the existence of the beta-endorphin-sensitive "epsilon-opioid receptor" in the brain: the mechanisms of epsilon-mediated antinociception. Jpn J Pharmacol. 1998 Mar;76(3):233-53.

[2]. Action of β-endorphin and nonsteroidal anti-inflammatory drugs, and the possible effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on β-endorphin. J Clin Anesth. 2017 Feb;37:123-128.
其他信息
β-内啡肽是一种由31个氨基酸组成的肽，是β-促脂素的C端片段。它作用于阿片受体，具有镇痛作用。其N端的前四个氨基酸与甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的四肽序列相同。
本研究旨在综述非甾体抗炎药（NSAIDs）对β-内啡肽的影响。NSAIDs是常用的抗炎镇痛药。众所周知，它们通过抑制环氧合酶（COX）来诱导外周镇痛。然而，越来越多的研究表明，NSAIDs不仅在外周，而且在中枢也具有镇痛作用。这意味着除了外周镇痛机制外，非甾体抗炎药（NSAIDs）还存在中枢镇痛机制，而中枢机制可能与β-内啡肽有关。β-内啡肽是人体最重要的内源性肽之一，存在于垂体和下丘脑中。它主要通过脊髓、脊髓上系统和外周三个部分这三个机制，在人体的中枢和外周镇痛中发挥着不可替代的作用。β-内啡肽在痛觉过敏的发生发展中起着重要作用。然而，前列腺素E2或NSAIDs与β-内啡肽之间的具体信号转导通路尚不完全清楚。NSAIDs是否会导致所有患者术后β-内啡肽含量升高，还需要进一步研究。后续研究应确定非甾体抗炎药（NSAIDs）与阿片类药物联合使用时的最佳剂量，并探索是否存在一种能够替代传统阿片类药物并达到充分镇痛效果的NSAID。[2] 众所周知，长期大剂量使用阿片类药物会导致疼痛敏感性增加，进而产生阿片类药物耐药性[82]。研究表明，前列腺素E2（PGE2）释放增加会导致痛觉过敏的发生。动物实验表明，痛觉过敏时脑脊液中PGE2水平升高5倍。鞘内注射非选择性环氧合酶（COX）抑制剂萘普生可显著抑制痛觉过敏。β-内啡肽作为一种内源性镇痛剂，在痛觉过敏的发生发展中起着重要作用。然而，PGE2或NSAIDs与β-内啡肽之间的具体信号转导通路仍不完全清楚。需要进一步研究以确定NSAIDs是否能提高所有患者术后β-内啡肽的含量。了解NSAIDs的作用机制有助于指导术中或术后镇痛药物的使用，并有助于减少需要手术患者的阿片类药物剂量。未来的研究应探索NSAIDs与阿片类药物联合使用时的最佳剂量，以及是否存在一种能够替代传统阿片类药物并达到充分镇痛效果的NSAID。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C158H251N39O46S
分子量
3464.9823
精确质量
3462.82
CAS号
61214-51-5
PubChem CID
16132316
序列
H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala-Tyr-Lys-Lys-Gly-Glu-OH; Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala-Tyr-Lys-Lys-Gly-Glu; L-tyrosyl-glycyl-glycyl-L-phenylalanyl-L-methionyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-glutamyl-L-lysyl-L-seryl-L-glutaminyl-L-threonyl-L-prolyl-L-leucyl-L-valyl-L-threonyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-asparagyl-L-alanyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-L-lysyl-L-asparagyl-L-alanyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-lysyl-glycyl-L-glutamic acid
短序列
YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNAYKKGE
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.452
tPSA
1428.41
氢键供体(HBD)数目
48
氢键受体(HBA)数目
53
可旋转键数目(RBC)
118
重原子数目
244
分子复杂度/Complexity
7850
定义原子立体中心数目
33
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC5=CC=C(C=C5)O)N
InChi Key
JMHFFDIMOUKDCZ-NTXHZHDSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C158H251N39O46S/c1-17-84(9)126(153(237)182-102(44-29-34-65-163)137(221)186-112(74-118(166)206)142(226)171-86(11)131(215)183-110(73-94-48-52-96(204)53-49-94)146(230)177-99(41-26-31-62-160)135(219)175-98(40-25-30-61-159)134(218)170-78-122(210)173-106(158(242)243)56-59-124(213)214)193-154(238)127(85(10)18-2)192-132(216)87(12)172-143(227)113(75-119(167)207)185-136(220)100(42-27-32-63-161)178-147(231)111(72-92-38-23-20-24-39-92)184-144(228)107(68-81(3)4)188-155(239)129(89(14)201)195-152(236)125(83(7)8)191-148(232)108(69-82(5)6)187-151(235)116-45-35-66-197(116)157(241)130(90(15)202)196-140(224)103(54-57-117(165)205)179-149(233)114(79-198)189-138(222)101(43-28-33-64-162)176-139(223)104(55-58-123(211)212)180-150(234)115(80-199)190-156(240)128(88(13)200)194-141(225)105(60-67-244-16)181-145(229)109(71-91-36-21-19-22-37-91)174-121(209)77-168-120(208)76-169-133(217)97(164)70-93-46-50-95(203)51-47-93/h19-24,36-39,46-53,81-90,97-116,125-130,198-204H,17-18,25-35,40-45,54-80,159-164H2,1-16H3,(H2,165,205)(H2,166,206)(H2,167,207)(H,168,208)(H,169,217)(H,170,218)(H,171,226)(H,172,227)(H,173,210)(H,174,209)(H,175,219)(H,176,223)(H,177,230)(H,178,231)(H,179,233)(H,180,234)(H,181,229)(H,182,237)(H,183,215)(H,184,228)(H,185,220)(H,186,221)(H,187,235)(H,188,239)(H,189,222)(H,190,240)(H,191,232)(H,192,216)(H,193,238)(H,194,225)(H,195,236)(H,196,224)(H,211,212)(H,213,214)(H,242,243)/t84-,85-,86-,87-,88+,89+,90+,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,125-,126-,127-,128-,129-,130-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]pentanedioic acid
别名
61214-51-5; beta-ENDORPHIN; BETA-ENDORPHIN HUMAN SYNTHETIC; beta-end; beta-Endorphin (sheep), 27-L-tyrosine-31-L-glutamic acid-; EINECS 262-330-3; 60617-12-1; beta-Endorphin (human) trifluoroacetate salt;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~28.86 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~14.43 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2886 mL 1.4430 mL 2.8860 mL
5 mM 0.0577 mL 0.2886 mL 0.5772 mL
10 mM 0.0289 mL 0.1443 mL 0.2886 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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