| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Castor oil does not have a specific molecular target. Its laxative effect is due to its active component, ricinoleic acid, which acts as a potent stimulant on the intestinal mucosa, leading to increased peristalsis and fluid secretion. It is also used as a solvent, co-solvent, and stabilizer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
蓖麻油(CO)是一种植物油,不可食用,但广泛用作涂料、粘合剂、润滑剂、生物燃料、化妆品和可生物降解聚合物的生物资源材料。由于其化学特性易于调控,蓖麻油被应用于生物炼制、医药等领域[1]。体外实验表明,蓖麻油具有抗菌、抗炎和抗氧化活性。作为一种甘油三酯,其生物学效应主要与其物理性质和脂肪酸成分的活性有关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
蓖麻油等天然甘油三酯具有通便作用,可以帮助孕妇分娩。给野生型小鼠服用蓖麻油后,大约半小时后会出现严重的腹泻。通便作用持续约两小时[2]。体内实验表明,蓖麻油是一种强效刺激性泻药,可口服用于治疗便秘。它也可外用,作为皮肤和头发的舒缓剂。在动物模型中,蓖麻油常用于诱导腹泻,以测试止泻药。
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| 酶活实验 |
由于蓖麻油是多种化合物的混合物,因此没有单一的酶/受体结合试验可以检测其作用机制。其作用机制的研究主要通过功能性试验,例如测量动物模型中的肠液积聚和蠕动情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析通常不用于表征蓖麻油。其作用主要在体内或离体组织制备物(例如分离的肠段)中进行研究。
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| 动物实验 |
体内活性评价主要采用动物模型,尤其是蓖麻油诱导腹泻的大鼠模型。该模型用于研究止泻药的剂量反应关系和作用机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……一些肠道代谢物在肠道清除前被吸收。蓖麻油酸酯与其他阴离子表面活性剂一样,可减少体液和电解质的净吸收,并刺激肠道蠕动。蓖麻油酸也像其他脂肪酸一样被吸收和代谢。两只兔子(3 kg)饲喂含6%蓖麻油的饲料18天;收集最后10天的粪便。蓖麻油的利用率(未校正代谢脂肪)为92.1%,被认为是有效利用。两只兔子的粪便脂肪含量均为2.2%。成年大鼠(数量、体重和品系未说明)饲喂含48.4%蓖麻油的饲料4至6周。对照组大鼠饲喂正常饲料。收集三只饲喂蓖麻油的大鼠的粪便。饲喂期结束后,将切除的器官/组织彻底研磨,并从肝脏、小肠和肌肉中提取磷脂脂肪酸样品;从肝脏和脂肪组织中提取甘油脂肪酸样品。所有动物均未观察到腹泻症状。磷脂脂肪酸中蓖麻油酸的平均百分比如下:肝脏(实验组:1.3 ± 0.6% [9 次分析];对照组:1.7 ± 1.1% [7 次分析]),小肠(实验组:4.9 ± 1.7% [8 次分析];对照组:6.0 ± 4.4% [4 次分析]),以及骨骼肌(实验组:3.6 ± 2.9% [8 次分析];对照组:4.0 ± 1.7% [7 次分析])。以下数值代表甘油酯和胆固醇酯中蓖麻油酸的平均百分比:脂肪组织(实验组:6.8 ± 4.2% [11 次分析];对照组:0.5 ± 0.5% [7 次分析])和肝脏(实验组:7.2 ± 2.4% [8 次分析];对照组:5.6 ± 4.1% [5 次分析])。研究结论表明,饲喂蓖麻油并未导致小肠、肝脏和骨骼肌磷脂或肝脏甘油三酯中蓖麻油酸含量显著升高。此外,研究还表明,蓖麻油酸是脂肪组织甘油三酯的组成成分,占总脂肪酸的 7%。三只大鼠排泄的脂肪酸分别占其摄入量的 2.1%、2.2% 和 3.6%。还测量了这三只动物的总体脂含量,计算得出吸收的蓖麻油酸有1%至2%沉积在脂肪组织中。由此得出结论,蓖麻油酸代谢迅速。 有关蓖麻油(7种类型)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 蓖麻油是一种甘油三酯,在人体小肠中经胰酶水解,释放出甘油和蓖麻油酸。 在小肠中,胰脂肪酶将蓖麻油水解成甘油和蓖麻油酸。与其他阴离子表面活性剂一样,蓖麻油酸可减少体液和电解质的净吸收,并刺激肠道蠕动。蓖麻油酸的吸收和代谢与其他脂肪酸相似。将蓖麻油口服给予无菌大鼠和正常大鼠(数量未说明)。每隔24小时收集一次尿液。在无菌大鼠和正常大鼠的尿液中均检测到以下环氧化二羧酸:3,6-环氧辛酸、3,6-环氧癸二酸和3,6-环氧十二烷酸。在给予蓖麻油前收集的大鼠尿液中以及经蒸汽灭菌的蓖麻油中均未检测到这些酸。无菌大鼠的结果表明,蓖麻油酸(蓖麻油中的一种羟基脂肪酸)环化形成环氧化物的过程是内源性的,不需要肠道细菌的存在。将蓖麻油(10至15毫升)口服给予三名健康受试者。在给药后2至8小时收集尿液。以下三种环氧化物二羧酸会经尿液排出:3,6-环氧化物辛酸;3,6-环氧化物癸二酸;以及3,6-环氧化物十二烷酸。蓖麻油作为一种天然油脂,其药代动力学与其作为甘油三酯的消化吸收密切相关。它在肠道内分解释放蓖麻油酸,后者发挥局部作用。蓖麻油也可用作外用制剂的赋形剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述 蓖麻籽(Ricinus communis)含有甘油三酯,主要成分是蓖麻油酸,以及少量有毒的蓖麻毒素和蓖麻碱。蓖麻籽经压榨制成蓖麻油,蓖麻油经过提纯去除蓖麻毒素和蓖麻碱。蓖麻油是一种强效刺激性泻药。据说蓖麻籽和蓖麻的顺势疗法制剂会减少乳汁分泌,但也有报道称它们可用作催乳剂。蓖麻叶糊也被认为是一种催乳剂。据报道,在印度的一些地区,人们会将蓖麻油涂抹在乳房上以刺激泌乳。目前尚无科学有效的临床试验支持这些用途,而且某些制剂可能对婴儿有毒。催乳剂绝不能取代对影响乳汁分泌的可控因素的评估和咨询。目前尚无数据表明蓖麻植物或蓖麻油成分是否会分泌到母乳中,以及它们对哺乳期母亲和婴儿的安全性和有效性。然而,据信其活性成分蓖麻油酸在肠道中的吸收量极少。由于缺乏相关信息,哺乳期母亲可能更倾向于选择其他泻药。在印度传统文化中,新生儿出生后的头2至3天会服用蓖麻油,但这通常会导致不良反应。给新生儿服用蓖麻油是危险的,应避免。膳食补充剂无需获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的广泛上市前批准。制造商有责任确保其产品的安全性,但无需在上市前证明其安全性和有效性。膳食补充剂可能含有多种成分,标签上列出的成分与实际成分或含量通常存在差异。制造商可能会委托独立机构验证其产品或成分的质量,但这并不意味着该产品已被认证为安全有效。由于上述问题,一种产品的临床试验结果可能不适用于其他产品。有关膳食补充剂的更多详细信息,请访问 LactMed 网站的其他页面。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在印度农村,传统做法是在婴儿出生后的前 2 至 3 天给他们服用蓖麻油,以清除肠道中的胎粪。这种做法可能导致麻痹性肠梗阻和吸入性肺炎。另有报道称,一名 1.5 个月大的婴儿在出生第五天开始每天由其祖母服用蓖麻油后,出现了严重的低蛋白血症、腹泻和营养不良。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 相互作用 这种肥皂能够保护豚鼠免受致命剂量的破伤风和白喉毒素的侵害。因此,胆汁皂化和碱性脂肪酸酯的形成是宿主对抗外毒素(蛋白质)的正常防御机制,但对内毒素(多糖)无效。 蓖麻油通常被认为是安全的(GRAS),可用于食品添加剂和非处方泻药。然而,大量摄入蓖麻油会导致腹部绞痛、恶心和电解质失衡。不建议长期使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
蓖麻油是一种淡黄色或近乎无色、透明的粘稠液体,略带刺鼻气味,味道不佳。其密度为0.95克/立方厘米。蓖麻油是甘油酯的混合物,其主要成分是蓖麻油酸甘油酯(蓖麻油酸的甘油酯)。蓖麻油提取自蓖麻(Ricinus communis)的种子,用作泻药和增塑剂。另见:蓖麻油(注:此处已移动)。作用机制:蓖麻油被归类为兴奋剂,因为小肠内脂肪的分解会释放蓖麻油酸……蓖麻油酸可以刺激平滑肌,抑制水和电解质的吸收,导致体外积液,但尚不清楚这些变化是否会影响体内的体液流动或泻药作用。一项涉及雄性Cr1:CD BR大鼠的研究表明,蓖麻油引起的腹泻是由于内源性速激肽激活了NK1和NK2受体所致。
治疗用途 泻药;润肤剂;药用辅料 蓖麻油曾被口服用于泻药治疗……/既往用途/ 蓖麻油用于化妆品和食品,也用于口服、注射和外用药物制剂。作为一种辅料,它通常被认为是一种相对无毒且无刺激性的物质。 ……通常仅在需要快速彻底排空肠道时使用,例如在进行某些放射学检查前。/既往用途/ 有关蓖麻油治疗用途(共13种)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 蓖麻油曾被用作泻药;大剂量口服可能引起恶心、呕吐、绞痛和严重腹泻。肠梗阻患者禁用蓖麻油。 孕妇或月经期妇女禁用蓖麻油。 ……不应在晚上服用蓖麻油以助眠。 蓖麻油用于医疗用途时,过敏反应罕见。有关蓖麻油的更多药物警告(完整版)(共12条),请访问HSDB记录页面。 蓖麻油是一种经典的药用成分,用途广泛。除了用作泻药外,它还是化妆品、护发产品和药品中常见的赋形剂成分。它也被用作工业增塑剂。 |
| 分子式 |
C57H104O9
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|---|---|
| 分子量 |
933.45
|
| 精确质量 |
932.768
|
| CAS号 |
8001-79-4
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| PubChem CID |
14030006
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
879.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
-12ºC
|
| 闪点 |
224.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.490
|
| LogP |
17.72
|
| tPSA |
139.59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
53
|
| 重原子数目 |
66
|
| 分子复杂度/Complexity |
1110
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C([H])(C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)OC([H])(C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
ZEMPKEQAKRGZGQ-AAKVHIHISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C57H104O9/c1-4-7-10-31-40-51(58)43-34-25-19-13-16-22-28-37-46-55(61)64-49-54(66-57(63)48-39-30-24-18-15-21-27-36-45-53(60)42-33-12-9-6-3)50-65-56(62)47-38-29-23-17-14-20-26-35-44-52(59)41-32-11-8-5-2/h25-27,34-36,51-54,58-60H,4-24,28-33,37-50H2,1-3H3/b34-25-,35-26-,36-27-
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| 化学名 |
2,3-bis[[(Z)-12-hydroxyoctadec-9-enoyl]oxy]propyl (Z)-12-hydroxyoctadec-9-enoate
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| 别名 |
CCRIS 4596; NCI-C55163; Castor Oil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~4.55 mg/mL (~50.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0713 mL | 5.3565 mL | 10.7129 mL | |
| 5 mM | 0.2143 mL | 1.0713 mL | 2.1426 mL | |
| 10 mM | 0.1071 mL | 0.5356 mL | 1.0713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。