| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
植物油蓖麻油 (CO) 不可食用,但广泛用作涂料、粘合剂、润滑剂、生物燃料、化妆品和可生物降解聚合物的生物资源材料。由于其适应性强的化学特性,蓖麻油被用于生物精炼、药物和医学[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
蓖麻油等天然甘油三酯具有通便作用,可以帮助孕妇分娩。给予蓖麻油的野生型小鼠会在给予蓖麻油后半小时左右开始严重腹泻。通便作用的持续时间大约为两个小时[2]。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……部分肠道代谢产物在肠道清除前被吸收。 蓖麻油酸酯与其他阴离子表面活性剂一样,可减少体液和电解质的净吸收,并刺激肠道蠕动。蓖麻油酸也像其他脂肪酸一样被吸收和代谢。 两只兔子(体重 3 kg)饲喂含 6% 蓖麻油的饲料 18 天;在最后 10 天收集粪便。蓖麻油的利用率(未校正代谢脂肪)为 92.1%,被认为是有效利用。两只兔子的粪便中脂肪含量均为 2.2%。 成年大鼠(数量、体重和品系未说明)饲喂含 48.4% 蓖麻油的饲料 4 至 6 周。对照组大鼠仅饲喂普通饲料。从三只饲喂蓖麻油的大鼠中收集粪便。饲喂期结束后,将切除的器官/组织彻底研磨,并从肝脏、小肠和肌肉中提取磷脂脂肪酸样本;从肝脏和脂肪组织中提取甘油酯脂肪酸样本。所有动物均未出现泻药症状。磷脂脂肪酸中蓖麻油酸的平均百分比如下:肝脏(试验组:1.3 ± 0.6% [9 次分析];对照组:1.7 ± 1.1% [7 次分析]),小肠(试验组:4.9 ± 1.7% [8 次分析];对照组:6.0 ± 4.4% [4 次分析]),骨骼肌(试验组:3.6 ± 2.9% [8 次分析];对照组:4.0 ± 1.7% [7 次分析])。以下数值为甘油酯和胆固醇酯中蓖麻油酸的平均百分比:脂肪组织(试验组:6.8 ± 4.2% [11 次分析];对照组:0.5 ± 0.5% [7 次分析])和肝脏(试验组:7.2 ± 2.4% [8 次分析];对照组:5.6 ± 4.1% [5 次分析])。研究结论是,饲喂蓖麻油并未导致小肠、肝脏和骨骼肌的磷脂以及肝脏甘油酯中出现显著量的蓖麻油酸。此外,研究还得出结论,蓖麻油酸是脂肪组织中甘油酯的组成成分,占总脂肪酸的 7%。三只大鼠排出的脂肪酸分别占摄入量的 2.1%、2.2% 和 3.6%。还测定了这三只动物的全身脂肪含量,计算得出吸收的蓖麻油酸有1%至2%沉积在脂肪组织中。由此得出结论,蓖麻油酸代谢迅速。 有关蓖麻油(共7种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 蓖麻油是一种甘油三酯,在人体内经胰酶在小肠中水解,释放出甘油和蓖麻油酸。 在小肠内,胰脂肪酶将蓖麻油水解为甘油和蓖麻油酸。蓖麻油酸盐与其他阴离子表面活性剂一样,可减少体液和电解质的净吸收,并刺激肠道蠕动。蓖麻油酸的吸收和代谢方式与其他脂肪酸类似。 将蓖麻油灌胃给予无菌大鼠和普通大鼠(数量未说明)。在24小时内间隔收集尿液。在无菌大鼠和普通大鼠的尿液中均检测到以下环氧二羧酸:3,6-环氧辛二酸;3,6-环氧癸二酸;以及3,6-环氧十二烷二酸。在给予蓖麻油之前收集的大鼠尿液中未检测到这些酸,在蒸汽灭菌的蓖麻油中也未检测到。无菌大鼠的结果表明,蓖麻油酸(蓖麻油中的羟基脂肪酸)环化形成环氧化合物的过程是内源性的,不需要肠道细菌的存在。 将蓖麻油(10至15毫升)口服给予三名健康受试者。给药后 2 至 8 小时收集尿液。尿液中排出以下三种环氧二羧酸:3,6-环氧辛二酸;3,6-环氧癸二酸;和 3,6-环氧十二烷二酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述 蓖麻(Ricinus communis)豆含有甘油三酯,主要成分是蓖麻油酸酯,以及少量有毒的蓖麻毒素和蓖麻碱。压榨蓖麻豆可制成蓖麻油,提纯蓖麻油可去除蓖麻毒素和蓖麻碱。蓖麻油是一种强效刺激性泻药。据称,蓖麻豆以及蓖麻的顺势疗法制剂会减少乳汁分泌,但也有报道称其可用作催乳剂。蓖麻叶糊剂也被认为是一种催乳剂。在印度的一些地区,据说还会将蓖麻油涂抹在乳房上以刺激泌乳。目前尚无任何科学有效的临床试验支持这些用途,而且某些制剂可能对婴儿有毒。催乳剂绝不能取代对影响乳汁分泌的可控因素的评估和咨询。目前尚无关于蓖麻植物或蓖麻油成分是否会分泌到母乳中,以及它们对哺乳期母亲或婴儿的安全性和有效性的数据。然而,据认为活性成分蓖麻油酸在肠道中的吸收量很少。由于缺乏相关信息,哺乳期母亲可能更倾向于选择其他泻药。 在印度传统文化中,人们会在新生儿出生后的前2至3天内给他们服用蓖麻油,但这往往会导致不良反应。给新生儿服用蓖麻油是危险的,应该避免。 膳食补充剂无需获得美国食品药品监督管理局(FDA)的广泛上市前批准。制造商有责任确保产品的安全性,但无需在产品上市前证明其安全性和有效性。膳食补充剂可能含有多种成分,标签所示成分与实际成分或含量之间常常存在差异。制造商可以委托独立机构验证产品或其成分的质量,但这并不代表产品已获得安全或有效性认证。由于上述问题,针对某一产品的临床试验结果可能不适用于其他产品。有关膳食补充剂的更多详细信息,请访问 LactMed 网站的其他页面。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在印度农村,人们传统上会在婴儿出生后的前 2 至 3 天给婴儿服用蓖麻油,以清除肠道内的胎粪。这种做法可能导致麻痹性肠梗阻和吸入性肺炎。另有报道称,一名 1.5 个月大的婴儿,其祖母从出生第五天起每天给他服用蓖麻油,导致其出现严重的低白蛋白血症,并引发腹泻和营养不良。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 相互作用 该肥皂能够保护豚鼠免受致命剂量破伤风和白喉毒素的侵害。因此,胆汁皂化和碱性脂肪酸酯的形成是宿主对抗外毒素(蛋白质)的正常防御机制,但对内毒素(多糖)无效。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
蓖麻油呈淡黄色或近乎无色的透明粘稠液体,略带轻微气味,味道令人作呕。密度为0.95克/立方厘米。蓖麻油是一种甘油酯混合物,主要成分是蓖麻油酸甘油酯(蓖麻油酸的甘油酯)。
蓖麻油是从蓖麻(Ricinus communis)种子中提取的油,用作泻药和增塑剂。 另见:蓖麻油(注释已移至)。 作用机制 蓖麻油被归类为兴奋剂,因为小肠中的脂肪分解会释放蓖麻油酸……蓖麻油酸可刺激平滑肌并抑制水和电解质的吸收,从而导致体外液体积聚,但尚不清楚这些变化是否会影响体内的体液流动或泻药作用。 在一项涉及雄性 Crl:CD BR 大鼠的研究中,结果表明蓖麻油引起的腹泻是由于内源性速激肽激活 NK1 和 NK2 受体所致。 治疗用途 泻药;润肤剂;药用辅料 蓖麻油曾被口服用于泻药治疗……/既往用途/ 蓖麻油用于化妆品和食品,也用于药物制剂的口服、肠外和外用。作为赋形剂时,它通常被认为是一种相对无毒且无刺激性的物质。 ……通常仅在需要迅速、彻底排空肠道时使用,例如在准备某些放射学检查时。/既往用途/ 有关蓖麻油的更多治疗用途(完整)数据(共13种),请访问HSDB记录页面。 药物警告 蓖麻油曾被用作泻药,大量口服可能引起恶心、呕吐、绞痛和严重腹泻。肠梗阻时禁用蓖麻油。 孕妇或月经期妇女禁用蓖麻油。 ……不应在傍晚服用以期入睡。 蓖麻油用于医疗用途时,极少发生过敏反应。 有关蓖麻油的更多药物警告(完整版)(共12条),请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C57H104O9
|
|---|---|
| 分子量 |
933.45
|
| 精确质量 |
932.768
|
| CAS号 |
8001-79-4
|
| PubChem CID |
14030006
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
879.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
-12ºC
|
| 闪点 |
224.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.490
|
| LogP |
17.72
|
| tPSA |
139.59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
53
|
| 重原子数目 |
66
|
| 分子复杂度/Complexity |
1110
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C([H])(C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)OC([H])(C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
ZEMPKEQAKRGZGQ-AAKVHIHISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C57H104O9/c1-4-7-10-31-40-51(58)43-34-25-19-13-16-22-28-37-46-55(61)64-49-54(66-57(63)48-39-30-24-18-15-21-27-36-45-53(60)42-33-12-9-6-3)50-65-56(62)47-38-29-23-17-14-20-26-35-44-52(59)41-32-11-8-5-2/h25-27,34-36,51-54,58-60H,4-24,28-33,37-50H2,1-3H3/b34-25-,35-26-,36-27-
|
| 化学名 |
2,3-bis[[(Z)-12-hydroxyoctadec-9-enoyl]oxy]propyl (Z)-12-hydroxyoctadec-9-enoate
|
| 别名 |
CCRIS 4596; NCI-C55163; Castor Oil
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~4.55 mg/mL (~50.61 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0713 mL | 5.3565 mL | 10.7129 mL | |
| 5 mM | 0.2143 mL | 1.0713 mL | 2.1426 mL | |
| 10 mM | 0.1071 mL | 0.5356 mL | 1.0713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。