| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
gamma-2-MSH (41-58), amide targets melanocortin receptors, which are part of the G protein-coupled receptor (GPCR) family. As a melanocortin endogenous agonist ligand, the peptide contains the conserved His-Phe-Arg-Trp motif that is essential for binding to melanocortin receptors. The melanocortin system includes five receptor subtypes (MC1R through MC5R) that are involved in a variety of physiological functions including pigmentation, energy homeostasis, inflammation, and steroidogenesis. gamma-2-MSH is derived from the N-terminal fragment of proopiomelanocortin (POMC), a precursor protein that also gives rise to other melanocortin peptides such as ACTH, alpha-MSH, and beta-MSH. The specific receptor subtype selectivity of gamma-2-MSH (41-58), amide has not been fully characterized in the available literature.
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| 体外研究 (In Vitro) |
γ-2-MSH (41-58) 酰胺的体外活性数据有限。作为一种黑皮质素受体激动剂，该肽有望与黑皮质素受体结合并激活下游信号通路。保守的 His-Phe-Arg-Trp 基序对于受体结合和激活至关重要。γ-2-MSH 源自 POMC 的 N 端片段，并包含所有黑皮质素内源性激动剂配体共有的该基序。然而，现有文献中尚未广泛报道具体的体外活性数据，例如结合亲和力、受体选择性或功能效力（EC₅0 值）。该化合物在细胞系统中的活性可能涉及黑皮质素受体的激活以及通过 cAMP 或其他第二信使进行的下游信号传导。需要进一步的表征来确定其药理学特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
γ-2-MSH (41-58) 酰胺的体内活性数据有限。作为一种源自 POMC 的黑皮质素受体激动剂，该肽可能对黑皮质素系统调控的多种生理过程产生影响，包括能量稳态、炎症和色素沉着。然而，现有文献中鲜有关于该化合物在动物模型中作用的全面体内研究报道。该化合物是一种分子量为 1569.79 的 12 个氨基酸肽，这可能限制其口服生物利用度，因此在体内研究中可能需要肠外给药。需要进一步研究以确定该化合物的体内疗效、药代动力学和安全性。
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| 酶活实验 |
γ-2-MSH (41-58)酰胺的体外酶/受体结合试验通常包括使用放射性配体结合试验测定其与黑皮质素受体的结合亲和力。该试验系统包括由表达黑皮质素受体（例如MC1R、MC3R、MC4R或MC5R）的细胞制备的膜以及放射性标记的配体（例如[¹2⁵I]-NDP-α-MSH）。将不同浓度（通常为0.1 nM至10 uM）的γ-2-MSH (41-58)酰胺加入到受体膜中，并在结合缓冲液（含有Tris-HCl、BSA和蛋白酶抑制剂）中于室温或37℃孵育1-2小时。通过过滤或离心分离结合的和游离的放射性配体，并使用γ计数器测量放射性。结合亲和力（IC₅0 或 Ki）是通过非线性回归分析从竞争性结合曲线计算得出的。
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| 细胞实验 |
用于检测γ-2-MSH (41-58)酰胺的体外细胞分析方法包括培养表达黑皮质素受体的细胞，例如稳定或瞬时转染MC1R、MC3R、MC4R或MC5R的HEK293或CHO细胞。通常将细胞接种于多孔板中，并在37℃下用不同浓度的肽（0.1 nM至10 μM）处理30-60分钟。处理后，通过ELISA或均相时间分辨荧光(HTRF)检测cAMP的积累来评估黑皮质素受体的激活情况。或者，可以通过检测CREB磷酸化或报告基因检测（例如CRE-荧光素酶）来评估下游信号通路。使用标准方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。该化合物的序列为YVMGHFRWDRFG-NH2。
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| 动物实验 |
关于γ-2-MSH (41-58)酰胺的体内动物研究文献报道较少。基于该化合物作为源自POMC的黑皮质素受体激动剂的作用机制，潜在的动物研究通常会采用静脉注射、腹腔注射或皮下注射途径，在啮齿动物模型中评估该肽对能量稳态、炎症或其他黑皮质素调节过程的影响。给药剂量将根据初步的药代动力学数据和溶解度曲线确定。此类研究的常见终点包括评估食物摄入量、体重、代谢参数和炎症标志物。然而，目前尚未有大量关于该化合物的全面体内疗效和毒性研究报道。该肽的12个氨基酸序列（YVMGHFRWDRFG-NH2）可能限制其口服生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
γ-2-MSH (41-58) 酰胺的药代动力学性质尚未见文献报道。该化合物的分子量为 1569.79 g/mol，分子式为 C₇₄H₁₀₀N₂₂O₁₅S。肽序列为 YVMGHFRWDRFG-NH₂。γ-2-MSH (41-58) 酰胺是一种由 12 个氨基酸组成的肽，在生物系统中可能易受蛋白水解酶降解，这将限制其口服生物利用度和体内稳定性。该化合物为固体，应在 -20℃ 下避光、干燥、密封保存。研究用途时，通常将该化合物溶解于 DMSO 中。然而，目前尚未报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、清除率、分布容积和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于γ-2-MSH (41-58)酰胺是一种研究用肽，尚未进行全面的毒理学表征，因此其毒性数据有限。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备，例如手套和实验服，以防止皮肤接触和吸入粉尘。应在通风良好的区域操作该化合物。如不慎接触，应立即用大量清水冲洗受影响区域，如果刺激持续存在，请就医。应按照当地法规进行适当的废物处理。与所有研究用化学品一样，应尽量减少接触，并将该化合物安全储存在-20℃，避光、干燥，并与其他不相容的物质隔离。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
γ-2-MSH (41-58) 酰胺（CAS号：799841-81-9）是一种研究级肽，分子式为C₇₄H₁₀₀N₂₂O₁₅S，分子量为1569.79。肽序列为YVMGHFRWDRFG-NH₂。γ-2-MSH是一种由十二个氨基酸组成的肽，来源于促黑素细胞皮质激素原（POMC）的N端片段，并含有所有黑素皮质素内源性激动剂配体共有的His-Phe-Arg-Trp基序。该化合物靶向黑素皮质素受体，用于研究黑素皮质素系统及其在能量稳态、炎症和其他生理过程中的作用。该化合物为固体，应在-20℃下避光、干燥、密封保存。仅供研究用途。目前尚未有临床试验或监管部门批准的相关报道。
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| 分子式 |
C74H100N22O15S
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|---|---|
| 分子量 |
1569.79
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| 精确质量 |
1570.761
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| CAS号 |
799841-81-9
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| PubChem CID |
170907787
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-2.7
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| tPSA |
644
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| 氢键供体(HBD)数目 |
24
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
49
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| 重原子数目 |
112
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| 分子复杂度/Complexity |
3090
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)NCC(N)O)NC(=O)[C@H](CC6=CC=C(C=C6)O)N
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| InChi Key |
QWPWMCJBQCOTLO-ADJCMCGTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C74H102N22O15S/c1-41(2)62(96-63(102)49(75)30-44-22-24-47(97)25-23-44)72(111)91-53(26-29-112-3)64(103)86-39-60(99)88-57(34-46-37-81-40-87-46)70(109)93-55(32-43-16-8-5-9-17-43)68(107)89-52(21-13-28-83-74(79)80)67(106)94-56(33-45-36-84-50-19-11-10-18-48(45)50)69(108)95-58(35-61(100)101)71(110)90-51(20-12-27-82-73(77)78)66(105)92-54(65(104)85-38-59(76)98)31-42-14-6-4-7-15-42/h4-11,14-19,22-25,36-37,40-41,49,51-59,62,84,97-98H,12-13,20-21,26-35,38-39,75-76H2,1-3H3,(H,81,87)(H,85,104)(H,86,103)(H,88,99)(H,89,107)(H,90,110)(H,91,111)(H,92,105)(H,93,109)(H,94,106)(H,95,108)(H,96,102)(H,100,101)(H4,77,78,82)(H4,79,80,83)/t49-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59?,62-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2-amino-2-hydroxyethyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6370 mL | 3.1851 mL | 6.3703 mL | |
| 5 mM | 0.1274 mL | 0.6370 mL | 1.2741 mL | |
| 10 mM | 0.0637 mL | 0.3185 mL | 0.6370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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