| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA/RNA synthesis
The primary targets of 1,4-Anthraquinone are not well-defined for the parent compound, but anthraquinones are known to interact with DNA, topoisomerases, and various enzymes. They can intercalate into DNA and inhibit topoisomerase II, leading to anticancer effects. The compound may also generate reactive oxygen species, contributing to its cytotoxic activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在L1210细胞中，1,4-蒽醌（2.62 nM-1.6 μM；4天）在6.55 nM浓度下处理4天后，可引起显著的细胞毒性和抗增殖作用；它还能降低细胞活力，第2天IC50值为100 nM，第4天IC50值为25 nM[1]。停药后，1,4-蒽醌（40.96 nM-25 μM；30分钟；L1210细胞）在4 μM和10 μM浓度下分别不可逆地抑制DNA合成84%和96%，以及核苷转运71%和92%[1]。 1,4-氨基醌（0.1024-25 μM；3 小时）可剂量依赖性地抑制 RNA 和蛋白质的合成（IC50 = 2 μM）[1]。体外实验表明，1,4-蒽醌能够抑制某些癌细胞系（例如白血病细胞和乳腺癌细胞）的生长，其 IC50 值在微摩尔范围内。它还具有抗革兰氏阳性菌的抗菌活性。该化合物可用作合成具有增强生物活性的更复杂蒽醌衍生物的起始原料。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，1,4-蒽醌的体内抗癌活性已得到研究，结果显示其在抑制肿瘤生长方面具有一定的疗效。然而，其毒性限制了其直接应用。目前尚缺乏详细的药代动力学研究，该化合物主要用作合成中间体。
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| 酶活实验 |
1,4-蒽醌的体外酶/受体结合试验通常包括拓扑异构酶II抑制试验，即将化合物与酶和DNA一起孵育，并测量超螺旋DNA的松弛情况。DNA嵌入则通过荧光光谱法进行评估。化合物的测试浓度范围为1-100 µM。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： L1210 细胞 测试浓度： 2.62 nM-1.6 μM 孵育时间： 4 天 实验结果： 在 6.55 nM 浓度下孵育 4 天后，诱导了显著的抗增殖和细胞毒性作用。 细胞活力检测[1] 细胞类型：L1210细胞 测试浓度：2.62 nM-1.6 μM 孵育时间：4天 实验结果：第2天IC50值为100 nM，第4天IC50值为25 nM，均能抑制细胞活力。 1,4-蒽醌的体外细胞活性检测包括测试其对癌细胞系的细胞毒性。将细胞用该化合物的系列稀释液（0.1-100 µM）处理48-72小时，并使用MTT或SRB法评估细胞活力。同时进行细胞凋亡和细胞周期分析。该化合物表现出浓度依赖性的细胞毒性作用。 |
| 动物实验 |
关于1,4-蒽醌的体内动物研究有限。一些研究采用小鼠异种移植模型评估其抗肿瘤活性，给药途径为腹腔注射或口服，剂量为10-50 mg/kg。研究监测肿瘤生长抑制情况和毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1,4-蒽醌的分子式为C14H8O2，分子量为208.21。它是一种黄色结晶固体，熔点为186-188℃。它可溶于乙醇和苯等有机溶剂，但不溶于水。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光保存。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1,4-蒽醌的毒性特征包括潜在的刺激性和毒性。它是一种疑似致突变物，应谨慎处理。应遵循标准安全预防措施。它尚未获准用于临床。
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| 参考文献 |
[1]. Perchellet EM, et al. 1,4-Anthraquinone: an anticancer drug that blocks nucleoside transport, inhibits macromolecule synthesis, induces DNA fragmentation, and decreases the growth and viability of L1210 leukemic cells in the same nanomolar range as daunorubicin in vitro. Anticancer Drugs. 2000 Jun;11(5):339-52.
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| 其他信息 |
1,4-蒽醌（CAS 635-12-1）是一种属于蒽醌类的有机化合物。其分子式为C14H8O2，分子量为208.21。它可用作染料中间体和合成多种蒽醌衍生物的前体。人们已对其抗癌和抗菌活性进行了研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C14H8O2
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|---|---|
| 分子量 |
208.21
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| 精确质量 |
208.052
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| CAS号 |
635-12-1
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| PubChem CID |
69457
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.328 g/cm3
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| 沸点 |
406ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
217°C
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| 闪点 |
152ºC
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| 折射率 |
1.702
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| LogP |
2.775
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LSOTZYUVGZKSHR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8O2/c15-13-5-6-14(16)12-8-10-4-2-1-3-9(10)7-11(12)13/h1-8H
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| 化学名 |
anthracene-1,4-dione
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| 别名 |
1,4-Anthraquinone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8028 mL | 24.0142 mL | 48.0284 mL | |
| 5 mM | 0.9606 mL | 4.8028 mL | 9.6057 mL | |
| 10 mM | 0.4803 mL | 2.4014 mL | 4.8028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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