| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naturally occurring anthraquinone
1-Hydroxyanthraquinone targets DNA, generating a strong DNA repair response. The compound's mechanism of action involves the inhibition of enzymes and signaling pathways involved in cell proliferation, migration, and survival. Its genotoxic and carcinogenic activities are mediated through DNA damage and mutagenesis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-羟基蒽醌已从茜草(Rubia cordifolia)、巴戟天(Morinda officinalis)和印度刺萼草(Damnacanthus indicus)的根部、紫葳(Tabebuia avellanedae)的心材以及决明子(Cassia occidentalis)中分离得到。
1-羟基蒽醌在体外表现出遗传毒性和致癌活性。它能诱导细胞产生强烈的DNA修复反应。该化合物的活性通常通过DNA损伤检测(例如彗星试验)或DNA修复标记物的测定来评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
1-羟基蒽醌 (HA) 可有效促进 DNA 修复,且对大鼠具有致癌性[1]。
本研究考察了天然化合物 1-羟基蒽醌 (HA) 的致癌潜力。共选取 60 只雄性 ACI/N 大鼠(实验开始时 1.5 月龄),随机分为两组。第 1 组(30 只大鼠)在整个实验期间(480 天)饲喂含 1% HA 的饲料。第 2 组(30 只大鼠)作为对照组,仅饲喂基础饲料。第 1 组 29 只有效大鼠中有 25 只在盲肠或结肠上段发生腺瘤或腺癌,平均每只患瘤大鼠的大肠肿瘤数为 2.3 个。除了这些肠道肿瘤外,12只大鼠还观察到肝脏肿瘤(肿瘤结节和肝细胞癌),5只大鼠出现良性胃肿瘤;第2组大鼠均未出现上述任何一种肿瘤。与第2组相比,第1组大鼠大肠、肝脏和胃肿瘤的发生率均具有显著性差异(P值分别为<2×10⁻¹³、<5×10⁻⁵和<3×10⁻²),这清楚地表明HA对大鼠具有致癌性。[1] 1-羟基蒽醌在大鼠体内已证实具有致癌作用。该化合物可口服。其遗传毒性和致癌活性已在动物模型中得到证实。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测1-羟基蒽醌对细胞增殖和存活相关酶及信号通路的影响。彗星试验或γ-H2AX染色等DNA损伤试验可用于评估其遗传毒性活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验检测1-羟基蒽醌包括用不同浓度的化合物处理细胞,并测量DNA损伤、细胞活力或增殖情况。DNA修复反应可通过测量DNA修复蛋白的表达来评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 30只大鼠[1]。
剂量: 饲料中添加1%透明质酸。 给药途径: 饲料。 实验结果: 与体重增长减少相关,尤其在实验后期更为明显。第1组(实验组)30只大鼠中有1只在实验开始后243天死于肺炎。另一只大鼠在第280天因营养不良而死亡,结肠内发现巨大肿瘤。该组7只动物在335至462天之间自然死亡或因濒死而被安乐死。第一组共有21只大鼠存活至实验结束(每只大鼠HA总摄入量的平均值为76.8克)。 已在大鼠体内开展1-羟基蒽醌的致癌性动物实验。该化合物经口服给药,并随时间监测肿瘤的形成情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠(品系未指定)经灌胃给予1-羟基蒽醌(50 mg,悬浮于阿拉伯胶水溶液中)。观察吸收情况,并通过纸层析法鉴定其代谢产物。给药后48小时内收集尿液和粪便,并用乙醚提取。尿液和粪便中分别有2.49%和0.74%的1-羟基蒽醌转化为茜素(1,2-二羟基蒽醌)。茜素经硫酸化和葡萄糖醛酸化后排出体外。代谢产物/代谢物……大鼠(品系未指定)经灌胃给予1-羟基蒽醌(50 mg,悬浮于阿拉伯胶水溶液中)。观察吸收情况,并通过纸层析法鉴定其代谢产物。给药后48小时内收集尿液和粪便,并用乙醚提取。尿液和粪便中分别有2.49%和0.74%的1-羟基蒽醌转化为茜素(1,2-二羟基蒽醌)。茜素经硫酸化和葡萄糖醛酸化后排出体外。1-羟基蒽醌的药代动力学数据表明其具有口服活性。该化合物的分子量为224.21-224.22,分子式为C14H8O3。其吸收、分布、代谢和排泄特性已得到部分表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……此外,1-羟基蒽醌 (1-HAQ) 和甲基偶氮乙醇 (MAM) 乙酸酯对结肠癌的发生发展具有协同作用。 1-羟基蒽醌的毒理学数据表明,它具有遗传毒性和致癌性。它能诱导强烈的 DNA 修复反应,并且对大鼠具有致癌性。应极其谨慎地处理该化合物,并遵循适当的安全规程以防止接触。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据加州劳动法,1-羟基蒽醌可能具有致癌性。1-羟基蒽醌是一种单羟基蒽醌。据报道,大黄、诺丽果和蒺藜中含有1-羟基蒽醌,相关数据可供参考。1-羟基蒽醌(CAS号:129-43-1)的分子式为C14H8O3,分子量为224.21-224.22。它是一种天然存在的蒽醌,具有遗传毒性和致癌性。该化合物用作染料和药物生产的中间体。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C14H8O3
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|---|---|
| 分子量 |
224.21
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| 精确质量 |
224.047
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| 元素分析 |
C, 75.00; H, 3.60; O, 21.41
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| CAS号 |
129-43-1
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| PubChem CID |
8512
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
414.8±14.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
194°C
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| 闪点 |
218.8±16.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
3.97
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C3=C(C(=CC=C3)O)C2=O
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| InChi Key |
BTLXPCBPYBNQNR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8O3/c15-11-7-3-6-10-12(11)14(17)9-5-2-1-4-8(9)13(10)16/h1-7,15H
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| 化学名 |
1-hydroxyanthracene-9,10-dione
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| 别名 |
1-Hydroxyanthraquinone; NSC 8640; NSC-8640; NSC8640; 1-HYDROXYANTHRAQUINONE; 129-43-1; 1-hydroxyanthracene-9,10-dione; 1-Hydroxy anthraquinone; 9,10-Anthracenedione, 1-hydroxy-; 1-Hydroxy-9,10-anthraquinone; 1-Hydroxyanthrachinon; Hydroxyanthraquinone; 1 Hydroxyanthraquinone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.7 mg/mL (~74.4 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4601 mL | 22.3005 mL | 44.6010 mL | |
| 5 mM | 0.8920 mL | 4.4601 mL | 8.9202 mL | |
| 10 mM | 0.4460 mL | 2.2301 mL | 4.4601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。