| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Midazolam metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠野生型培养物中，用 1'-羟基咪达唑仑 (5 nM-1 µM) 处理的新皮质切片在浓度高达 1 µM 时表现出网络活性持续下降，在浓度为 100 nM 或更高时表现出动作电位放电率的显着抑制[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究的主要目的是证明CYP抑制或急性肝炎可能会增加药物代谢物的全身暴露。咪达唑仑（MDZ）用作CYP3A的模型底物，1-氨基苯并三唑（ABT）用作CYP抑制剂。口服ABT预处理后，将MDZ静脉注射到大鼠体内，观察MDZ及其主要代谢产物1'-羟基MDZ和4-羟基MDZ的血浆谱。在ABT预处理的大鼠中，两种代谢物的血浆AUC均远大于对照组大鼠，表明在CYP抑制条件下代谢物的全身暴露量更高。此外，动力学分析显示，进入体循环的两种代谢物的量显著增加（约5倍）。在CCl4预处理诱导的急性肝炎大鼠中，也观察到MDZ初级代谢产物的全身暴露量增加。作为潜在机制，推测ABT抑制了MDZ在肝细胞中的主要代谢产物的后续代谢，并增强了它们向体循环的释放。大鼠肝微粒体的体外研究支持了这一推测。总之，这项研究表明了药物代谢物PK谱的复杂性，这可能会导致其安全性问题的新方面[1]。
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| 动物实验 |
苯二氮卓类药物咪达唑仑广泛应用于重症监护医学。咪达唑仑的临床活性代谢产物为1-羟基咪达唑仑。1-羟基咪达唑仑对咪达唑仑作用的贡献尚存争议。本研究旨在比较咪达唑仑和1-羟基咪达唑仑对皮层神经元网络活动的影响。咪达唑仑在5 nM的低浓度下即可抑制神经元活动。随着咪达唑仑浓度的增加，其以双相方式抑制神经元放电率。相比之下，1-羟基咪达唑仑在纳摩尔级低浓度下不抑制皮层网络活动。较高浓度的1-羟基咪达唑仑则持续抑制神经元活动。此外，咪达唑仑在低浓度下缩短皮层上行状态，但在高浓度下则无此作用，而1-羟基咪达唑仑则观察到相反的效果。在GABAA受体α1(H101R)突变小鼠的脑片中，低浓度咪达唑仑的网络抑制作用消失。α1(H101R)突变使含有α1亚基的GABAA受体对苯二氮卓类药物不敏感。这种GABAA受体亚型被认为介导镇静作用。由于咪达唑仑比其代谢物1-羟基咪达唑仑效力更强，因此主要的临床疗效很可能是由咪达唑仑本身引起的。然而，1-羟基咪达唑仑可能会增强咪达唑仑的作用，尤其是在使用高剂量咪达唑仑后以及药物代谢受损的情况下。[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
1'-羟基咪达唑仑是咪达唑仑在人体内的已知代谢物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
代谢/代谢物
1'-羟基咪达唑仑是咪达唑仑在人体内的已知代谢物。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-羟基咪达唑仑是一种咪达唑仑衍生物，其甲基上的一个氢原子被羟基取代。它是麻醉剂咪达唑仑的主要代谢产物。它既是药物代谢产物，也是人血清和人尿液代谢产物。它属于咪达唑仑类化合物、有机氯化合物、单氟苯类化合物和芳香族伯醇。其功能与咪达唑仑相关。
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| 分子式 |
C18H13N3OFCL
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|---|---|
| 分子量 |
341.76672
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| 精确质量 |
341.073
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| CAS号 |
59468-90-5
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| 相关CAS号 |
1'-Hydroxymidazolam-d4;1781843-10-4;1'-Hydroxymidazolam-13C3;1189677-14-2;1'-Hydroxymidazolam-13C6;1261396-36-4
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| PubChem CID |
107917
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.7
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| tPSA |
50.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
491
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C2=NCC3=CN=C(CO)N3C4=C2C=C(C=C4)Cl)F
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| InChi Key |
QHSMEGADRFZVNE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13ClFN3O/c19-11-5-6-16-14(7-11)18(13-3-1-2-4-15(13)20)22-9-12-8-21-17(10-24)23(12)16/h1-8,24H,9-10H2
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| 化学名 |
[8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-1-yl]methanol
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| 别名 |
1'-hydroxymidazolam; 1-Hydroxymidazolam; 59468-90-5; 1'-Hydroxy Midazolam; alpha-Hydroxymidazolam; 1-Hydroxymethylmidazolam; 1-OH-Mdz; ALPHA-HYDROXY-MIDAZOLAM;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9259 mL | 14.6297 mL | 29.2594 mL | |
| 5 mM | 0.5852 mL | 2.9259 mL | 5.8519 mL | |
| 10 mM | 0.2926 mL | 1.4630 mL | 2.9259 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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