| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
11beta-HSD1 (indirect); glucocorticoid receptor (via corticosterone). 11-Dehydrocorticosterone is the inert 11-keto form of corticosterone. It is converted to active corticosterone by 11beta-HSD1, which is expressed in many tissues. Corticosterone then binds to and activates the glucocorticoid receptor (GR). Thus, the compound acts as a reservoir for active glucocorticoids. It is also a substrate for 11beta-HSD2, which converts it further. Chronic administration increases plasma glucocorticoid levels, body weight, adiposity, and induces insulin resistance in mice.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
11-脱氢皮质酮可增加心脏成纤维细胞中SGK mRNA的表达。作为一种糖皮质激素代谢产物，它经11β-HSD1转化为活性皮质酮，后者通过糖皮质激素受体发挥基因组效应。长期给药可增加小鼠血浆糖皮质激素水平、体重和脂肪含量，并诱导胰岛素抵抗。此外，它还呈剂量依赖性地抑制醛固酮的分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
长期给小鼠服用11-脱氢皮质酮可增加血浆糖皮质激素水平、体重和脂肪含量，并诱导胰岛素抵抗。在心脏成纤维细胞中，它可增加SGK mRNA的表达。这些体内效应是通过11β-HSD1将其转化为活性皮质酮而实现的。该化合物也已在应激和代谢疾病的动物模型中进行了研究。
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| 酶活实验 |
参考文献中未明确详细说明。然而，目前已开发出一种用于测定大鼠和小鼠血清中11-脱氢皮质酮的ELISA方法。该抗11-脱氢皮质酮的抗血清可实现特异性检测，且与其他皮质类固醇无交叉反应。该免疫测定法已用于临床前研究中，以测定小鼠模型中11β-HSD1的活性。
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| 细胞实验 |
参考文献中未明确详细说明。在细胞研究中，将心脏成纤维细胞用不同浓度（0-1000 nM）的11-脱氢皮质酮处理，并通过定量PCR检测SGK mRNA的表达。该化合物通常溶解于DMSO中（最终浓度≤0.1%），并在加入细胞前用无血清培养基稀释。
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| 动物实验 |
在胰岛素抵抗小鼠模型中，长期（例如通过皮下渗透泵或每日注射）给予11-脱氢皮质酮，剂量可使血浆糖皮质激素水平升高。测量体重、食物摄入量、葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。在一些研究中，11-脱氢皮质酮被用作调节局部糖皮质激素可用性的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
11-脱氢皮质酮的分子量为344.44，分子式为C21H28O4。它可溶于DMSO（20 mg/mL，58.06 mM）。应以粉末形式储存于-20℃。该化合物是一种类固醇激素，干燥储存时相对稳定。在生物学研究中，通常将其溶解于乙醇或DMSO中，然后用适当的缓冲液或培养基稀释。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
长期给小鼠注射11-脱氢皮质酮会增加血浆糖皮质激素水平、体重增加和脂肪堆积，并诱导胰岛素抵抗。虽然这些效应具有药理学意义，但也代表着潜在的毒性（例如代谢综合征、高血糖），任何能提高局部糖皮质激素活性的候选药物都应对此予以关注。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
11-脱氢皮质酮是一种11-氧代甾体，是皮质酮的衍生物，由11β位羟基取代基氧化成相应的酮而形成。它是人和小鼠体内的代谢产物。它是一种21-羟基甾体、3-氧代-Δ⁴甾体、20-氧代甾体、11-氧代甾体、皮质类固醇和伯α-羟基酮。在功能上，它与皮质酮相关。
11-脱氢皮质酮是皮质酮的内源性代谢产物，也是研究糖皮质激素代谢和11β-HSD1活性的重要工具。目前尚无获批的临床治疗适应症。在临床前研究中，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定生物样本中的11-脱氢皮质酮水平，可作为11β-HSD1活性的生物标志物。 |
| 分子式 |
C21H28O4
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|---|---|
| 分子量 |
344.44462
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| 精确质量 |
344.199
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| CAS号 |
72-23-1
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| PubChem CID |
5311364
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.21g/cm3
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| 沸点 |
530ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
288.4ºC
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
2.874
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| tPSA |
71.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
677
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@H]3[C@@H]2C(=O)C[C@]4([C@H]3CC[C@@H]4C(=O)CO)C
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| InChi Key |
FUFLCEKSBBHCMO-KJQYFISQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O4/c1-20-8-7-13(23)9-12(20)3-4-14-15-5-6-16(18(25)11-22)21(15,2)10-17(24)19(14)20/h9,14-16,19,22H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16+,19+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,12,14,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9033 mL | 14.5163 mL | 29.0326 mL | |
| 5 mM | 0.5807 mL | 2.9033 mL | 5.8065 mL | |
| 10 mM | 0.2903 mL | 1.4516 mL | 2.9033 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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