| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
12-Deoxyphorbol 13-phenylacetate 20-acetate targets protein kinase C (PKC) isoforms, a family of serine/threonine kinases that play critical roles in cell signaling, proliferation, differentiation, and survival. As a phorbol ester, it binds to the C1 domain of PKC and activates the enzyme, mimicking the effects of the natural activator diacylglycerol (DAG). This activation leads to the phosphorylation of downstream targets and modulation of various cellular processes. Its effects are mediated through the PKC signaling pathway, which is involved in numerous physiological and pathological processes including cancer, inflammation, and neurological function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯是一种强效的蛋白激酶C (PKC) 同工酶激活剂。作为一种佛波醇酯，它常用于研究各种细胞类型中PKC介导的信号通路。根据细胞环境的不同，它可以诱导细胞增殖、分化或促进肿瘤生长。其活性通常通过检测PKC激活、下游信号事件（如MAPK或NF-κB激活）以及细胞反应（如增殖或分化）来评估。这些体外活性使其成为研究PKC信号传导及其在各种生物过程中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯被用于研究肿瘤促进作用和蛋白激酶C（PKC）介导的效应。【32†11】作为一种佛波醇酯，它在皮肤癌动物模型中是一种强效的肿瘤促进剂。其作用是通过激活PKC及其下游信号通路介导的。然而，详细的体内疗效和安全性数据见于原始文献。该化合物主要用于研究，不适用于人类治疗。其肿瘤促进活性使其成为研究致癌作用的重要工具。
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| 酶活实验 |
在体外生化分析中，12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯用于评估其PKC激活活性。PKC活性通过激酶活性测定法测定，该方法使用重组PKC亚型和特异性肽底物。与PKC C1结构域的结合亲和力可通过放射性标记佛波醇酯的竞争性结合实验进行评估。下游信号通路，例如MAPK和NF-κB的激活，可通过Western印迹法检测磷酸化蛋白来评估。这些无细胞和基于细胞的分析方法有助于表征该化合物的PKC激活活性及其作用机制。
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| 细胞实验 |
12-脱氧佛波醇-13-苯基乙酸酯-20-乙酸酯的体外细胞实验采用多种细胞类型，包括癌细胞、免疫细胞和神经元细胞。细胞在标准培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过测量PKC从胞质向细胞膜的转位来评估PKC的激活情况。下游信号通路通过Western blotting检测磷酸化蛋白来评估。细胞增殖、分化或凋亡等反应则使用相应的检测方法进行评估。这些细胞实验有助于验证该化合物的PKC激活活性及其对细胞功能的影响。
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| 动物实验 |
在肿瘤促进模型中，我们开展了12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯的体内动物实验。通常，在两阶段致癌模型中，将该化合物局部涂抹于小鼠皮肤上。我们会持续监测肿瘤的发生率和数量。并将该化合物的促肿瘤活性与其他佛波醇酯（例如TPA）进行比较。我们分析组织样本中的蛋白激酶C (PKC) 激活及其下游信号通路标志物。这些研究有助于确定该化合物作为肿瘤促进剂的效力及其作用机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯的药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种分子量为508.61的佛波醇酯，【32†27】其口服生物利用度预计有限。该化合物通常在研究中采用局部外用。文献中缺乏详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率。该化合物应在推荐条件下储存以保持稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯的毒理学特征在于其促肿瘤活性。作为一种佛波醇酯，它是一种强效的肿瘤促进剂，因此必须极其谨慎地处理。该化合物可引起皮肤刺激，并且是一种潜在的致癌物。它仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时，应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备和在通风橱中操作。已在肿瘤促进研究的背景下开展了全面的毒性研究。
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| 其他信息 |
12-脱氧佛波醇13-苯基乙酸酯20-乙酸酯是研究蛋白激酶C (PKC) 信号通路、肿瘤促进和致癌作用的重要研究工具。【32†11】作为一种强效的PKC亚型激活剂，它可用于研究PKC在细胞增殖、分化和存活中的作用。其促肿瘤活性使其可用于研究致癌机制和开发化学预防剂。该化合物可用于研究佛波醇酯的构效关系，并用于鉴定新的PKC调节剂。其主要用途是癌症研究和信号转导研究。
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| 分子式 |
C30H36O7
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|---|---|
| 精确质量 |
508.246
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| CAS号 |
54662-30-5
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| PubChem CID |
3034821
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.29g/cm3
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| 沸点 |
635.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
204.3ºC
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| 折射率 |
1.607
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| LogP |
3.323
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| tPSA |
110.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC1=C[C@@H]2[C@](CC(=C[C@H]3[C@@H]4C(C)(C)[C@@]4(C[C@@H](C)[C@@]32O)OC(=O)CC5=CC=CC=C5)COC(=O)C)(C1=O)O
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| InChi Key |
MEDVHSNRBPAIPU-XMOZQXTISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H36O7/c1-17-11-23-28(34,26(17)33)15-21(16-36-19(3)31)12-22-25-27(4,5)29(25,14-18(2)30(22,23)35)37-24(32)13-20-9-7-6-8-10-20/h6-12,18,22-23,25,34-35H,13-16H2,1-5H3/t18-,22+,23-,25-,28-,29+,30-/m1/s1
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| 化学名 |
[(1R,2S,6R,10S,11R,13S,15R)-8-(acetyloxymethyl)-1,6-dihydroxy-4,12,12,15-tetramethyl-5-oxo-13-tetracyclo[8.5.0.02,6.011,13]pentadeca-3,8-dienyl] 2-phenylacetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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