| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Target: Lipid nanoparticles (LNP) formulation excipient. This compound is a synthetic lipid/lipidoid used as a component of lipid nanoparticles for nucleic acid delivery. It enhances the solubility and interaction with lipid membranes due to its amphiphilic nature, allowing it to interact with both hydrophilic and hydrophobic environments. It does not have a specific biological target; it is a formulation excipient.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，化合物 1265904-26-4 用于制备包裹治疗性核酸（mRNA、siRNA、pDNA）的脂质纳米颗粒（LNP）。含有该类脂质的 LNP 表现出高效的细胞摄取、内吞体逃逸以及将有效载荷递送至细胞质的能力。目前尚未报道该化合物具有直接的生物活性（细胞活力、酶抑制），其活性以递送效率来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，以化合物 1265904-26-4 配制的脂质纳米颗粒 (LNP) 已被用于递送核酸治疗药物（例如，用于蛋白质替代疗法的 mRNA、用于基因沉默的 siRNA）。静脉或肌肉注射后，LNP 会在肝脏（静脉注射）或注射部位积聚，将药物释放到靶细胞中，从而导致功能性蛋白质表达或靶基因沉默。目前尚无针对该化合物的已发表数据。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测（LNP表征）：将化合物1265904-26-4溶解于乙醇中，浓度为1-10 mg/mL。将其与其他脂质成分（例如DSPC、胆固醇、DMG-PEG2000）在有机溶剂中混合。通过微流控混合或薄膜水化法制备LNP。采用动态光散射（DLS）法测定LNP的粒径（60-120 nm）和多分散指数（PDI < 0.2）。采用RiboGreen法测定包封率（>90%）。进行冷冻透射电镜（Cryo-TEM）成像以评估其形态。未进行特定的生物学检测。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测：将 HEK293T、HeLa 或原代肝细胞接种于 96 孔板中。将包裹报告 mRNA（例如，荧光素酶或 GFP mRNA）或 siRNA（例如，靶向 GFP 或荧光素酶）的脂质纳米颗粒 (LNP) 以不同浓度（0.1-10 ug/mL 总脂质）加入细胞中。24-48 小时后，检测荧光素酶活性（使用荧光素底物）或 GFP 荧光强度。通过 qPCR 检测 siRNA 的敲低效率。通过 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞毒性。目前尚无针对该化合物的已发表数据。
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| 动物实验 |
体内动物研究：将含有化合物 1265904-26-4 的脂质纳米颗粒（LNP）通过尾静脉注射（用于肝脏靶向递送）或肌肉注射（用于疫苗递送）的方式给予小鼠（Balb/c、C57BL/6）。对于 mRNA-LNP 研究，在给药后 6-24 小时收集血浆和组织（肝脏、脾脏），并通过 IVIS 成像或匀浆发光法测量荧光素酶活性（如果使用荧光素酶 mRNA）。对于 siRNA-LNP，在给药后 48-72 小时通过 qPCR 测量靶基因 mRNA 水平。对于疫苗研究，通过 ELISA 测量抗体滴度。目前尚无针对该化合物的已发表数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
化合物 1265904-26-4 的药代动力学特性：作为脂质纳米颗粒 (LNP) 的脂质成分，其药代动力学特性取决于纳米颗粒的制剂，而非游离脂质。LNP 在啮齿动物体内的血浆半衰期通常为 2-12 小时，并通过网状内皮系统 (RES)（肝脏、脾脏）快速清除。该类脂质在数天至数周内代谢并排泄。该化合物本身未作为游离药物进行研究。目前尚无正式的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于化合物 1265904-26-4 毒性的具体数据报道。脂质纳米颗粒 (LNP) 中的脂质/类脂质成分在典型剂量（小鼠体内总脂质含量为 0.1-1 mg/kg）下通常耐受性良好。潜在毒性包括短暂的 ALT/AST 升高（肝毒性）、补体激活相关假性过敏反应 (CARPA) 和炎症反应（细胞因子释放）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1265904-26-4 是一种研究试剂，并非药物。它未获得 FDA 批准用于临床。它用于开发用于核酸递送（mRNA 疫苗、siRNA 疗法、基因编辑）的脂质纳米颗粒制剂。该类脂质体是确保有效包封、细胞摄取和内吞体逃逸的关键成分。其两亲性使其适用于药物递送系统，包括纳米医学和基因医学。
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| 分子式 |
C56H116N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
909.54
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| 精确质量 |
908.899
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| CAS号 |
1265904-26-4
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| PubChem CID |
163408759
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| LogP |
17.8
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| tPSA |
93.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
50
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
795
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(O)(CCCCCCCCCC)CN(CCN1CCN(CCN(CC(O)CCCCCCCCCC)CC(CCCCCCCCCC)O)CC1)CC(O)CCCCCCCCCC
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| InChi Key |
RMEBVAKPPHPOQS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C56H116N4O4/c1-5-9-13-17-21-25-29-33-37-53(61)49-59(50-54(62)38-34-30-26-22-18-14-10-6-2)47-45-57-41-43-58(44-42-57)46-48-60(51-55(63)39-35-31-27-23-19-15-11-7-3)52-56(64)40-36-32-28-24-20-16-12-8-4/h53-56,61-64H,5-52H2,1-4H3
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| 化学名 |
1-[2-[4-[2-[bis(2-hydroxydodecyl)amino]ethyl]piperazin-1-yl]ethyl-(2-hydroxydodecyl)amino]dodecan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~27.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0995 mL | 5.4973 mL | 10.9946 mL | |
| 5 mM | 0.2199 mL | 1.0995 mL | 2.1989 mL | |
| 10 mM | 0.1099 mL | 0.5497 mL | 1.0995 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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