| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
15-keto-PGF2alpha is the major inactive metabolite of PGF2alpha, an FP receptor agonist involved in parturition. It is used as a biomarker for PGF2alpha production and turnover. It has greatly reduced biological activity at the FP receptor compared to the parent compound.
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| 体外研究 (In Vitro) |
母体化合物PGF2α是一种强效的FP受体激动剂,在分娩启动/进展中起着关键作用。15-酮-PGF2α对FP受体的活性显著降低(效力降低高达100倍),可用作阴性对照或用于监测生物系统中PGF2α的代谢速率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
15-酮-PGF2α是PGF2α的主要分解产物,存在于血液循环中,在PGF2α生成增加的情况下(例如分娩、炎症、生殖周期),其水平也会升高。血浆中15-酮-PGF2α的水平可用于评估体内内源性PGF2α的生成。
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| 酶活实验 |
本无细胞结合实验采用表达FP受体的细胞膜进行。将3H-PGF2α(1-10 nM)与不同浓度的15-酮-PGF2α(1 nM - 100 uM)在结合缓冲液中于室温孵育2小时。通过过滤分离结合的放射性物质,并计算Ki值。或者,也可以进行无细胞15-PGDH酶活性测定:将PGF2α(1-100 uM)与15-PGDH和NAD+在有或无测试化合物的情况下孵育;通过LC-MS定量15-酮-PGF2α的生成量。
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| 细胞实验 |
15-酮-PGF2α 在活细胞检测中并非作为生物活性化合物使用,而是作为参考标准。在 FP 受体功能检测中,表达人 FP 受体的细胞用 PGF2α(0.1 nM - 10 uM)或 15-酮-PGF2α(0.1 - 100 uM)处理。细胞内 Ca2+ 动员通过荧光染料(Fluo-4 AM)进行测量。15-酮-PGF2α 的 EC50 值比 PGF2α 高 100 倍以上,证实其活性降低。
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| 动物实验 |
在PGF2α的药代动力学研究中,通过静脉注射、肌肉注射或皮下注射向动物(例如大鼠、绵羊、灵长类动物)给药。在不同时间点(0-180分钟)采集血样。由于15-酮-PGF2α代谢迅速,因此采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)或酶联免疫吸附法(EIA)测定血浆中15-酮-PGF2α的浓度,以此作为PGF2α暴露量的替代指标。同时,也测定尿液中15-酮-PGF2α及其代谢物的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PGF2α 从血液循环中清除迅速,半衰期小于 1 分钟。15-酮-PGF2α 是其直接代谢产物,半衰期稍长(2-5 分钟)。它进一步代谢为 13,14-二氢-15-酮-PGF2α (PGFM)。15-酮-PGF2α 用作分析标准品。分子式:C20H32O5;分子量:352.47。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
15-酮-PGF2α 是一种天然代谢产物;高循环浓度通常无毒。母体化合物 PGF2α(地诺前列素)在药理剂量下可引起支气管痉挛、高血压和胃肠道副作用。处理前列腺素衍生物时应遵循标准安全预防措施:佩戴个人防护装备,避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
15-O-前列腺素F2α是通过前列腺素F2α的15-羟基氧化而得到的。它在功能上与前列腺素F2α相关。它是15-氧代-前列腺素F2α(1-)的共轭酸。15-酮-PGF2α已在灌木万寿菊(Gersemia fruticosa)中被报道,并且已有相关数据。
这是一种研究级前列腺素代谢物,并非药物。它可用作 PGF2α 生成的生物标志物和分析参考标准。它用于分娩、炎症、生殖生物学和前列腺素代谢的研究。溶解性:溶于 DMSO 和乙醇。储存:-20℃。 |
| 分子式 |
C20H32O5
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|---|---|
| 分子量 |
352.46508
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| 精确质量 |
352.224
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| CAS号 |
35850-13-6
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| PubChem CID |
5280887
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
291.5±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
1.84
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
469
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OC1CC(O)C(/C=C/C(=O)CCCCC)C1C/C=C/CCCC(O)=O
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| InChi Key |
LOLJEILMPWPILA-AMFHKTBMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H32O5/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-17-16(18(22)14-19(17)23)10-7-4-5-8-11-20(24)25/h4,7,12-13,16-19,22-23H,2-3,5-6,8-11,14H2,1H3,(H,24,25)/b7-4-,13-12+/t16-,17-,18+,19-/m1/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E)-3-oxooct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8371 mL | 14.1856 mL | 28.3712 mL | |
| 5 mM | 0.5674 mL | 2.8371 mL | 5.6742 mL | |
| 10 mM | 0.2837 mL | 1.4186 mL | 2.8371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。