| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The specific target of 2,6-Dimethyl-L-tyrosine is not a single receptor, but its primary role is as a structural component of opioid peptides. When incorporated into these peptides, the Dmt residue significantly increases their affinity for opioid receptors, particularly the mu-opioid receptor. This leads to enhanced analgesic activity. The compound itself is not a drug but a key pharmacophore for designing more potent pain-relieving peptides.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，2,6-二甲基-L-酪氨酸（DMT）可用于合成具有更高受体结合亲和力的阿片肽类似物。研究表明，将DMT掺入内啡肽和皮啡肽等肽类药物中可提高其在受体结合试验中的效力。该化合物本身没有具体的IC50值；其价值体现在其所包含的肽类药物活性的增强上。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，2,6-二甲基-L-酪氨酸可增强阿片肽的镇痛作用。研究表明，含二甲基酪氨酸的阿片肽类似物在动物疼痛模型中表现出强效的抗伤害感受活性。这表明该化合物可用于开发新型、更有效的镇痛药物。具体的剂量和疗效数据取决于最终的肽类似物。
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| 酶活实验 |
由于2,6-二甲基-L-酪氨酸并非酶抑制剂，因此不适用无细胞检测方法。其与阿片受体的相互作用是通过将其掺入肽配体中进行评估的。所得肽的受体结合亲和力则使用放射性配体置换法，以表达靶受体的膜制备物进行测定。
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| 细胞实验 |
2,6-二甲基-L-酪氨酸的细胞活性测定并非直接针对该化合物本身进行，而是通过其参与构成的阿片肽来研究其作用。这些阿片肽在细胞活性测定中进行测试，以评估其激活阿片受体和下游信号通路（例如抑制cAMP积累）的能力。
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| 动物实验 |
2,6-二甲基-L-酪氨酸的体内动物实验并非直接针对该化合物本身进行。其作用是通过其参与构成的阿片肽来评估的。这些阿片肽通常通过各种途径（例如脑室内注射、静脉注射）给药于动物模型，以评估其在标准疼痛测试（例如甩尾试验或热板试验）中的镇痛效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2,6-二甲基-L-酪氨酸作为单一化合物，其药代动力学性质不适用。其性质的研究需结合其修饰的阿片肽进行。这些肽的药代动力学特征可能因其结构不同而有所差异。该化合物为固体，分子量为209.25 g/mol。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供2,6-二甲基-L-酪氨酸的毒性数据。作为一种用于研究的酪氨酸衍生物，应按照标准实验室安全操作规程进行操作。本品仅供研究使用，不得用于人体食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2,6-二甲基-L-酪氨酸（CAS：123715-02-6）是一种酪氨酸类似物，可增强阿片肽的受体亲和力及其体内镇痛作用。其同义词包括DMT。该化合物是药物化学中开发高效选择性镇痛肽的重要工具。它并非获批药物，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C11H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
209.2417
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| 精确质量 |
209.105
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| CAS号 |
123715-02-6
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| PubChem CID |
124247
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
412.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
203.4±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
220
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
OC1C=C(C)C(=C(C)C=1)C[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
LSNDLIKCFHLFKO-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO3/c1-6-3-8(13)4-7(2)9(6)5-10(12)11(14)15/h3-4,10,13H,5,12H2,1-2H3,(H,14,15)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7792 mL | 23.8960 mL | 47.7920 mL | |
| 5 mM | 0.9558 mL | 4.7792 mL | 9.5584 mL | |
| 10 mM | 0.4779 mL | 2.3896 mL | 4.7792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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