| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
2-氨基芴(0-100 μM,1-5 天)会对 LPS、DNP-Ficoll 和绵羊红细胞 (SRBC) 的免疫反应产生剂量依赖性抑制[2]。 2. 氨基芴(0-100 μM,1-5 天,3 天,脾细胞)可抑制对 LPS 和 Con A 的淋巴细胞增殖反应[2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在快速乙酰化小鼠 (C57BL/6J) 中,2-氨基芴 (60 mg/kg,腹腔注射) 积累的 2-氨基芴 -DNA 加合物是慢速乙酰化 (A/J) 的两倍[3]。 2-在乙酰化同源仓鼠中,2-氨基芴(60 mg/kg,腹膜内注射)在肿瘤靶器官中产生的 DNA 加合物数量明显多于非靶器官[4]。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
N-羟基代谢物……已被强烈暗示为芳香胺和酰胺的直接致癌衍生物。因此,在大鼠和其他一些物种中,N-羟基酰胺及其结合物被证实是某些芳香胺和酰胺(包括2-芴胺)的代谢产物…… 已在多种物种的肝脏胞质溶胶中测定了三种致癌芳香胺(2-氨基芴、4-氨基联苯基和2-氨基萘)的酶催化乙酰化活性。犬肝脏胞质溶胶中未检测到任何活性。该物种的肝脏对这些化合物的致癌作用不敏感。这是间接证据,表明乙酰化作用在这些化合物的毒性中起着重要作用。 豚鼠肝脏(S-9)混合物可将2-乙酰氨基芴(2-AAF)活化为N-羟基-2-氨基芴(N-OH-2-AAF),后者是一种对沙门氏菌菌株具有强效诱变作用的化合物。豚鼠2-氨基芴(AF)以及N-羟基-2-氨基芴(N-OH-AAF)均具有对沙门氏菌菌株的强效诱变作用。抗NADPH-细胞色素C还原酶的抗血清和对氧磷可抑制2-氨基芴和N-羟基-2-氨基芴的诱变性。 2-乙酰氨基芴转化为N-羟基-2-氨基芴的致突变活性可通过2-氨基芴的N-羟基化或N-羟基-2-氨基芴的脱乙酰化产生,但数据表明,2-乙酰氨基芴脱乙酰化(生成2-氨基芴)后再经N-羟基化生成N-羟基-2-氨基芴,是豚鼠肝脏(S-9)混合物激活2-乙酰氨基芴致突变活性的主要途径。 2-氨基芴已知的代谢产物包括2-乙酰氨基芴。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,2-氨基芴可能致癌。
2-氨基芴是一种棕色结晶粉末。(NTP, 1992) 作用机制 消化道癌症,尤其是结肠癌,在工业化国家很常见。营养因素和肠道菌群被认为在这些肿瘤的病因学中起着因果作用。厌氧菌(脆弱拟杆菌 G4841、普通拟杆菌 K871 和 Thetaiotaomicron 拟杆菌 T2979,均为人源分离株)具有将 2-氨基芴转化为对鼠伤寒沙门氏菌具有致突变性的物质的酶促能力。Ames 试验已被应用于研究可能导致胃肠道癌症的因素。将厌氧菌培养物在 37°C 下培养 28 小时,超声破碎,离心,并收集上清液。将 1 毫升细菌提取物与 2-硝基芴或 2-氨基芴(最终浓度为 5 毫克/毫升)混合,并在 37°C 下孵育 24 小时,然后使用 TA1538 检测其诱变性。结果表明,在 2-硝基芴或 2-氨基芴存在下培养的普通芽孢杆菌的滤液中不含具有直接作用的移码诱变活性的物质;然而,当滤液在微粒体酶存在下孵育时,这种活性就显现出来了。目前的发现表明,厌氧细菌将 2-硝基芴转化为 2-氨基芴可能并不是在其他 Ames/GI 短期试验中使用接种了沙门氏菌和普通芽孢杆菌的无菌动物观察到的突变体产量降低的完全解释。 |
| 分子式 |
C13H11N
|
|---|---|
| 分子量 |
181.233143091202
|
| 精确质量 |
181.089
|
| 元素分析 |
C, 86.15; H, 6.12; N, 7.73
|
| CAS号 |
153-78-6
|
| 相关CAS号 |
2-Aminofluorene-13C;335081-08-8;2-Aminofluorene-d11;347841-44-5
|
| PubChem CID |
1539
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
379.3±21.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
124-128 °C(lit.)
|
| 闪点 |
204.8±17.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.697
|
| LogP |
2.88
|
| tPSA |
26.02
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
213
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
NC1=CC(CC2=C3C=CC=C2)=C3C=C1
|
| InChi Key |
CFRFHWQYWJMEJN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H11N/c14-11-5-6-13-10(8-11)7-9-3-1-2-4-12(9)13/h1-6,8H,7,14H2
|
| 化学名 |
9H-fluoren-2-amine
|
| 别名 |
2-Aminofluorene, 2-Fluorenamine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5179 mL | 27.5893 mL | 55.1785 mL | |
| 5 mM | 1.1036 mL | 5.5179 mL | 11.0357 mL | |
| 10 mM | 0.5518 mL | 2.7589 mL | 5.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。