2-Aminofluorene

别名: 2-Aminofluorene, 2-Fluorenamine 2-氨基芴;芴-2-胺;2-芴基胺;2-芴胺;2-氨基匢;2-Aminofluorene 2-氨基芴;2-Fluorenamine 2-氨基芴;2-氨基-芴;7-氯-4-甲基2-四氢萘酮;2-氨基芴,97%
目录号: V52510 纯度: ≥98%
2-氨基芴是一种合成化学农药。
2-Aminofluorene CAS号: 153-78-6
产品类别: DNA(RNA) Synthesis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of 2-Aminofluorene:

  • 2-Aminofluorene-13C (2-氨基芴-13C)
  • 2-Aminofluorene-d11 (2-氨基芴-d11)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
2-氨基芴是一种合成化学农药。 2-氨基芴是一种基因毒素。 2-氨基芴可用于与DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变相关的研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
2-氨基芴(0-100 μM,1-5 天)会对 LPS、DNP-Ficoll 和绵羊红细胞 (SRBC) 的免疫反应产生剂量依赖性抑制[2]。 2. 氨基芴(0-100 μM,1-5 天,3 天,脾细胞)可抑制对 LPS 和 Con A 的淋巴细胞增殖反应[2]。
体内研究 (In Vivo)
在快速乙酰化小鼠 (C57BL/6J) 中,2-氨基芴 (60 mg/kg,腹腔注射) 积累的 2-氨基芴 -DNA 加合物是慢速乙酰化 (A/J) 的两倍[3]。 2-在乙酰化同源仓鼠中,2-氨基芴(60 mg/kg,腹膜内注射)在肿瘤靶器官中产生的 DNA 加合物数量明显多于非靶器官[4]。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
N-羟基代谢物……已被强烈暗示为芳香胺和酰胺的直接致癌衍生物。因此,在大鼠和其他一些物种中,N-羟基酰胺及其结合物被证实是某些芳香胺和酰胺(包括2-芴胺)的代谢产物……
已在多种物种的肝脏胞质溶胶中测定了三种致癌芳香胺(2-氨基芴、4-氨基联苯基和2-氨基萘)的酶催化乙酰化活性。犬肝脏胞质溶胶中未检测到任何活性。该物种的肝脏对这些化合物的致癌作用不敏感。这是间接证据,表明乙酰化作用在这些化合物的毒性中起着重要作用。
豚鼠肝脏(S-9)混合物可将2-乙酰氨基芴(2-AAF)活化为N-羟基-2-氨基芴(N-OH-2-AAF),后者是一种对沙门氏菌菌株具有强效诱变作用的化合物。豚鼠2-氨基芴(AF)以及N-羟基-2-氨基芴(N-OH-AAF)均具有对沙门氏菌菌株的强效诱变作用。抗NADPH-细胞色素C还原酶的抗血清和对氧磷可抑制2-氨基芴和N-羟基-2-氨基芴的诱变性。 2-乙酰氨基芴转化为N-羟基-2-氨基芴的致突变活性可通过2-氨基芴的N-羟基化或N-羟基-2-氨基芴的脱乙酰化产生,但数据表明,2-乙酰氨基芴脱乙酰化(生成2-氨基芴)后再经N-羟基化生成N-羟基-2-氨基芴,是豚鼠肝脏(S-9)混合物激活2-乙酰氨基芴致突变活性的主要途径。
2-氨基芴已知的代谢产物包括2-乙酰氨基芴。
参考文献

[1]. Genetic toxicity of 2-acetylaminofluorene, 2-aminofluorene and some of their metabolites and model metabolites. Mutat Res. 1994 Oct;318(2):73-114.

[2]. Immunosuppressive effects of 2-acetylaminofluorene and 2-aminofluorene on murine splenocytes culture. Drug Chem Toxicol. 1989 Sep-Dec;12(3-4):297-311.

[3]. 2-Aminofluorene-DNA adduct formation in acetylator congenic mouse lines. Carcinogenesis. 1989 Apr;10(4):705-9.

其他信息
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,2-氨基芴可能致癌。
2-氨基芴是一种棕色结晶粉末。(NTP, 1992)
作用机制
消化道癌症,尤其是结肠癌,在工业化国家很常见。营养因素和肠道菌群被认为在这些肿瘤的病因学中起着因果作用。厌氧菌(脆弱拟杆菌 G4841、普通拟杆菌 K871 和 Thetaiotaomicron 拟杆菌 T2979,均为人源分离株)具有将 2-氨基芴转化为对鼠伤寒沙门氏菌具有致突变性的物质的酶促能力。Ames 试验已被应用于研究可能导致胃肠道癌症的因素。将厌氧菌培养物在 37°C 下培养 28 小时,超声破碎,离心,并收集上清液。将 1 毫升细菌提取物与 2-硝基芴或 2-氨基芴(最终浓度为 5 毫克/毫升)混合,并在 37°C 下孵育 24 小时,然后使用 TA1538 检测其诱变性。结果表明,在 2-硝基芴或 2-氨基芴存在下培养的普通芽孢杆菌的滤液中不含具有直接作用的移码诱变活性的物质;然而,当滤液在微粒体酶存在下孵育时,这种活性就显现出来了。目前的发现表明,厌氧细菌将 2-硝基芴转化为 2-氨基芴可能并不是在其他 Ames/GI 短期试验中使用接种了沙门氏菌和普通芽孢杆菌的无菌动物观察到的突变体产量降低的完全解释。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11N
分子量
181.233143091202
精确质量
181.089
元素分析
C, 86.15; H, 6.12; N, 7.73
CAS号
153-78-6
相关CAS号
2-Aminofluorene-13C;335081-08-8;2-Aminofluorene-d11;347841-44-5
PubChem CID
1539
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
379.3±21.0 °C at 760 mmHg
熔点
124-128 °C(lit.)
闪点
204.8±17.4 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.697
LogP
2.88
tPSA
26.02
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
213
定义原子立体中心数目
0
SMILES
NC1=CC(CC2=C3C=CC=C2)=C3C=C1
InChi Key
CFRFHWQYWJMEJN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H11N/c14-11-5-6-13-10(8-11)7-9-3-1-2-4-12(9)13/h1-6,8H,7,14H2
化学名
9H-fluoren-2-amine
别名
2-Aminofluorene, 2-Fluorenamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.5179 mL 27.5893 mL 55.1785 mL
5 mM 1.1036 mL 5.5179 mL 11.0357 mL
10 mM 0.5518 mL 2.7589 mL 5.5179 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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