| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
2-碘苯胺(1.0 mM/kg、1.25 mM/kg、2.5 mL;腹腔注射;单次剂量)在雄性Fischer 344大鼠中显示出潜在的肝毒性和肾毒性[1]。
在雄性Fischer 344大鼠中,腹腔注射1.0或1.25 mmol/kg剂量的2-碘苯胺盐酸盐,在24小时内引起以下效应[1]: - 与配对喂养的对照组相比,尿量显著减少。在1.0 mmol/kg剂量下,第1天的尿量为4 ± 1 mL/24 h(对照组:12 ± 2 mL/24 h,p < 0.05);在 1.25 mmol/kg 剂量下,尿量为 4 ± 1 mL/24 h(对照组:9 ± 1 mL/24 h,p < 0.05)[1]。 - 血尿素氮 (BUN) 浓度未显著升高。在 1.0 mmol/kg 剂量下,BUN 为 27.1 ± 8.2 mg/dL(对照组:19.7 ± 2.2 mg/dL);在 1.25 mmol/kg 剂量下,BUN 为 25.0 ± 2.7 mg/dL(对照组:18.0 ± 1.4 mg/dL)。差异无统计学意义[1]。 - 在 1.0 mmol/kg 剂量下,肾脏重量(g/100 g 体重)降低:治疗组 0.32 ± 0.01 vs. 对照组 0.37 ± 0.01 (p < 0.05)。肾脏绝对重量未发生显著变化[1]。 - 如图1和图2所示,在基础状态和乳酸刺激条件下,两种剂量(1.0和1.25 mmol/kg)下肾皮质切片中对氨基马尿酸(PAH)的积累均降低[1]。 - 在1.25 mmol/kg剂量下,2-碘苯胺对肾皮质切片中四乙铵(TEA)的积累没有显著影响(图3)[1]。 - 两种剂量(1.0和1.25 mmol/kg)下血浆丙氨酸氨基转移酶(ALT/GPT)活性均显著升高,表明存在肝毒性(图4)[1]。 - 肝脏组织学检查显示剂量依赖性充血、小叶中心变性以及反应性细胞核的存在;这些变化是局部的,而且程度较轻[1]。 |
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Fischer 344大鼠(185-260 g)[1]
剂量:1.0 mM/kg,1.25 mM/kg,2.5 mL 给药途径:腹腔注射;单次给药;治疗后24小时监测肾功能和肝功能 实验结果:导致少尿、肾脏重量减轻、肾小管管型减少以及肾皮质切片中有机阴离子积累减少。血浆ALT/GPT活性升高,中央小叶区形态发生改变。 雄性Fischer 344大鼠(185-260 g)饲养于代谢笼中。 2-碘苯胺以盐酸盐形式溶于0.9%生理盐水中给药。该化合物以1.0或1.25 mmol/kg的剂量腹腔注射(注射体积2.5 mL/kg)。对照组动物(配对喂养)接受赋形剂(0.9%生理盐水,2.5 mL/kg,腹腔注射)。给药当日9:00至13:00期间禁食,以避免食物污染尿液。给药后24小时内收集冰上尿液。注射24小时后,用乙醚麻醉大鼠,从腹主动脉采集血液,并取出肾脏和肝脏进行分析[1]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在雄性Fischer 344大鼠中,腹腔注射1.0和1.25 mmol/kg剂量的2-碘苯胺可诱发急性肾毒性(少尿、肾脏重量减轻、对氨基苯甲酸(PAH)蓄积减少)和肝毒性(ALT/GPT升高、小叶中心变性)。血尿素氮(BUN)未显著升高。与其他2-卤代苯胺(2-氟、2-氯、2-溴)不同,2-碘苯胺不会引起BUN浓度升高。所有受试的2-卤代苯胺的毒性程度相似,且苯胺的毒性低于其2-卤代衍生物。肾脏组织学改变轻微,包括间质血管周围水肿和管型形成。膀胱改变包括黏膜下出血和轻度水肿[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-碘苯胺(2-碘苯胺)是一种卤代苯胺衍生物。本研究比较了2-卤代苯胺(2-FA、2-CIA、2-BrA、2-IA)与苯胺在Fischer 344大鼠中的急性肾脏和肝脏毒性。结果表明,与苯胺本身相比,苯胺2位上的卤素取代会增加肝肾毒性,但卤素的种类(氟、氯、溴、碘)对毒性的严重程度没有显著影响。其毒性机制尚不清楚,但可能与细胞色素P-450介导的代谢有关,这可以从肝脏损伤的中心小叶模式中看出[1]。
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| 分子式 |
C6H6IN
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|---|---|
| 分子量 |
219.03
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| 精确质量 |
218.954
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| CAS号 |
615-43-0
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| 相关CAS号 |
2-Iodoaniline-13C6;1261170-87-9
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| PubChem CID |
11995
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
262.0±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
55-58 °C(lit.)
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| 闪点 |
112.3±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.688
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
74.9
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=CC(=C1N)I
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| InChi Key |
UBPDKIDWEADHPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H6IN/c7-5-3-1-2-4-6(5)8/h1-4H,8H2
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| 化学名 |
2-Iodoaniline
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| 别名 |
NSC-34544 NSC34544NSC 345442-Iodobenzenamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~456.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5656 mL | 22.8279 mL | 45.6558 mL | |
| 5 mM | 0.9131 mL | 4.5656 mL | 9.1312 mL | |
| 10 mM | 0.4566 mL | 2.2828 mL | 4.5656 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。