| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2'-MeCCPA targets the A1 adenosine receptor (A1AR), a G protein-coupled receptor that is activated by the endogenous nucleoside adenosine. The A1AR is widely distributed in the central nervous system and peripheral tissues, where it mediates various physiological effects including inhibition of neurotransmitter release, bradycardia, and analgesia. 2'-MeCCPA is a potent and highly selective agonist of the A1AR. Its high selectivity for A1 over A2A, A2B, and A3 receptors makes it a valuable tool for studying A1AR-mediated signaling pathways. Upon binding to the A1AR, the compound activates Gi/o proteins, leading to inhibition of adenylyl cyclase and a decrease in cAMP levels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，2'-MeCCPA 对 A1 腺苷受体具有强效且选择性的激动作用。放射性配体结合实验显示，其对 A1、A2A 和 A3 受体的 Kᵢ 值分别为 1.8 nM、3900 nM 和 5000 nM。功能实验表明，该化合物能以 13.1 nM 的 IC50 值抑制福斯克林诱导的大鼠皮质膜腺苷酸环化酶活化。此外，该化合物还能有效抑制中型棘状神经元直接和间接通路中 cAMP 的调节。这些体外实验数据证实了其对 A1 受体的高效性和选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
2'-MeCCPA（1 nM-1 M）可显著降低再输注时的 Sprague-Dawley 推杆风险比[1]。
据报道，2'-MeCCPA 在体内具有镇痛活性。作为一种 A1AR 激动剂，它有望产生包括镇静、体温降低和神经保护在内的中枢神经系统效应，但现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据。该化合物被用于研究 A1 腺苷受体在各种生理和病理过程中的作用，包括疼痛调节和 HCV 感染。它是针对 A1AR 的体内药理学研究的重要工具。 |
| 酶活实验 |
体外放射性配体结合试验用于表征 2'-MeCCPA 与腺苷受体亚型的相互作用。将表达人重组 A1、A2A、A2B 和 A3 受体的细胞膜制备物与放射性标记的拮抗剂和不同浓度的 2'-MeCCPA 孵育。测量放射性配体的置换情况，并计算 Kᵢ 值。对于 A1AR，Kᵢ 值为 1.8 nM。功能性试验测量福斯克林刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制情况，在大鼠皮质膜中测得 IC50 值为 13.1 nM。
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| 细胞实验 |
在表达A1腺苷受体的细胞中进行2'-MeCCPA的体外细胞活性测定。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用ELISA或HTRF法测定cAMP水平。评估该化合物抑制福斯克林刺激的cAMP积累的能力。在神经元细胞培养中，2'-MeCCPA抑制中型棘状神经元中cAMP的调节。这些测定证实了该化合物作为A1AR激动剂的功能活性，并用于确定其效力（腺苷酸环化酶抑制的IC50 = 13.1 nM）。
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| 动物实验 |
2'-MeCCPA 的体内动物实验通常在啮齿动物模型中进行，用于研究其疼痛调节作用和其他 A1AR 介导的效应。该化合物可通过多种途径（例如腹腔注射、静脉注射或鞘内注射）给药，以评估其镇痛活性。剂量根据体外效力和药代动力学特性确定。行为学测试，例如甩尾试验或福尔马林试验，用于评估疼痛反应。该化合物对体温、运动活性和其他生理参数的影响也可进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2'-MeCCPA 的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种核苷类似物，预计其生物利用度中等，并可能被腺苷脱氨酶和其他酶代谢。该化合物的分子式为 C₁₆H₂₂ClN₅O₄，分子量为 383.83（以游离碱形式存在）。体外研究通常将其溶解于 DMSO 中。体内给药需要开发合适的制剂。储存条件为 -20°C，避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2'-MeCCPA 的安全性和毒理学数据有限。作为一种强效的 A1AR 激动剂，其潜在不良反应包括心动过缓、低血压、镇静和呼吸抑制（高剂量时），这与 A1AR 的药理学特性相符。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应储存在 -20°C 的环境中，并避光防潮。
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| 参考文献 |
[1]. J Bhandal, et al. Adenosine a1 receptor activation can protect the myocardium from ischaemia reperfusion injury post reperfusion. BMJ Journals. Volume 104, Issue Suppl 3.
[2]. Muntean BS, et al. Interrogating the Spatiotemporal Landscape of Neuromodulatory GPCR Signaling by Real-Time Imaging of cAMP in Intact Neurons and Circuits. Cell Rep. 2018 Jan 2;22(1):255-268. |
| 其他信息 |
2'-MeCCPA 的 CAS 编号为 205171-12-6，分子式为 C₁₆H₂₂ClN₅O₄，分子量为 383.83。它是一种强效且高选择性的 A1 腺苷受体激动剂，Kᵢ 值为 1.8 nM。它对 A2A (Kᵢ = 9580 nM)、A2B (Kᵢ = 37600 nM) 和 A3 (Kᵢ = 1150 nM) 受体具有高度选择性。它能抑制福斯克林刺激的腺苷酸环化酶，IC50 值为 13.1 nM，并具有镇痛活性。纯度通常 ≥98%。未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C16H22N5O4CL
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|---|---|
| 分子量 |
383.82998
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| 精确质量 |
383.136
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| CAS号 |
205171-12-6
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| PubChem CID |
10475082
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.76g/cm3
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| 沸点 |
643.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
342.9ºC
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| 蒸汽压 |
1.98E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.777
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| LogP |
1.172
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| tPSA |
114.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OCC1OC(N2C=NC3=C(N=C(N=C23)Cl)NC2CCCC2)C(C)(O)C1O
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| InChi Key |
MMPAUXMIDJWGFO-ROMFRFKVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22ClN5O4/c1-16(25)11(24)9(6-23)26-14(16)22-7-18-10-12(19-8-4-2-3-5-8)20-15(17)21-13(10)22/h7-9,11,14,23-25H,2-6H2,1H3,(H,19,20,21)/t9-,11-,14-,16-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-2-[2-chloro-6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolane-3,4-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~651.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6053 mL | 13.0266 mL | 26.0532 mL | |
| 5 mM | 0.5211 mL | 2.6053 mL | 5.2106 mL | |
| 10 mM | 0.2605 mL | 1.3027 mL | 2.6053 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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