24, 25-Dihydroxy VD2

别名: 24,25-二羟基维生素D; 24,25-二羟基维生素D2; 24,25-二羟基维生素D2标准品; 24,25-二羟基维他命 D2
目录号: V30057 纯度: ≥98%
24, 25-二羟基 VD2 是维生素 D2 的羟基化代谢物,也是合成的维生素 D 类似物。
24, 25-Dihydroxy VD2 CAS号: 58050-55-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
24,25-二羟基维生素D2是维生素D2的羟基化代谢物,也是一种合成维生素D类似物。
24,25-二羟基维生素D2(CAS号:58050-55-8)是维生素D2的羟基化代谢产物,也是一种合成维生素D类似物。其分子式为C28H44O3,分子量为428.65。24,25-二羟基维生素D2是人体内25-羟基维生素D的异构体。它被用于研究维生素D的代谢和功能。
生物活性&实验参考方法
靶点
24,25-Dihydroxy VD2 targets the vitamin D receptor (VDR) and related signaling pathways involved in calcium and phosphate homeostasis. As a metabolite of vitamin D2, it plays a role in the regulation of calcium and phosphate metabolism. The compound has some bone calcium mobilizing activity and stimulates intestinal calcium transport. It is an intermediate in the vitamin D metabolic pathway.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,24,25-二羟基维生素D2具有一定的骨钙动员活性,并能刺激肠道钙转运。作为维生素D2的羟基化代谢产物,其生物活性可通过基于细胞的检测方法进行表征,这些方法包括测量维生素D受体(VDR)的激活、钙转运和基因表达的变化。该化合物的活性通常低于活性形式1,25-二羟基维生素D,这反映了其作为代谢中间体的作用。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,24,25-二羟基维生素D2具有一定的骨钙动员活性,并能促进肠道钙转运。作为维生素D2的代谢产物,它在体内产生,并在调节钙磷代谢中发挥作用。该化合物是一种合成的维生素D类似物,常用于研究维生素D的代谢和功能。其对骨骼和钙稳态的影响已在动物模型中得到证实。
酶活实验
24,25-二羟基维生素D2的体外受体结合试验包括测定其与维生素D受体(VDR)的亲和力。将纯化的VDR或表达VDR细胞的细胞裂解液与放射性标记的1,25-二羟基维生素D3(例如,3H-1,25(OH)2D3)和不同浓度的24,25-二羟基维生素D2(通常为0.001 nM至10 uM)在结合缓冲液中于4℃孵育2-4小时。结合态和游离态配体通过活性炭吸附或羟基磷灰石色谱法分离,放射性通过闪烁计数法测定。相对结合亲和力由竞争曲线计算得出。
细胞实验
24,25-二羟基维生素D2的体外细胞活性检测采用表达维生素D受体(VDR)的细胞系,例如成骨细胞、肠上皮细胞或肾细胞。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的24,25-二羟基维生素D2(通常为0.01 nM至10 μM)处理24-48小时。通过qPCR检测VDR靶基因(例如CYP24A1、骨钙素)的表达来评估VDR的激活情况。在肠上皮细胞模型中,使用放射性⁴⁵Ca或荧光钙指示剂来检测钙转运。使用MTT或类似方法监测细胞活力。
动物实验
24,25-二羟基维生素D2的体内动物研究通常采用啮齿动物给药,以评估其对钙磷代谢的影响。该化合物通过灌胃或腹腔注射给药,剂量范围为0.01-10 μg/kg/天,持续1-4周。研究期间测量血清钙、磷和维生素D代谢物水平。骨密度通过双能X射线吸收法(DEXA)或微型计算机断层扫描(micro-CT)进行评估。肠道钙转运通过翻转肠囊试验或放射性示踪剂测定钙吸收来评估。研究结束后,采集组织进行组织学检查和基因表达分析。
药代性质 (ADME/PK)
24,25-二羟基维生素D2的药代动力学特性符合维生素D代谢物的特征。该化合物的分子量为428.65,分子式为C28H44O3。其计算的XLogP3-AA值为5.7。该化合物不溶于水(25℃时溶解度为8.3×10⁻⁴ g/L)。作为一种亲脂性化合物,它通常配制成油基或有机溶剂基载体用于体内给药。该化合物代谢为其他维生素D代谢物,主要通过胆汁和粪便排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
24,25-二羟基维生素D2的毒理学特征与维生素D代谢物相似。高剂量维生素D化合物可引起高钙血症和软组织钙化。该化合物仅供研究使用,不可用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。目前尚未报道具体的LD50值。该化合物应按照供应商建议的适宜条件储存。
参考文献

[1]. McGraw CA, Hug G. Simultaneous measurement of 25-hydroxy, 24,25-dihydroxy-, and 1,25-dihydroxyvitamin D without use of HPLC. Med Lab Sci. 1990 Jan;47(1):17-25.

[2]. Katsumi K, Okano T, Ono Y, Maegaki E, Nishimura K, Baba M, Kobayashi T, Miyata O, Naito T, Ninomiya I. Syntheses of 24,25-dihydroxyvitamin D2, 24,25-dihydroxy-22-dehydrovitamin D3, 25-hydroxy-24-oxo-22-dehydrovitamin D3 and 22,24,25-trihydroxyvitamin D3.

[3]. Horst RL, Littledike ET, Gray RW, Napoli JL. Impaired 24,25-dihydroxyvitamin D production in anephric human and pig. J Clin Invest. 1981 Jan;67(1):274-80.

[4]. Isolation and identification of 24-hydroxyvitamin D2 and 24,25-dihydroxyvitamin D2. Archives of Biochemistry and Biophysics.Volume 202, Issue 2, July 1980, Pages 450-457.

[5]. Isolation and identification of 24,25-dihydroxy vitamin D2 by use of the perfused rat kidney. Biochemistry, 1979, 18 (6), pp 1094-1101.

其他信息
(24R)-24,25-二羟基维生素D2/(24R)-24,25-二羟基麦角钙化醇是一种维生素D。
另见:24,25-二羟基维生素D2(注:已移至此处)。
24,25-二羟基维生素D2(CAS 58050-55-8)是维生素D2的羟基化代谢产物,也是一种合成维生素D类似物。它具有一定的骨钙动员活性,并能促进肠道钙转运。该化合物由25-羟基维生素D在体内合成,用于研究维生素D的代谢和功能。它仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H44O3
分子量
428.64716
精确质量
428.329
CAS号
58050-55-8
PubChem CID
9547251
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
5.87
tPSA
60.69
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
773
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@H](/C=C/[C@](C)(C(C)(C)O)O)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](CCC3=C)O)C
InChi Key
BPEQZNMKGFTMQE-LXHCYJFYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H44O3/c1-19-9-12-23(29)18-22(19)11-10-21-8-7-16-27(5)24(13-14-25(21)27)20(2)15-17-28(6,31)26(3,4)30/h10-11,15,17,20,23-25,29-31H,1,7-9,12-14,16,18H2,2-6H3/b17-15+,21-10+,22-11-/t20-,23+,24-,25+,27-,28-/m1/s1
化学名
(E,3R,6R)-6-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2,3-dimethylhept-4-ene-2,3-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~233.29 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3329 mL 11.6645 mL 23.3291 mL
5 mM 0.4666 mL 2.3329 mL 4.6658 mL
10 mM 0.2333 mL 1.1665 mL 2.3329 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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