| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a chemical reagent for RNA synthesis, 3'-TBDMS-Bz-rA Phosphoramidite does not have a defined biological target. Its purpose is to serve as a building block for incorporating adenosine residues into synthetic RNA sequences during solid-phase oligonucleotide synthesis. The TBDMS protection at the 3'-position and benzoyl protection at the exocyclic amine enable selective deprotection and ensure proper base-pairing fidelity in the final RNA product.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化系统中,这种亚磷酰胺单体在固相合成过程中被掺入RNA寡核苷酸序列中。由此合成的RNA分子可用于多种应用,包括结构研究、核酶工程、适体开发、siRNA疗法和反义寡核苷酸研究。掺入的腺苷的2'-羟基保持其天然核糖构型,从而保留了RNA的生物活性和识别特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物不具有直接的细胞活性,因为它是一种化学合成试剂,而非生物活性分子。使用该单体合成的RNA寡核苷酸可以导入细胞进行各种功能研究。在合成后脱保护过程中,TBDMS保护基团被去除,从而得到具有完整功能的RNA分子,这些分子能够参与包括翻译、RNA干扰和基因调控在内的细胞过程。合成RNA的细胞摄取通常需要转染试剂或与细胞穿透肽偶联。
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| 酶活实验 |
引入这种亚磷酰胺的标准流程包括使用标准亚磷酰胺化学方法进行固相RNA合成。将单体溶解于浓度为0.1-0.2 M的无水乙腈中,并使用活化剂溶液(例如5-苄硫基-1H-四唑或5-乙硫基-1H-四唑)将其偶联到正在延伸的RNA链上。与DNA合成相比,RNA亚磷酰胺的偶联时间通常延长至5-10分钟。链组装完成后,使用两步法对RNA寡核苷酸进行脱保护:首先用氟化物处理去除TBDMS基团,然后用氢氧化铵或甲胺去除核碱基保护基团。
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| 细胞实验 |
由于该亚磷酰胺单体是一种化学合成试剂,因此目前尚无直接适用于细胞实验的方案。利用该单体合成的RNA寡核苷酸可在细胞培养中进行评估,以评价其生物活性。典型的实验包括将浓度为10-100 nM的siRNA或反义寡核苷酸转染至哺乳动物细胞系,随后通过qRT-PCR或Western blotting分析靶基因敲低情况,评估细胞表型变化,并评价脱靶效应。
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| 动物实验 |
3'-TBDMS-Bz-rA亚磷酰胺不用于动物实验,因为它是一种RNA合成的化学中间体。使用该单体合成的RNA寡核苷酸可在动物模型中评估其治疗应用价值。典型的研究方法是将化学修饰的RNA寡核苷酸以1-30 mg/kg的剂量,通过静脉注射、皮下注射或腹腔注射途径给予小鼠或大鼠。药效学终点包括组织中靶基因的沉默、生物标志物的调节以及在疾病模型中数天至数周内的治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种化学试剂,该化合物尚未建立药代动力学特性。使用该单体合成的RNA寡核苷酸的药代动力学取决于其总长度、序列和化学修饰。RNA分子在生物体液中会被核酸酶迅速降解,其血浆半衰期通常为几分钟到几小时。为了提高稳定性,通常会引入硫代磷酸酯键和2'-修饰等化学修饰。RNA寡核苷酸主要分布于肝脏、肾脏和脾脏。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物并非用于治疗用途,且缺乏已确定的毒性特征。处理此化学试剂时,应遵循标准的实验室安全预防措施。RNA寡核苷酸可表现出序列依赖性毒性,包括通过Toll样受体刺激免疫反应、肝毒性和肾毒性。动物模型中的最大耐受剂量因RNA序列和化学修饰的不同而差异很大,啮齿动物的典型耐受剂量范围为5-50 mg/kg。
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| 其他信息 |
3'-TBDMS-Bz-rA亚磷酰胺是一种研究级化学品,用于RNA寡核苷酸合成。它并非已获批准的药品,也没有临床试验历史。该化合物通常在氩气或氮气保护下于-20°C保存,以防止吸湿和氧化。经高效液相色谱(HPLC)分析,其纯度通常高于97%。本产品仅供研究使用,不得用于人类或兽医治疗用途。
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| 分子式 |
C53H66N7O8PSI
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|---|---|
| 分子量 |
988.19
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| 精确质量 |
987.447
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| CAS号 |
129451-75-8
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| PubChem CID |
14376009
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
13.07
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| tPSA |
164
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1630
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)N(C(C)C)P(OCCC#N)O[C@@H]1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=NC3=C(N=CN=C32)NC(=O)C4=CC=CC=C4)COC(C5=CC=CC=C5)(C6=CC=C(C=C6)OC)C7=CC=C(C=C7)OC)O[Si](C)(C)C(C)(C)C
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| InChi Key |
HRYAQLIYKSXPET-RFMFGJHUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C53H66N7O8PSi/c1-36(2)60(37(3)4)69(65-32-18-31-54)67-47-46(68-70(10,11)52(5,6)7)44(66-51(47)59-35-57-45-48(55-34-56-49(45)59)58-50(61)38-19-14-12-15-20-38)33-64-53(39-21-16-13-17-22-39,40-23-27-42(62-8)28-24-40)41-25-29-43(63-9)30-26-41/h12-17,19-30,34-37,44,46-47,51H,18,32-33H2,1-11H3,(H,55,56,58,61)/t44-,46-,47-,51-,69?/m1/s1
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| 化学名 |
N-[9-[(2R,3R,4R,5R)-5-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-[2-cyanoethoxy-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxyoxolan-2-yl]purin-6-yl]benzamide
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| 别名 |
3'-TBDMS-Bz-rA Phosphoramidite; 3'-TBDMS-Bz-rA Phosphoramidite
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0120 mL | 5.0598 mL | 10.1195 mL | |
| 5 mM | 0.2024 mL | 1.0120 mL | 2.0239 mL | |
| 10 mM | 0.1012 mL | 0.5060 mL | 1.0120 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。