| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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描述: 3,3',5'-三碘-L-甲状腺素(反式T3)是一种甲状腺激素,由甲状腺素原脱碘制得。反式T3可抑制新生大鼠心肌细胞中其他甲状腺激素类似物引起的钠电流增加。
| 体外研究 (In Vitro) |
T3预处理(0.1 mg/kg,腹腔注射,于脑死亡诱导前2小时给药)可降低脑死亡大鼠肝脏中Bax基因的表达,并减少肝脏中裂解型Caspase-3的活化,表明其具有抗凋亡作用。[2]
- 与载体对照组相比,T3预处理并未改变脑死亡大鼠肝脏中炎症基因(IL-6、MCP-1、IL-1β)的表达。[2] - T3预处理并未影响脑死亡大鼠肝脏中促有丝分裂标志物(Cyclin-D和Ki-67)的表达。[2] - T3预处理显著降低了脑死亡大鼠肝脏中HO-1蛋白水平(氧化应激标志物)。[2] - T3预处理显著降低了脑死亡大鼠肝脏中STAT3和Nrf2基因的表达。 [2] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
T3预处理(0.1 mg/kg,腹腔注射,脑死亡诱导前2小时)显著降低了脑死亡大鼠血浆中AST和ALT的水平,表明肝损伤减轻。[2]
- T3预处理并未显著降低维持脑死亡大鼠平均动脉压高于80 mmHg所需的血管活性药物(HAES或去甲肾上腺素)的剂量。[2] - T3预处理显著降低了脑死亡大鼠肝脏中裂解型Caspase-3阳性细胞的数量,证实了细胞凋亡的减少。[2] - T3预处理不影响脑死亡大鼠肝脏中Ki-67阳性增殖细胞的数量。[2] - T3预处理显著降低了脑死亡大鼠肝脏中单位面积的HO-1总强度,表明氧化应激减轻。[2] |
| 细胞实验 |
RNA提取和实时定量PCR:使用TRIzol试剂从全肝组织切片中提取总RNA。采用oligo-dT和M-MLV逆转录酶合成cDNA。使用SYBR Green Mastermix进行实时定量PCR。分析Bax、Bcl-2、IL-6、IL-1β、MCP-1、Cyclin-D、STAT3和Nrf2的基因表达。表达量以β-actin mRNA含量进行标准化。结果以2^(-ΔΔCT)表示。所有样本均进行三次重复分析。 [2]
- 免疫组织化学(裂解型Caspase-3、Ki-67、HO-1):将石蜡包埋的肝组织切片(3 μm)脱蜡,并分别使用EDTA缓冲液(pH 8.0,用于cC3)、柠檬酸缓冲液(pH 6.0,用于Ki-67)或Tris/HCl缓冲液(pH 9.0,用于HO-1)进行热诱导抗原修复。采用间接免疫过氧化物酶法,用针对cC3、Ki-67或HO-1的一抗对切片进行染色。用H₂O₂阻断内源性过氧化物酶。使用辣根过氧化物酶标记的二抗和三抗。显色反应使用DAB和H₂O₂。切片用Mayer苏木素复染。由两名不知晓分组情况的研究人员在20倍显微镜下计数10个视野中的阳性细胞。使用 Aperio Image Scope 软件,采用阳性像素计数 v9 进行 HO-1 强度定量分析,结果以单位面积(mm²)的总强度表示。[2] - 组织病理学评估(H&E 染色):将肝脏切片(3 μm)进行苏木精-伊红染色,由病理学家进行盲法评分,评估内容包括细胞结构完整性、小叶排列、肝细胞形态、门静脉和中央静脉定位以及坏死程度。[2] |
| 动物实验 |
脑死亡模型和T3治疗:雄性Fisher F344大鼠(250-300 g)用异氟烷麻醉并进行机械通气。通过缓慢充气(0.16 ml/min)硬膜外导管诱导脑死亡,直至观察到平均动脉压急剧升高。通过角膜反射消失和呼吸暂停试验阳性来确认脑死亡。在诱导脑死亡前2小时,腹腔注射T3(0.1 mg/kg)或溶剂(0.1 N NaOH,pH 7.4)。脑死亡4小时后,采集血液和肝组织。假手术组大鼠在麻醉下进行0.5小时的机械通气。每组n=7。 [2]
- 血流动力学管理:使用胶体输注(10%聚羟乙基淀粉,最大输注速度1 ml/h)将平均动脉压维持在80 mmHg以上;若无反应,则静脉滴注去甲肾上腺素(1 mg/ml)。采用恒温毯控制系统。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3,3',5'-三碘-L-甲状腺素是3,3',5'-三碘甲状腺素的两性离子互变异构体。它是甲状腺素的代谢产物,由T4在碘甲状腺素核内环5位发生外周酶促脱碘反应形成。另见:碘甲状腺素(注:已移至此处)。
在脑死亡大鼠中,血浆游离T3水平在1小时内下降至基线的50%,并在9小时后检测不到。[2] - 已有研究表明,T3预处理在缺血/再灌注损伤后的肝组织中具有抗凋亡和促有丝分裂作用。本研究首次证实了T3预处理在脑死亡模型中的抗凋亡作用。 [2] - T3发挥抗凋亡作用的机制在脑死亡供体中仍然完整,且可在短时间内(预处理2小时)实现。[2] - T3预处理在转录水平(Bax)和执行阶段(cleaved Caspase-3)均能降低细胞凋亡。[2] - 尽管细胞凋亡减少,但T3治疗并未改变该模型中的细胞周期调控(Cyclin-D)或增殖(Ki-67)。[2] |
| 分子式 |
C15H12I3NO4
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|---|---|
| 分子量 |
650.9735
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| 精确质量 |
650.79
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| CAS号 |
5817-39-0
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| 相关CAS号 |
Reverse T3-13C6 hydrochloride;1217676-14-6
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| PubChem CID |
644280
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
2.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
534.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
234-238ºC(lit.)
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| 闪点 |
277.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.763
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| LogP |
5.39
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)I)OC2=CC(=C(C(=C2)I)O)I
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| InChi Key |
HZCBWYNLGPIQRK-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12I3NO4/c16-9-3-7(4-12(19)15(21)22)1-2-13(9)23-8-5-10(17)14(20)11(18)6-8/h1-3,5-6,12,20H,4,19H2,(H,21,22)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3-iodophenyl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~3.57 mg/mL (~5.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5362 mL | 7.6808 mL | 15.3617 mL | |
| 5 mM | 0.3072 mL | 1.5362 mL | 3.0723 mL | |
| 10 mM | 0.1536 mL | 0.7681 mL | 1.5362 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。